Вольтарен при воспалении мышц

Гель для наружного применения 2% однородный, кремообразный, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

100 г
диклофенак диэтиламин	2.32 г,
что соответствует содержанию диклофенака натрия	2 г

Вспомогательные вещества: карбомеры* — 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол — 2 г, кокоил каприлокапрат — 2.5 г, диэтиламин* — 0.89-1.37 г, изопропанол — 17.5 г, парафин жидкий — 2.5 г, олеиловый спирт — 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый — 0.1 г, пропиленгликоль — 5 г, бутилгидрокситолуол — 0.02 г, вода очищенная* — 64.22-65.32 г.

* при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр.

50 г — тубы ламинированные (1) — пачки картонные.
100 г — тубы ламинированные (1) — пачки картонные.

НПВП для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Вольтарен® Эмульгель® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Благодаря своей водно-спиртовой основе Вольтарен® Эмульгель® оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Всасывание

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 Вольтарен® Эмульгель®, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация активного вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сут). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Распределение

При нанесении препарата на область пораженного сустава определяли концентрацию диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Cmax в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального приема такого же количества диклофенака.

Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%).

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.

Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Препарат применяют наружно.

Гель для наружного применения 1%

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 3-4 раза/сут и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха).

После нанесения препарата руки необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами препарата Вольтарен®).

При отсутствии терапевтического эффекта спустя 2 недели следует проконсультироваться с врачом.

Ламинированные тубы: для удаления защитной мембраны следует использовать навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместить углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и повернуть. Мембрана должна отделиться от тубы.

Ламинированные тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм, а также крышку-аппликатор.

Алюминиевые тубы: перед первым использованием следует проколоть защитную мембрану тубы при помощи специального выступа на внешней стороне полипропиленовой навинчивающейся крышки.

Не рекомендуется промывать крышку-аппликатор водой или использовать абразивные чистящие средства. После полного использования содержимого тубы рекомендовано утилизировать крышку-аппликатор вместе с тубой. Не следует использовать крышку-аппликатор с другой тубой.

Гель для наружного применения 2%

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза/сут (каждые 12 часов: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) — достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2.

Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, пациент должен обратиться к врачу.

Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.

Тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко: пустулезная сыпь.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — астма.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд; редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.

Если любые из указанных выше побочных реакций усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные реакции, следует сообщить об этом врачу.

повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
III триместр беременности;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 12 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной порфирии (в фазе обострения), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также в I и II триместрах беременности и пациентам пожилого возраста.

В связи с отсутствием данных по применению препарата Вольтарен® Эмульгель® при беременности, использование препарата в I и II триместрах беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

В связи с отсутствием данных о выделении активного вещества препарата Вольтарен® Эмульгель® с грудным молоком, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

С осторожностью назначают при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью назначают при тяжелых нарушениях функции почек.

Противопоказано: детский возраст до 12 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Вольтарен® Эмульгель® следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

После нанесения геля для наружного применения 1% не следует накладывать окклюзионную повязку.

После нанесения геля для наружного применения 2% допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Ввиду крайне низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы (около 99%).

Вольтарен® Эмульгель® может усилить действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Препарат отпускается без рецепта.

Источник

Вольтарен в формах геля и пластыря рекомендуется при болях в спине, шее, суставах и мышцах. У этих болей может быть различное происхождение. Конкретно этот препарат борется с теми, которые возникают при воспалительных и дегенеративных поражениях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас), ревматоидном артрите, воспалениях суставов и травмах мышц или суставов, растяжениях, воспалениях и отеках мягких тканей. Расскажем вкратце об этих болезнях.

С «болезнью королей», подагрой (о ней и о ревматоидном артрите можно прочитать подробнее в нашем рассказе о Фастум-геле), дело обстоит гораздо проще: она начинается из-за накопления уратов (солей мочевой кислоты) в тканях, поэтому диета и смена образа жизни могут помочь не хуже любых лекарств.

Радикулитом называют поражение выходящих из позвонков отростков (корешков) спинного мозга. Очень часто встречается пояснично-крестцовый радикулит, при котором больше всего страдает отдел позвоночника у нижней части спины. При резких движениях боль усиливается, может отдаваться в ноге. Больному хочется согнуть ногу, когда он лежит, чтобы уменьшить болевые ощущения. Ишиас — это разновидность радикулита, когда поражается седалищный нерв, корешки которого заходят в крестцовый отдел позвоночника. В отличие от предыдущих состояний, люмбаго — это даже не заболевание в прямом смысле этого слова. Так называют резкую боль в пояснице (в народе — «прострел»), хотя у нее могут быть разные причины.

Ревматоидным артритом называют сложную комплексную болезнь суставов (об их строении мы уже подробно рассказывали в статье про хондропротекторы), при которой поражается много мелких суставов сразу. Поскольку у ревматоидного артрита нет одной четкой причины, нельзя сказать, с чем надо бороться в первую очередь: с воспалением, инфекцией, аутоиммунными реакциями (когда иммунитет работает против собственного организма) или с другими проблемами. Но облегчение боли здесь бы точно не помешало.

Эти заболевания и симптомы могут быть вызваны разными причинами, но все они связаны с болью и воспалением. Иногда такие болезни излечимы, иногда нет. И здесь на помощь мог бы прийти противовоспалительный и обезболивающий препарат. Давайте узнаем, подходит ли Вольтарен на эту роль.

Из чего же, из чего

Главный действующий компонент Вольтарена — диклофенак (в форме диклофенака натрия). Диклофенак появился в 1966 году и стал одним из первых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), к которым относятся также ибупрофен (известный нам как Нурофен), кетопрофен (продающийся в форме Фастум-геля), аспирин и другие производные уксусной кислоты с ароматическими «колечками», повернутыми по отношению друг к другу. На тот момент ученые уже понимали, какой примерно должна быть структура молекулы, которую они хотят получить, и открытие не стало случайным, а оказалось результатом планомерного поиска, как рассказывает статья об истории диклофенака.

Молекулы с такой структурой должны уметь связывать в организме фермент циклооксигеназу (ЦОГ), поэтому их и выбрали в качестве новых НПВП. Циклооксигеназа, которая для постоянных читателей рубрики уже стала старой знакомой, может быть и «хорошей», и «плохой». «Хорошая» циклооксигеназа носит номер I и работает в организме всегда, участвуя в уйме важных реакций в слизистых оболочках. Она производит из арахидоновой кислоты липидные биологические вещества — простагландины, причем те, без которых бронхи становятся менее проходимыми, а слизь в оболочке желудка хуже защищает стенки от соляной кислоты, что может привести к язве.

«Плохая» циклооксигеназа (ЦОГ II) активируется только при воспалениях и патологических процессах и в меньшем количестве клеток. Во время болезни она поднимает в организме тревогу, и именно с ней противовоспалительные препараты и хотят бороться.

Теоретически обоснованная работа в пробирке — это еще не окончательный показатель эффективности в организме человека, тем более если речь идет о препарате местного применения. Одно дело — выпить таблетку, вещества из которой попадут в кровь, и совсем другое — применять лекарство наружно, нанося мазь, гель или пластырь. Хотя, если мы хотим победить только вторую циклоокигеназу и не помешать первой работать в пищеварительном тракте, органах дыхания и почках, такой подход мог бы в этом помочь (конечно, если лекарство успешно проникает через кожу и достигает цели).

Обзор научных статей о применении этого вещества в виде гелей, кремов и пластырей показывает, что механизм его действия в этих случаях не совсем ясен, но это действие определенно есть. При этом известно, что в мягких тканях рядом с больным суставом и в синовиальной жидкости (которая находится внутри сустава и помогает поверхностям костей не истираться друг о друга) концентрация диклофенака достигает уровня в 20 раз выше, чем в крови. Правда, сам обзор был профинансирован компанией Новартис, производящей диклофенак. Возможно, есть и другие пути работы диклофенака, не только через подавление циклооскигеназ, но и через воздействия на сами простогландины и другие звенья этой цепочки воспаления, предполагают авторы другого обзора.

Согласно более свежей научной статье 2017 года, лекарство гораздо легче попадает в кровь, если оно вводится внутримышечно, чем если пациенты получили пластырь. Однако и побочные эффекты сводятся на нет: чем меньше диклофенака циркулирует в крови, тем меньше он связывает первую циклооксигеназу.

В списках (не) значился

Есть множество испытаний этого препарата на людях, и просто невозможно изучить их все. Тут на помощь могут прийти Кохрейновские обзоры.

Диклофенак используется давно и изучен очень хорошо, поэтому информации о нем можно найти очень много, иногда даже противоречивой. Поэтому лучше выбрать исследования, отвечающие специальным критериям, которые могли бы снизить риск субъективных выводов и влияния предубеждений.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Как и кетопрофен, диклофенак в виде гелей и мазей лучше борется с болью в костях и мышцах, чем плацебо (здесь это был гель с тем же составом, что и лечебный, но без НПВП). Это ученые установили, когда проанализировали исследования на более чем десяти тысячах пациентов. Большинство испытуемых были старше 40 лет и страдали от болей в коленях из-за артрита. Где-то 20% больных получили местные побочные эффекты (раздражение кожи, покраснение, аллергические реакции и так далее). Кстати, другие нестероидные противовоспалительные препараты не показали значительного результата.

Другой обзор, уже не Кохрейновский, но с теми же критериями включения статей, также приходит к выводу, что диклофенак при местном применении облегчает боль при артритах и ревматоидных заболеваниях. Авторы также добавляют, что диклофенак уменьшает воспаление у пациентов.

Еще один обзор систематизирует данные из других Кохрейновских обзоров. В нем рассматривается список из нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов, в числе которых пластыри и гели с диклофенаком, в сумме испытанные на тридцати тысячах пациентов. Для пациентов с артритами и артрозами локтей и коленей диклофенак стал эффективным обезболивающим, как и кетопрофен. А вот от послеоперационной невралгии помогал гель с капсаицином (компонентом, полученным из острого перца). Другие лекарства в такой же форме не оказали сильного воздействия.

Indicator.Ru рекомендует: подходит для устранения боли, но не причин

Как и Фастум-гель, Вольтарен может помочь при ревматоидном артрите и других заболеваниях, которые вызывают немало проблем у людей старшего возраста. При этом не нужно забывать, что, хотя нестероидный противовоспалительный препарат может хорошо справиться со своей работой, уменьшив боль и воспаление, но это могут быть лишь симптомы, лежащие на поверхности, а само разрушение суставов, защемление нервов или другая внутренняя причина заболевания от Вольтарена не пройдет. Обезболивающие только маскируют болезнь, но не борются с ней, иногда не давая заметить новые тревожные симптомы.

Во-первых, некоторые заболевания нельзя вылечить полностью и до конца, и медицина стремится лишь уменьшить страдания пациента. Во-вторых, борьба с воспалением и болью может заметно улучшить самочувствие и качество жизни, даже если разрушение ткани продолжается.

Так что обезболивающие с диклофенаком в форме гелей и пластырей, к которым относится и Вольтарен, могут быть очень полезны, но не стоит останавливаться на них, потому что может потребоваться комплексное лечение. Кроме того, если много лет «глушить» боль и не бороться с причинами болезни, можно получить тяжелые побочные эффекты от обезболивающих со стороны пищеварительной системы, почек и бронхов.

К тому же доказано, что длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск инфаркта и инсульта. Поэтому людям с заболеваниями сосудов и сердца нужно стараться избегать приема препаратов этой группы. Правда, это больше касается таблеток, из которых очень много действующего вещества попадает в кровь, чем гелей или пластырей, активность которых больше сосредоточена на определенной области (например, больном суставе).

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.

Источник