Нитроксолин от воспаления женских органов
В отечественной медицине часто используется Нитроксолин при цистите. Он является антибактериальным средством с широким спектром действия. Но каковая его роль в процессе лечения урогенитальных инфекций? Почему в Европе его практически не используют? Об этом в нашей статье.
Описание препарата
Нитроксолин – это антибактериальное средство из группы оксихинолинов, которое используется в клинической практике с конца 1960-х годов. Изначально было определена хорошая его эффективность при различных кишечных инфекциях, а затем обнаружено, что препарат накапливается в терапевтических дозах в моче, что и стало причиной активного его использования при циститах и уретритах. Пик популярности нитроксолина припал на 70-80-тые годы, но отечественные врачи назначают его и сегодня.
Нитроксолин предназначен исключительно для перорального использования. Выпускается несколькими отечественными фармацевтическими компаниями («Тамхимпрепараты», «Иркутский ХФЗ», «Анжеро-Судженский ХФЗ») в форме таблеток по 50 мг. Нитроксолин от цистита относится к доступным лекарствам, его стоимость находится в пределах 90-145 рублей за упаковку с 50 таблетками.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Нитроксолин является антибактериальным препаратом с широким спектром действия против наиболее распространенных возбудителей цистита – кишечной палочки, клеблиеллы, стрептококков и стафилококков. Его механизм действия заключается в необоротном блокировании продукции нуклеиновых кислот в ядре клеток бактерий, что и приводит к их гибели.
При пероральном применении при цистите у женщин лекарство быстро всасывается в кишечнике и попадает в системный кровоток. Молекулы нитроксолина не проходят метаболические процессы и в неизмененной форме выводятся из организма путем почечной фильтрации через мочу.
Эффективность при воспалении мочевика
Если посмотреть последние европейские или отечественные рекомендации по лечению цистита, то нитроксолина там нет. Но почему так произошло? Проблема в плохой переносимости лекарства. Сразу после начала клинического использования, у большой части пациентов развивались выраженные диспепсические расстройства (боль в животе, тошнота, рвота и снижение аппетита) и неврологическая симптоматика. Поэтому постепенно от нитроксолина начали отказываться в пользу фурагина, который переносился гораздо лучше.
Еще одна проблема препарата – отсутствие независимых многоцентровых исследований, в которых было бы убедительно показано его эффективность при инфекциях мочеполовой системы. Поэтому возможно его использование только в тех ситуациях, когда препараты других групп (пенициллины, цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны) показали плохую эффективность или их нет в наличии.
В современной доказательной медицине нитроксолин играет иную роль. Около 10 лет назад в американском исследовании было показано, что препарат имеет умеренное цитотоксическое действие против определенных типов тканей. Поэтому существуют перспективы использования медикамента в химиотерапии при онкологических заболеваниях.
Как принимать при цистите
Как принимать Нитроксолин при цистите? Лечение медикаментом должно происходить только под контролем квалифицированного врача (желательно уролога). Стартовая длительность лечения должна составлять минимум 5 дней.
Стандартная суточная терапевтическая доза при цистите и других урогенитальных инфекциях составляет 400 мг. Ее необходимо разделить на 4 приема (каждые 6 часов) по 2 таблетки от цистита. В отдельных случаях дозировку можно увеличить вдвое. При наличии хронических заболеваний печени или почек ее снижают до 200 мг в день.
У детей возрастом старше 3 лет таблетки при цистите можно назначать по 50 мг 4 раза в день.
После проведенного лечения обязательно проводят контроль его эффективности. Врач должен оценить клиническую симптоматику, а при наличии сомнений – дополняет анализом мочи с бактериологическим исследованием.
Сколько максимально можно пить Нитроксолин? В любом случае длительность использования препарата не должна превышать 4 недели.
Противопоказания к применению
Нитроксолин инструкция по применению категорически не рекомендует использовать при наличии следующих условий:
- острой или хронической почечной недостаточности с резким уменьшением продукции мочи (анурией);
- возрасте ребенка до 3 лет (не проводились исследования касательно безопасности);
- хронических заболеваниях печени (гепатит, цирроз, рак), которые сопровождаются выраженными нарушениями функции (асцит, энцефалопатия, коагулопатия);
- периода беременности или кормления грудью;
- индивидуальной непереносимости препарата;
- врожденного дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- острой фазы неврита;
- катаракте.
От цистита Нитроксолин можно принимать пациентам, чья деятельность требует особой концентрации внимания, так как лекарственное средство не влияет на это.
Побочные реакции
Инструкция по применению при цистите содержит информацию о следующих возможных побочных эффектах:
- диспепсические расстройства (ноющие боли в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, тошнота, снижение аппетита, жжение за грудиной или изжога);
- местные или общие аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактические реакциях);
- головные боли ноющего характера;
- головокружения;
- ухудшение зрения из-за неврита глазного нерва;
- парастезия (ощущение ползания мурашек, нарушение периферической чувствительности);
- боли в периферических мышцах;
- тахикардия (повышенная частота сердечных сокращений).
Дополнительная опасность кроется в нейротоксическом действии лекарства. В научной литературе описаны случаи, когда при длительном применении нитроксолина развивалась подострая периферическая нейропатия, которая проявляется вялыми параличами, нарушением чувствительности и вегетативными нарушениями.
Переносимость препарата индивидуальная. Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны пищеварительной системы. Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми, и быстро проходят после отмены нитроксолина. Поэтому также нужно не превышать назначаемые дозы лекарства.
ВАЖНО! Во время лечения цвет мочи получает шафранно-желтый цвет за счет высокой концентрации молекул препарата. Это не является побочным эффектом и не должно вызывать беспокойство.
Категорически запрещается употреблять алкогольные напитки, поскольку их комбинация с нитроксолином приводит к учащению побочных эффектов (в первую очередь диспепсических симптомов и миалгий).
Лекарственная несовместимость
Как пить Нитроксолин при использовании других лекарств? Его нельзя применять вместе с антацидами, которые часто назначаются при гастритах или язвенной болезни. Эти препараты значительно снижают биодоступность лекарства, что ухудшает его эффективность.
Нитроксолин несовместим с препаратами из группы гидроксихинолинов, которые применяются при протозойных инфекциях (амебиазе).
Нельзя использовать его с налидиксовой кислотой (антибактериальное средство из группы хинолонов), поскольку ее эффективность значительно уменьшается. Для лечения заболеваний урогенитальной системы нитроксолин запрещено комбинировать с нитрофуранами.
Аналоги по составу
В аптеках можно найти несколько аналогов с идентичным составом, которые выпускаются отечественными и заграничными фармакологическими компаниями:
- Нитроксолин-АКОС («Синтез-Акомп»);
- Нитроксолин-УБФ («Уралбиофарм»);
- 5-НОК («Lek», Словения);
- 5-Нитрокс («Actavis», США).
Заменители по принципу действия
Нитроксолин имеет ряд более современных аналогов (препаратов с действием против наиболее частых возбудителей цистита):
- Производные нитрофурана («Фурамаг», «Фурагин», «Фурасол»). Являются препаратами выбора для лечения острого цистита. Хорошо переносятся пациентами. Частота побочных эффектов гораздо ниже, нежели у нитроксолина. Стартовая длительность лечения составляет 3 дня. Однако с осторожностью нитрофураны используются при заболеваниях почек, легких и сахарном диабете.
- Фосфомицин («Монурал», «Фосфурал») – производное фосфоновой кислоты. Советуется для использования при цистите международными рекомендациями. Фосфомицин эффективен против кишечной палочки, протея, клебсиеллы. В острую фазу заболевания достаточно однократного использования препарата. Он также лучше переносится. Существует многочисленные исследования, в которых убедительно показано эффективность медикамента при урогенитальных инфекциях.
- Пенициллины. Эта группы природных антибиотиков с широким спектром действия против бактериальных возбудителей. При урогенитальных инфекциях наиболее часто назначается амоксициллин с клавулановой кислотой. Применяется при неэффективности фосфомицина или нитрофурана. Большинством пациентов переносится хорошо, но возможны аллергические реакции.
- Фторхинолоны. Это группа антибактериальных средств, механизм действия которых основано на блокировании фермента ДНК-гиразы, что приводит к гибели патогенных возбудителей. Препараты выводятся в активной форме с мочой, что позволяет их использовать для лечения цистита. Нельзя их применять в период лактации, беременности.
Заключение
В настоящее время Нитроксолин не рекомендуется для лечения цистита у женщин. При его приеме отмечается высокая частота побочных эффектов. Вместо препарата назначают нитрофураны, фосфомицин, пенициллины или фторхинолоны.
Понравилась ли Вам статья?
Источник
В медицине существует немало препаратов, которые по тем или иным причинам отправлены в резерв. Нитроксолин, именно такое ЛС (лекарственное средство), которое вошло в данную категорию. Но иногда, врачами «старой формации», да и не только, назначается нитроксолин при цистите и иных патологиях, связанных с инфекционным поражением. Подробно о препарате и его свойствах можно узнать из инструкции по применению нитроксолина.
Основные характеристики
В МКБ 10 нитроксолин стоит в разделе нозологической классификации патологий под №12 в обширном реестре хинолинов, представляющих лекарственные средства противомикробного свойства. По своей сути не относится к классу антибиотиков.
В клинической практике появился более 40 лет назад, как препарат с широким спектром действия, что позволило назначать его, преимущественно при лечении патологий бактериального и грибкового характера вызванных:
- различными видами стафилококков и стрептококков;
- патогенными разновидностями кишечной и дифтерийной палочки;
- гонококками, протеей и клебсиеллой;
- сальмонеллой, шигеллой и трихомонадой;
- большим семейством энтеробактерий и микобактерий туберкулеза;
- различного рода грибками (Кандида, дерматофиты, плесневые).
За рубежом нитроксолин не производят, считая его низко эффективным средством, которому есть отличная современная, более качественная замена. Его производством занимаются только отечественные фармацевтические компании и только в таблетированной форме, добавляя в название препарата свой особый отличительный знак, указывающий на конкретного производителя – Нитроксолин УБФ (Nitroxoline UBF), «Нитроксолин АКОС» и иные приставки, не влияющие на состав ЛС.
Другие препараты применяемые при лечении цистита:
- Флемоксин.
- 5 нок.
- Ципрофлоксацин.
- Аналоги Монурала.
Фармакологические свойства
В состав лекарственного средства входит 14 различных соединений, но основным действующим веществом, проявляющим активность, является – нитроксолин (50 мг/таблетке). Его свойства обусловлены:
- Способностью образовывать ферментные комплексы, которые обеспечивают процесс блокировки и подавления молекулярного синтеза и репликации в бактериальных клетках, купируя процесс их размножения.
- Снижением синтеза мембранных клеточных белков, и катализирующих внутриклеточных эндоферментов.
- Нарушением окислительно-восстановительных процессов в бактериальных клетках.
- Избирательным свойством – исключительного воздействия только на патогенную флору, не оказывая негативного влияния на организм.
- Способностью снижения адгезии (прилипания) уропатогенной флоры к эпителиальному слою мочевыводящей системы.
Отмечается быстрое всасывание препарата в системе ЖКТ и 90% его биодоступность (способность усваивания). При пероральном приеме, наивысшая концентрация активного вещества в плазме отмечается в течение 1,5–2 часов. Большое его количество локализуется в урине. Выводится из организма в основном почками и желчью (до 5%).
При каких заболеваниях назначается
Благодаря способности нитроксолина накапливаться в больших концентрациях в урине, и большому спектру противомикробной активности к большинству микробной флоры, вызывающей инфекционные процессы в мочеполовой системе, он широко назначается при многих патологиях урологического характера:
- развитии воспалительных реакций в структуре почечных тканей лоханок;
- реакциях воспаления в уретре;
- воспалительных процессах в резервуарной стенке МП (циститах);
- развитии воспалительных реакций в придатках мужских яичек (эпидидимите);
- инфекционном поражении опухолей простаты (аденомы, либо карциномы).
Эффективность терапии нитроксолином отмечается лишь в тех случаях, когда развитие патологических процессов является следствием поражения микрофлоры, чувствительной к препарату.
Назначаться ЛС может так же, как профилактическая мера возможного инфицирования пациента в процессе диагностических и оперативных вмешательств (катетеризации, цистоскопии или резестоскопии).
Инструкция по приему и дозировке
Лечение нитроксолином предусматривает 4-разовый прием препарата в сутки с равномерными интервалами времени. Разовая дозировка – 2 таблетки (100 мг). При необходимости, допускается увеличение дозировки до 1 тыс. мг/сутки (20 таблеток), с таким же 4-разовым приемом и равными интервалами.
Особых различий в общей терапии урологических патологий и тем как правильно принимать нитроксолиновые таблетки при лечении цистита – нет. Терапевтический курс при остром течении урологических патологий – от 1,5 до 3 недель. Выздоровлением считается – абсолютное купирование признаков заболевания и соответствие норме лабораторных показателей.
При цистите, курс тот же, но полным, выздоровление считается при наличии 3-х нормальных анализов мочи, сданных в трехдневный срок.
При хроническом, рецидивирующем процессе – лечебный курс со стандартным приемом препарата, длиться может до 6 месяцев. Курсовая терапия – 3 недели. Суточный прием составляет 400 мг (8 таблеток), с последующим 2-недельным перерывом и продолжением лечения до полного купирования клинической симптоматики и нормальных лабораторных показателей урины. Такая же дозировка таблеток нитроксолина назначается и при хроническом цистите в стадии обострения.
В случае успешной терапии первого курса, и нормальных показателей контрольного анализа, лечение можно считать законченным. В противном случае, после двухнедельного перерыва, терапия должна быть продолжена еще на 3 недели.
При профилактике осложнений, проводится стандартная терапия – 100 мг 4/сутки в течение полутора, трех недель. Прием препарата не зависит от времени приема пищи. Таблетку следует проглотить целой, запив обычной водой (до 100 мл).
Лечение детей
Поскольку печень у детей недостаточно зрела и уязвима – многие лекарственные средства не всегда усваиваются у ребенка. Недостаточное развитие почек, которые не вовремя выведут из организма препарат, может спровоцировать его передозировку и отравление. Поэтому курс терапии данным препаратом у детей, подбирается в индивидуальном порядке. При отсутствии у детей каких-либо проблем со здоровьем (невриты, проблемы в ЖКТ), применяется стандартный протокол курсовой терапии:
- У малышей до 6-лет – 50 мг (в сутки 4 приема).
- С 6 до 16 лет – 50 мг — 100 мг (в сутки 4 приема).
- В старшем возрасте – доза взрослая.
Лечебный курс стандартный – до 3 недель. Терапия заканчивается при трехразовых нормальных показателях анализов урины.
Чем чревата передозировка
Самостоятельное увеличение дозировки ЛС, несоблюдение интервала между приемами, либо удвоения дозы в случае пропуска одного из приемов, что категорически запрещено, может привести к отравлению организма и проявлению интоксикационной симптоматики в виде:
- тахикардии, полиневропатии и глазного неврита;
- тошноты и рвоты;
- аллергических высыпаний и зуда;
- головных болей и парестезий (нарушения чувствительности).
В таких случаях, прием нитроксолина прекращается и назначается симптоматическое лечение.
Противопоказания к нитроксолину
Данное средство нельзя применять пациентам с наличием:
- Дефицита цитозольного фермента – Г6ФД.
- Почечных патологий, проявляющихся олигоурией или анурией.
- Катаракты и неврита.
- Индивидуальной непереносимости ЛС.
- При развитии тяжелых патологических процессов в печени.
Опасность применения ЛС при почечных патологиях обусловлена накапливанием препарата в крови из-за функциональной несостоятельности почек, не способных своевременно выводить препарат из организма, что сразу же проявиться интоксикационными признаками передозировки.
Интересные факты о Нитроксолине
Еще почти 10 лет назад на научно-технической конференции в Москве, посвященной вопросам антимикробной терапии урологических патологий, с участием зарубежных фармацевтических компаний, обсуждался вопрос о существующем протоколе лечения таких заболеваний у нас в стране.
Был затронут вопрос, касающийся нитроксолина: по какой такой причине, он до сих пор существует во врачебных практиках гинекологии, акушерстве и урологии в нашей стране. Действие данного препарата провоцирует развитие периферических полиневритов и атрофию зрительных нервов.
А назначение его женщинам во время беременности, вообще преступление, так как вызывает у плода развитие множественных врожденных патологий. К тому же, нет никаких доказательств его эффективности, с точки зрения доказательной медицины, так как препарат никогда не проходил клинических испытаний.
Отзывы специалистов
Несмотря на то, что в большинстве стран нитроксолин снят с производства и его применение попросту запрещено по причине полной его несостоятельности по отношению к большинству уропатогенов, отзывы о нитроксолине многих наших специалистов – положительны. Они мотивированы небольшой ценой препарата и полной его доступностью. Соблюдение предписанных дозировок и курса лечения не могут нанести вреда пациенту.
Мнение спорное. Поэтому, как лечиться, пациент должен решить сам, взвесив все за и против.
Цена
Цена на нитроксолин действительно небольшая и доступна любому «кошельку». В аптечной сети она начинается с 30 рублей, стоимость препарата зависит от региона продажи.
Аналоги
Заменить нитроксолин можно множеством препаратов, сходных по спектру действия и терапевтическому эффекту, но с иным активным веществом. Они могут быть в виде:
- Таблеток для перорального приема – амизолид, зеникс, зивокс, гексаметилентетрамин, монурал, сангвиритрин.
- Порошка для приготовления раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций – диксин, диоксидин, кирин, урофосфабол.
- Настоек – галенофиллипта и эвкалипта.
При необходимости терапевтического лечения, главная его составляющая – рациональный выбор препаратов. Независимо от ценовой категории, здоровье свое следует доверить проверенным лекарственным средствам – с изученной фармокинетикой и проверенной антимикробной активностью, подтвержденных контролируемыми клиническими исследованиями.
Источник