Воспаление кишечника и спазмолитики

Спазмолитики для кишечника – часть комплексной терапии при различных заболеваниях нижних пищеварительных отделов любой этиологии и генеза. Препараты назначаются в соответствии с врачебными предписаниями для снижения напряжения гладкой мускулатуры, восстановления перистальтики, расслабления нервных окончаний и купирования боли.

Причины кишечных спазмов

Спастическая схваткообразная боль в кишечном тракте обусловлена нарушением моторной функции. Патогенез состояния заключается в следующих процессах:

• растяжение внутренних оболочек кишки;
• раздражение нервных окончаний;
• расстройство тонуса гладкой мускулатуры;
• застойные явления, инородные тела, каловые камни.

Факторы, способствующие появлению болей и спазмов, – психоэмоциональные расстройства, язвенно-эрозивные поражения органов ЖКТ, интоксикации, особенности анатомии и врожденные аномалии развития. Часто сопутствует кишечным спазмам синдром раздраженного кишечника.

Спазмолитики для кишечника

Спазмолитики – группа синтетических лекарственных препаратов, которые купируют спазм в различных органных структурах и сопутствующую болезненность. Одновременный прием с обезболивающими усиливает терапевтический эффект НПВС и других анальгетиков.

Классификация

Классификация подразумевает разделение спазмолитиков по типу и продолжительности воздействия, механизму блокировки нервных импульсов:

1. Нейротропные (м-холинолитики). Нейротропные кишечные спазмолитики направлены на купирование нервной возбудимости гладких мышц кишечного тракта, предупреждают распространение импульса по вегетативной нервной системе. Если мышца не получает от головного мозга сигнала к сокращению, происходит быстрое расслабление. Популярные средства этой категории: «Хлорозил», «Атропин», «Неостопан», «Платифиллин», «Метацин».
2. Миотропные. Препараты влияют на процессы, которые происходит во время спазма в уже сокращающихся мышцах. Средства из группы миотропов можно принимать длительно, не ухудшая в последующем сократительную способность мускулатуры. В клинической практике широко применяют «Дротаверин» («Но-шпа»), «Дицетел», «Дюспаталин», «Папаверин».
3. Нейромиотропные. Комбинированные спазмолитики, сочетающие нейротропный и миотропный компоненты. Двойственное действие оказывает вещество камилофин. Препараты этой группы: «Бендазол», «Нитроглицерин», динитрат изосорбида, «Гимекромон».
4. Комплексные. Такие лекарства содержат сразу несколько активных компонентов, которые купируют спазм, боль, жар, улучшают трофику тканей. Среди комплексных препаратов выделяют «Пенталгин», «Спазмалгон», «Новиган», «Триган».
5. Растительного происхождения. Спазмолитики на растительной основе содержат в составе один природный компонент, способствующий нормализации кишечной перистальтики. Популярные препараты: «Алталекс», «Азулан», «Проспан», «Иберогаст».

Внимание! Даже относительно безопасные лекарственные средства не рекомендуется принимать длительно без врачебных показаний. Постоянная симптоматика – свидетельство патологического процесса.

Формы выпуска и показания

Лекарства от кишечных колик у детей и взрослых выпускаются в различных формах, а применяются в соответствии с показаниями:

• ректальные суппозитории – свечи назначаются в педиатрии и при невозможности перорального применения, подходят для самолечения при периодических спазмах;
• инъекции для внутримышечного введения – госпитальная форма лечения, необходимая при острых кишечных патологиях с выраженной клинической картиной;
• суспензии, сиропы – детская форма препарата для облегчения введения за счет приятного вкуса, подходит для кратковременного и продолжительного лечения;
• таблетки, капсулы – традиционная форма выпуска спазмолитиков для взрослых, после попадания в ЖКТ быстро всасывается в кровь, проникает в ткани кишечного тракта.

Основные показания к применению спазмолитиков – это обострения кишечных заболеваний (парапроктиты, синдром раздраженного кишечника, энтероколиты, колиты), периодические боли при хронической форме заболеваний ЖКТ, высокая чувствительность кишечника. Спазмолитики можно использовать для снижения болезненности после лечебно-диагностических исследований.

Противопоказания и побочные действия

Ограничения к применению:

• туберкулез;
• болезнь Крона;
• острые инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта;
• некоторые виды острого колита;
• аллергические реакции;
• хирургические состояния.

Беременность, лактация и детский возраст относятся к относительным противопоказаниям, средства могут быть назначены врачом. Среди побочных явлений чаще всего появляются одышка, головокружение, нарушение стула, аллергия.

Инструкция по применению

Инструкция по применению при лечении кишечных спазмов у детей и взрослых прилагается к каждому препарату. Существуют некоторые общие рекомендации по использованию у различных категорий больных:

• новорожденные и дети до года – в педиатрии и неонатологии применяют м-холиноблокаторы в виде ректальных свечей и сиропа, дозировка варьируется от 1 до 10 мл каждые 6-8 часов (рекомендуется прием натуральных спазмолитиков: отвар укропного семени, фенхеля);
• беременные женщины – назначение должно быть обусловлено потенциальной пользой для матери по сравнению с рисками для плода, прием назначается с осторожностью 1-2 раза в сутки (используют «Дицикловерин», «Бенциклан», гиосцина бутилбромид);

• лица с кишечными болями и колитами любой природы – таблетки от кишечной колики принимают по 30-50 мг несколько раз в сутки, чаще применяется пинаверия бромид как активное вещество, курс лечения – 7-10 дней до устранения симптоматики;
• пожилые люди – при назначении учитываются сопутствующая симптоматика и текущие заболевания, недопустимо применение препаратов, которые усиливают или снижают действие других лекарств.

Внимание! При назначении учитываются различные критерии, в домашних условиях допустимо однократное применение. Лучше начинать терапию с растительных и природных спазмолитических средств.

Средства от кишечных колик и спазмов

В клинической практике при спазмах и болях в кишечном тракте чаще всего назначаются препараты из следующего списка:

1. Папаверина гидрохлорид. Быстро и надолго устраняет спазмы сосудов, мышечных структур в кишечнике, усиливает кровоток. Широко применяется в кардиологической практике для купирования возбудимости миокарда. Выпускается из аптечных сетей в виде инъекций и таблеток, ректальных суппозиториев. Средняя стоимость – 40-80 рублей.
2. «Дротаверин». Отличается пролонгированным и сильным действием при спазмах кишечника, не проникает в головной мозг, имеет высокую биодоступность, скорость всасывания в системный кровоток. Быстро снижает перистальтику кишечника, расширяет сосуды. Не применяется при органной недостаточности, беременности и лактации, атеросклерозе. Побочные явления – головная боль, нарушение сердечного ритма и стула, возникновение тошноты и рвоты. Средняя стоимость – 130-150 рублей за упаковку таблеток.
3. «Мебеверин». Оказывает хороший терапевтический эффект при спазмах кишечника на фоне синдрома повышенной чувствительности. Общий курс терапии – до выздоровления, купирования симптомов. Среди побочных действий выделяют тошноту, расстройство стула, головокружение, аллергические реакции. Не используется при беременности и лактации из-за недостаточных исследований. Торговые названия: «Спарекс», «Меверин» (300 рублей), «Дюспаталин» (500 рублей), «Ниаспам» (300-400 рублей).
4. «Спазмалгон». Смешанный препарат, содержащий метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид. Все активные компоненты усиливают друг друга, что обуславливает высокое терапевтическое действие. Средство противопоказано при стенокардии, сердечной и почечной недостаточности, высокой чувствительности организма к компонентам, в детском возрасте (только по показаниям). Отпускается из аптечных сетей в таблетках и ампулах (средняя стоимость – от 35 до 200 рублей).
5. «Метеоспазмил». Спазмолитический препарат группы миотропов, снижает газообразование, нормализует кишечную перистальтику, купирует боль. Содержит в составе альверин и симетикон. Рекомендуется не только для лечения спазмов, но и в качестве подготовки к диагностическим манипуляциям. Противопоказания – беременность, лактация, органная недостаточность любой природы. Побочные действия обычно связаны с индивидуальной непереносимостью. Стоимость капсул варьируется от 380 до 450 рублей.
6. Гиосцина бутилбромид. Препарат блокирует передачу нервных импульсов в клетках гладкой мускулатуры кишечника. Помимо купирования спазмов, нормализует секрецию органов пищеварения. Отсутствует прямое влияние на ЦНС, не оказывает атропиноподобного воздействия. Препарат противопоказан при глаукоме, отеке легких, беременности и лактации, миастении, сосудистом атеросклерозе. Средство попадает в системный кровоток через 30 минут, а максимальная концентрация достигается через два часа. Среди побочных эффектов выделяют сухость во рту, одышку, тахикардию. Средняя стоимость таблеток – 300-350 рублей, ректальных суппозиториев – 350 рублей.

Все средства несовместимы с алкогольными напитками, некоторыми гормональными и обезболивающими препаратами. При отсутствии терапевтического действия применение прекращают или назначают другие медикаменты.

Заключение

Выявление причин и лечение боли и спазмов в кишечнике препаратами – сфера деятельности гастроэнтерологов, врачей-проктологов. Спазмолитические средства имеют безрецептурный отпуск из аптек, однако это не значит, что медикаменты можно использовать для самолечения. Некоторые заболевания требуют обязательного врачебного вмешательства, а прием спазмолитиков временно купирует симптомы и затрудняет диагностику.

Ю. Белоусов, докт. мед. наук, проф.

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

Классификация миотропных спазмолитиков

К спазмолитикам миотропного действия, или миолитикам, которые широко применяют, относятся: дротаверин (но-шпа), мебеверин, папаверин, отилония бромид.

Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca++ из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Са++ из депо.

Папаверин — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

Дротаверин (но-шпа) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которыенаходятся в разных тканях и выполняют разные функции.

Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы (табл.).

Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку.

Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Са++ из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Са++ из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Са++: он препятствует как входу Са++ из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Са++ из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки.

При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Отилония бромид назначается по 40 мг 2-3 раза в сутки до еды.

Отилония бромид имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

Таким образом, в распоряжении клиницистов имеются несколько спазмолитических препаратов, обладающих достаточной эффективностью и широким профилем безопасности.