Применение бициллина при рожистом воспалении

Последняя актуализация описания производителем 01.07.2003

Действующее вещество:

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine + Benzylpenicillin)

АТХ

J01CE30 Пенициллины пенициллиназачувствительные в комбинации

Фармакологические группы

• Пенициллины
• Пенициллины в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A38 Скарлатина
• A46 Рожа
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A66 Фрамбезия
• B55.9 Лейшманиоз неуточненный
• I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
• I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
• I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное.

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин®-3

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин®-3

При температуре 8–15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин®-3

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Физиотерапия при рецидивах рожи. Профилактика рецидивов рожи

При лечении частых рецидивов рожи большое место занимает комплекс физиотерапевтических средств. Он включает применение УВЧ в остром периоде болезни (2-3 процедуры) с последующим назначением озокерита, парафина или нафталана, радоновых банн, электрофореза лидазы, хлористого кальция (по 12-14 процедур). При наличии стойких нарушении лимфообращения, отечном синдроме, инфильтрации кожи физиотерапевтическое лечение может проводиться через 3-4, 6-9, 12-14 мес по той же методике. Своевременное и настойчивое применение физиотерапевтических процедур обычно приводит к частичной или полной ликвидации остаточных явлений и последствий рожи, предупреждая развитие слоновости.

Одновременно с противорецидивным лечением рожи необходима тщательная санация очагов хронической стрептококковой инфекции, лечение сопутствующих заболеваний кожи и периферических сосудов. По своей значимости эти мероприятия не уступают другим методам комплексного лечения больных рожистым воспалением.

При выписке после первичного заболевания или очередного рецидива необходимо дать советы больному: избегать общих и местных охлаждений, травм ранее пораженных поверхностей, следить за состоянием кожи, регулярно принимать гигиенические ванны, применять смягчающие кремы для борьбы с сухостью, трещинами, не допускать потертостей и опрелостей. Проводить настойчивое лечение микозов кожи и ногтей.

При часто рецидивирующей роже и с целью профилактики рецидивов проводят бициллинопрофилактику с использованием препарата бициллин-5. По своим дюрантным свойствам он значительно превосходит все другие препараты бициллина. Бициллин-5 малотоксичен и обладает антигистаминными свойствами, снижающими частоту аллергических и анафилактических реакций.

Бициллинопрофилактика проводится после полноценного комплексного лечения рожи в остром периоде болезни. Показаниями для назначения бициллинопрофилактики являются: 1) наличие значительных остаточных явлений (инфильтраты, регионарный лимфаденит) в периоде реконвалесценции у лиц, перенесших повторную, рецидивирующую, а в ряде случаев и первичную рожу; 2) частые (не менее трех за последний год) рецидивы рожи; 3) отчетливо выраженная сезонность более редких рецидивов. Бициллин-5 назначают после тщательного изучения анамнеза, исключающего плохую переносимость пенициллина. Крайне осторожно и по строгим показаниям следует отбирать на бициллинопрофилактику лиц с плохой переносимостью других лекарств и с пищевой аллергией. При значительных остаточных явлениях рожи бициллин-5 (1 500 000 ЕД внутримышечно) назначается на протяжения 4-6 мес после клинического выздоровления, с интервалом между введениями в 4 недели. Одновременно проводят физиотерапевтическое и другое лечение остаточных явлений.

При частых рецидивах рожи проводят непрерывную (круглогодичную) бициллинопрофилактику. Бициллин-5 (1 500 000 ЕД внутримышечно) вводится с интервалами в 3-4 недели круглогодично, на протяжении 2-3 лет. Интервалы между введениями Бициллина-5 определяются индивидуально для каждого больного. При возникновении рецидива на фоне проведения бициллинопрофилактики больного следует пролечить антибиотиками резерва (цепорин, линкомицин и др.) и продолжить профилактическое введение бициллина-5. Очередное введение бициллина-5 следует провести не ранее, чем через 2 недели после окончания лечения цепорином или линкомицином. Во время непрерывной бициллинопрофилактики рожи периодически проводят комплекс физиотерапевтических процедур.

При отчетливо выраженной сезонности рецидивов рожи (весна, лето и т.д.) бициллин-5 вводят за месяц до предполагаемого рецидива заболевания у данного больного в дозе 1 500 000 ЕД внутримышечно с интервалами между введениями в четыре недели, на протяжении 3-4 мес ежегодно.

Назначение димедрола внутримышечно (1 % — 2,0) за 15 мин до введения бициллина-5 предупреждает в последующем повторное возникновение побочных явлений у этих больных. Введение димедрола строго обязательно при проведении непрерывной бициллинопрофилактики рожи. Бициллин-5 следует разводить физиологическим раствором.

За больными рожей устанавливается наблюдение. Пациентов с выраженными остаточными явлениями рожи при выписке (первичная, повторная рожа, редкие рецидивы) наблюдают от 6 мес до 1 года: врачебный осмотр через 1, 3 и 6 мес, а при необходимости — через год после выписки.

С часто рецидивирующей рожей наблюдают не менее 2 лет после окончания лечения последнего рецидива болезни.

С отчетливо выраженной сезонностью рецидивов наблюдают 2 года с регулярным врачебным осмотром 2 раза в год — перед началом обычного времени рецидива (за 1-2 мес) и после его окончания.

— Также рекомендуем «Профилактика рожи. Столбняк и история его изучения»

Оглавление темы «Терапия рожи. Столбняк и фрамбезия»:

1. Локализация рожи. Осложнения и последствия рожи

2. Диагностика рожи. Дифференциальная диагностика рожи

3. Лечение больных рожей. Современные методы лечения рожи

4. Местное лечение рожи. Терапия рецидивов рожи

5. Физиотерапия при рецидивах рожи. Профилактика рецидивов рожи

6. Профилактика рожи. Столбняк и история его изучения

7. Механизмы развития столбняка. Клиника и признаки столбняка

8. Диагностика столбняка. Лечение столбняка

9. Профилактика столбняка. Фрамбезия — тропический сифилис

10. Клиника и диагностика фрамбезии. Лечение и профилактика тропического сифилиса