Тебантин при воспалении нерва

Капсулы Тебантин обладают противосудорожным, нейропротективным, обезболивающим и успокаивающим действием. В инструкции по применению лекарства указано, что лекарственное средство предназначено для подавления парциальных судорог у взрослых больных и детей старше 12-летнего возраста. Включает активный компонент габапентин, являющийся аналогом тормозного нейромедиатора центральной нервной системы – γ-Аминомасляной кислоты.

Общая информация о препарате

Тебантин относится к группе глюкокортикостероидов, МНН – Габапентин. Это популярное и эффективное нейротропное средство, которое используется в лечении эпилепсии и судорожной активности другой этиологии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Средство выпускается в дозированной лекарственной форме – твердой желатиновой оболочке, по 100, 300 и 400 мг. Цвет капсулы – от белого до светло-желтого, содержит белый кристаллический инкапсулят.

Средние цены на Тебантин приведены в таблице.

Состав

Капсула медикаментозного препарата содержит 100, 300 или 400 мг активного вещества – габапентина. Вспомогательными ингредиентами являются:

• соли магния и стеариновой кислоты – наполнитель, обладает успокаивающим действием;
• тальк – наполнитель, абсорбирующий и обеззараживающий эффект;
• крахмал – загуститель, служит для предупреждения аллергических реакций;
• лактозы моногидрат – нормализует кишечную микрофлору.

Оболочка капсулы состоит из различных пищевых добавок и желатина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата сходно с γ-Аминомасляной кислотой – важным тормозным нейромедиатором. Приравнивается к липофильным веществам, хорошо всасывается пищеварительным трактом, не оказывает влияния на захват и разложение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Исследования показывают, что габапентин вступает в реакцию с большей αсубъединицей потенциал-зависимых ионных каналов, угнетая при этом ионы кальция, провоцирующих возникновение нейропатической боли. Дополнительными эффектами являются увеличение вырабатывания ГАМК, угнетение высвобождения моноаминовых нейромодуляторов. В отличие от других противоэпилептических средств, активный компонент не вступает в связь с ионными каналами.

Клинические исследования над животными показали увеличение обмена ГАМК в отдельных участках соединительной ткани головного мозга. Компонент легко проникает в нервную ткань мозга, блокируя появление судорог.

Габапентин быстро впитывается, максимальная концентрация в жидкой части крови достигается менее чем за 3 часа. Дальнейшее введение препарата ускоряет максимальную концентрацию. Абсолютная биодоступность инкапсулята достигает 60%. Употребляемая жирная пища не оказывает большого влияния на фармакокинетику, но некоторые случаи могут спровоцировать повышение максимальной концентрации.

Прием средства от 0,3 до 4,8 г увеличивает максимальную и суммарную концентрацию. Прием дозы в пределах 0,6 г, как и больших доз, насыщенность значительно не повышали. Одноразово принятый медикамент у детей младшего и среднего возраста показывал сходную концентрацию с взрослыми больными. Повторные приемы лекарства нормализовали насыщение, которое сохранялось на протяжении всего терапевтического курса.

Активный ингредиент практически не участвует в метаболизме. Антиконвульсант почти не связывается с белками плазмы, величина распределения достигает 57,7 л. Насыщение цереброспинальной жидкости достигает 20% от локализации в жидкой части крови. Просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер, проходит в грудное молоко.

Биологический период полувыведения составляет до 7 ч, не зависит от величины дозы. Выводится почками, искусственно удаляется из плазмы внепочечным очищением крови. Показатель скорости очищения у больных преклонного возраста, имеющих дисфункцию почек, снижается и составляет более двух суток. Проходящим процедуру очищения крови больным рекомендуется корректировать дозы.

Показания и противопоказания

Назначается больным, страдающим пароксизмальными расстройствами. Ниже перечислено от чего еще применяют данный препарат:

1. Вторично-генерализованные судорожные пароксизмы у взрослых, детей свыше 12-летнего возраста. Назначается в качестве препарата первого выбора или дополнительного лечения.

2. Вторично-генерализованные парциальные приступы или без них у детей от 3 до 12-летнего возраста.

   Классификация эпилептических припадков

3. Нейропатические боли у взрослых пациентов, вследствие патологического возбуждения нервных клеток, дистальная симметричная сенсомоторная полинейропатия.

Клинические исследования не определили эффективность и безопасность средства для пациентов в возрасте до 18 лет. Главным противопоказанием к приему лечебного средства является индивидуальная непереносимость больного компонентов препарата. Дополнительными ограничениями являются:

1. Патологии поджелудочной железы воспалительной природы в острой степени.
2. Монотерапия детей 3-12 лет.
3. Дети младше 3-летнего возраста.
4. Кормление грудью.
5. Недостаточность либо непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, вызванная нарушением всасывания моносахаридов в кишечно-желудочном тракте.

С осторожностью используется больными, имеющими нарушения почечной гемодинамики.

Риск наследственной патологии у детей, получивших средства противосудорожного действия через грудное молоко или во время беременности матери, возрастает в несколько раз. Аномалия развивается в виде «заячьей» губы, патологий сердечно-сосудистой системы. Одновременное использование нескольких противоэпилептических препаратов негативно отражается на здоровье плода, поэтому беременным рекомендуется прибегнуть к монотерапии.

Женщинам фертильного возраста, которым требуется противоэпилептическая терапия, необходимо посетить лечащего врача для получения консультации. Если же беременность наступила в период приема лекарственных средств, недопустимо резкое прекращение лечения, так как это грозит возникновением судорог и ухудшением состояния здоровья матери и плода.

Адекватных данных об использовании антиконвульсанта беременными женщинами нет. Но это не доказывает отсутствия репродуктивной токсичности. Тебантин рекомендуется использовать при беременности лишь при явной потенциальной пользе, превышающей возможные негативные последствия для вынашиваемого плода.

Явного негативного влияния на грудного ребенка также не выявлено, однако исследования доказали, что активный компонент проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время использования противосудорожных лечебных средств необходимо согласовать с врачом.

Инструкция по применению

Лекарственная форма хорошо всасывается слизистой оболочкой желудка, поэтому прием Тебантина осуществляется перорально, причем независимо от времени приема пищи.

Дозировка лекарства подбирается каждому больному индивидуально. Ежедневная доза назначается для старших пациентов и детей от 12 лет – от 0,9 до 1,2 г. Паллиативная терапия проводится по следующей схеме:

1. Первый день – принимается одна капсула антиконвульсанта, 300 мг.
2. Второй – две, 600 мг.
3. Третий – по 300 мг три раза в сутки.
4. Четвертый – доза составляет 1,2 г габапентина.

Наибольшая ежедневная доза не должна превышать 2,4 г. Альтернативной схемой лечения является использование лекарства трижды в сутки, начиная с 0,9 г, и постепенным ежедневным увеличением на 300 мг.

Детская доза от 5 до 12 лет исходит из расчета 30 мг на килограмм веса ребенка. Причем в первый день рекомендуется принимать не более 10 мг, второй – 20, третий – 30 мг на килограмм веса. Суточный прием должен корректироваться детским врачом по мере достижения лечебного эффекта. Для детей 3-4 лет ежедневно назначается не больше 50 мг/кг.

Лечение неврологических патологий начинается с приема 300 мг медикамента, ежедневно увеличивая до 0,6, а затем – 0,9 г. При отсутствии ожидаемого эффекта, дозировку следует довести до 1,8 г, разделив ее на равные части.

При сильных болях суточная доза начинается с 0,9 г – три капсулы по 300 мг три раза в сутки. Далее объем увеличивается до 1 800 мг, но не превышает 3 600 мг.

Для больных с низкой массой тела, перенесшим пересадку внутренних органов, тяжелым состоянием здоровья, суточная дозировка повышается не больше, чем на 100 мг лекарственного препарата. Больным пожилого возраста, с дисфункцией почек, доза регулируется врачом.

При нижеприведенных показателях скорости очищения сыворотки крови от креатинина, следует применять следующую схему терапии:

• более 80 мл/мин – дневная норма не должна превышать 2,4 г вещества;
• 50-80 мл/мин – не больше 1,8 г;
• 30-49 – 0,9 г;
• 15-29 – 0,6 г;
• менее 15 мл/мин – 0,3 г Тебантина.

Некоторые случаи заболевания не предусматривают максимальную дозу, показан прием по 100 мг медикамента трижды в сутки через день.

Находящимся на плазмаферезе или гемодиализе больным назначается насыщающая доза 0,3-0,4 г, с последующим приемом через каждые 4 часа процедуры по 0,2 г лекарства. В период отсутствия сеансов внепочечного очищения крови, прием Тебантина не назначается.

Продолжительность противоэпилептической терапии определяется лечащим врачом. Отмену средства либо переход на другой антиконвульсант следует проводить постепенно. Обратное значительно повышает риск повторения спонтанных приступов судорог с потерей сознания.

Тебантин рекомендуется принимать только после консультации с врачом. Особенное внимание к приему лекарства следует уделить беременным, кормящим грудью матерям и детям до 12 лет. Несоблюдение правил приема может вызвать физиологические изменения у плода или ребенка.

Возможные побочные действия и передозировка

При лечении эпилептических кризов, нейропатической боли в форме монотерапии или паллиативной терапии отмечаются следующие негативные реакции:

• болезненные ощущения в спине или груди, возбужденное состояние, сопровождающееся жаром или ознобом, повышенная утомляемость, общая слабость организма;
• повышенная сонливость либо раздражимость, потеря равновесия, головная боль, частичная потеря памяти, атаксия, депрессия, дозозависимый нистагм, непроизвольное дрожание пальцев рук, избыточные двигательные движения конечностей, нарушения речи, расстройство деятельности головного мозга, галлюцинации;

• тошнота, боль в животе, понос, запор, повышение или полное отсутствие аппетита, поражение зубной эмали, заболевание поджелудочной железы, гепатит, желтуха, воспаление десен с переходом в пародонтит;

  

  Токсический гепатит

• нарушение сердечного ритма, признаки вазодилатации, повышенное артериальное давление;
• лейкопения, повышенная кровоточивость;
• болевые ощущения в суставах без их поражения, увеличенный риск переломов при падении;
• фарингит, воспаление слизистой поверхности полости носа;
• дисфункция почек, недержание мочи, эректильная дисфункция, увеличение у женщин молочных желез, возможно инфицирование мочевых путей;
• кожная сыпь, отек подкожных тканей, острые заболевания кожи;

• амблиопия, другие нарушения зрения, периодический шум в ушах.

  

  Амблиопия

Побочные действия могут выражаться увеличением массы тела, спазмами кровеносных сосудов, патологическим выпадением волос, повышением уровня глюкозы у больных сахарным диабетом. Прием в форме паллиативной терапии у детей младше 12 лет может вызывать повышенную враждебность и неадекватную двигательную активность.

Передозировка препарата выражается развитием сонливости, приступами головокружения, нарушением речи, учащенной дефекацией. Острая интоксикация не наблюдалась даже при чрезмерной передозировке. Лекарственного средства, прекращающего или ослабляющего действие габапентина на организм, не существует. Ярко выраженная передозировка потребует проведения плазмафереза или кишечного диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

Совместное использование этанола и Тебантина сопровождается риском развития негативного влияния габапентина на центральную или периферическую нервную систему. Использование препарата с другими антиконвульсантами увеличивает активность печеночных энзимов, что приводит к изменению уровня холестерина низкой плотности.

Лекарственные препараты для нейтрализации соляной кислоты в желудке снижают действие габапентина. Рекомендуется чередовать противоэпилептическое средство с антацидами с интервалом не менее двух часов. Комбинированная терапия противосудорожными средствами значительно снижает гормональный эффект противозачаточной пероральной контрацепции.

Антагонист H2-гистаминовых рецепторов Циметидин приводит к замедлению выведения метаболитов Тебантина с мочой. Тебантин неэффективен при терапии абсансных эпилептических приступов, вызванных аномальной или интенсивной активностью мозга.

Больным сахарным диабетом необходимо контролировать содержание глюкозы, изменять дозу синтетических противодиабетических средств. Первое проявление заболевания поджелудочной железы потребует прекращения использования габапентина. Больному следует пройти тщательное клиническое обследование.

В случае проявления повышенной сонливости или утомляемости, нарушения координации движений, головокружения, резкого увеличения массы тела, следует немедленно прекратить лечение и получить консультацию у врача.

При увеличении враждебности или неадекватной двигательной активности у детей, необходимо прекратить использование Тебантина и обратиться к детскому врачу.

Аналоги

Наиболее эффективными аналогами Тебантина являются следующие противосудорожные препараты:

1. Таблетки Лакосамид (Вимпат). Предназначены для комплексной или дополнительной терапии диабетической невропатической боли, парциальных судорожных припадков, сопровождающиеся тонико-клоническими приступами или без них. Лекарственную форму не рекомендуется принимать детям до 16 лет. Раствор для внутривенного введения назначается тем больным, которые временно не могут принимать таблетки.
2. Диспергируемые таблетки Конвульсан. Показаны в качестве дополнительного лечения или монотерапии. Направлены на предупреждение эпилептических приступов с вторичной генерализацией у взрослых больных и детей старше 12 лет.
3. Противосудорожный пероральный раствор и таблетки Кеппра. Предназначены для терапии парциальных эпилептических припадков у взрослых и подростков старше 16 лет. Используется в качестве препарата первого выбора и комплексной терапии.
4. Ородисперсные таблетки Ламиктал. Используются при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии при тонико-клинических судорогах, синдроме Леннокса-Гасто. Применяется в возрасте от 2 до 12 лет для комплексной терапии парциальных и генерализованных припадков.
5. Капсулы Лирика. Предназначены для терапии парциальных судорожных припадков, нейропатической и диффузной симметричной мышечно-скелетной боли, психического расстройства.

Использование препаратов, подобных по действию Тебантину, следует согласовать с лечащим врачом.

Отзывы врачей и пациентов о Тебантине

Несмотря на присутствие множественных побочных эффектов, отзывы медицинских специалистов и больных с невропатической болью позволяют сделать вывод об эффективности лечебного средства:

Тихонов И., вертебролог: «Правильно подобранная доза препарата позволяет избавиться от вертеброгенного болевого синдрома. При длительном приеме или неудачно выбранной схеме лечения наблюдается депрессия. Самостоятельный прием препарата не рекомендован».

Марина, пациент: «Назначили этот препарат моей свекрови при воспалении тройничного нерва. Она пропила два курса, и, к сожалению, положительного результата не заметила. Более того, вылезла масса побочек. И к тому же цена дорогая».

Елена, пациент: «Хорошо помогает от приступов мигрени. Первое время в голове появлялся «туман», заторможенность реакций, головокружение. Но со временем побочные эффекты прошли вместе с болями».

Маргарита, пациент: «Препарат неудобно принимать – три раза в день. Я часто забываю, а это сказывается на эффективности – приступы периодически возвращаются. И побочные реакции налицо – тошнота, головокружения, расстройство сна. Да и цена для меня дорогая».

Противоэпилептический препарат часто назначается при невропатических болях. Многие пациенты отмечают быстрое действие препарата, превосходящего другие обезболивающие средства. Отрицательным качеством Тебантина является множество побочных эффектов, невозможность резкой смены лекарственного препарата и присутствие ограничений для беременных и кормящих грудью матерей.