Нимесулид при воспалении легких

Пневмония как заболевание, сопровождающееся инфекционно-воспалительным процессом в легочной ткани (альвеолах и интерстиции), в обязательном порядке требует назначения лекарственных препаратов. Смертность от пневмонии без фармакотерапии в разы выше, чем при адекватном своевременном лечении.

С точки зрения врача все клинические случаи пневмонии подразделяют на легкие, средней степени и тяжелые. Данное деление связано с различной тактикой ведения пациентов в зависимости от степени тяжести заболевания.

Легкая и средняя степень тяжести воспаления легких предполагает назначение пероральных лекарственных препаратов. Какими же препаратами в виде таблеток, сиропов, микстур можно лечить пневмонию?

Антибактериальные средства per os

Пневмонию легкой степени можно лечить пероральными формами антибиотиков: таблетки, сиропы у детей. Согласно существующим рекомендациям в качестве антибактериального препарата первого ряда per os могут назначены:

Амоксициллин + клавуланат (торговые названия «Амоксиклав», «Аугментин»).
Азитромицин («Сумамед», «Азитрокс», «Азимед»).
Кларитромицин («Клацид», «Фромилид»).
Рокситромицин («Роксибид», «Рулид»).

Примерные схемы назначения у взрослых и детей приведены в таблице ниже.

Другие антибиотики, которые производятся в виде таблетированных форм и сиропов, назначаются после определения чувствительности к ним микроорганизмов или в результате неэффективности эмпирической терапии в течение 3 дней. Их также называют антибиотиками резерва. К ним относятся:

Спарфлоксацин (торговое название «Cпарфло»);
Левофлоксацин («Таваник», «Левофлокс», «Левостар»);
Моксифлоксацин («Авелокс», «Плевилокс», «Моксимак»);
Доксициклин («Юнидокс солютаб»);
Цефиксим («Супракс»);
Цефтибутен («Цедекс»);

Первые три антибактериальных средства от воспаления легких нельзя пить до достижения 18 лет, доксициклин не рекомендован у детей до 8 лет.

Примерные схемы лечения приведены в таблице ниже.

Хочется акцентировать внимание на том факте, что антибактериальная терапия, хоть пероральная, хоть инъекционная, должна быть назначена лечащим врачом (в госучреждении либо в частном медицинском центре) в соответствии с настоящим заболеванием и имеющимися сопутствующими патологиями.

Ни в коей мере нельзя принимать антибиотики самостоятельно в связи с быстрым формированием нечувствительности патогенной флоры к уже существующим препаратам. В настоящее время это одна из самых глобальных проблем в медицине.

Нестероидные противовоспалительные средства

Важными симптоматическими препаратами являются лекарственные средства группы НПВС. Необходимость их применения у детей и взрослых обусловлена выраженным интоксикационным синдромом: высокой температурой, лихорадкой и ознобом. У детей и взрослых могут быть рекомендованы разные противовоспалительные и жаропонижающие препараты (см. таблицу ниже).

Препарат	У детей	У взрослых
Ибупрофен	Препарат выбора (свечи, сиропы)	Может быть использован (шипучие таблетки)
Парацетамол	Препарат выбора (свечи, сиропы)	Может быть использован (шипучие таблетки)
Нимесулид	Не должен применяться до 12 лет	Хороший клинический эффект, быстрое снижение температуры
Анальгин	Нельзя применять/пить	Может быть использован, особенно хорош в шипучих формах
Аспирин	Нельзя применять/пить	Может быть использован, особенно хорош в шипучих формах
«Фервекс», «Терафлю», «Ринза»	Нельзя применять/пить	Дают быстрый эффект, субъективное улучшение самочувствия

Длительность применения препаратов при воспалении легких вне зависимости от возраста не более 5 дней.

Не следует забывать о негативном влиянии данной группы противовоспалительных средств на желудочно-кишечный тракт, поэтому при наличии гастрита, язвы желудка или ДПК у взрослых лучше предпочесть нимесулид в сочетании с омепразолом.

Для усиления жаропонижающего эффекта, в особенности при «белой лихорадке», сопровождающейся периферическим вазоспазмом, используют комбинации НПВС с препаратами других групп: антигистаминных и спазмолитиков.

У детей наиболее часто комбинация выглядит следующим образом: ибупрофен (парацетамол) + но-шпа + супрастин (фенистил). Все компоненты назначаются в виде таблеток или жидком виде.

Взрослым обычно назначают комбинацию «анальгин + димедрол + но-шпа (папаверин)». Все компоненты вводятся, как правило, внутримышечно.

Препараты от кашля

Средства против кашля влияют на патогенетическое звено воспаления легких. Механизмы действия препаратов для лечения кашля, используемых при пневмонии, различны и чаще заключаются в отхаркивающем, муколитическом и мукокинетическом действии (растворение и разжижение мокроты, облегчение ее вывода).

Лекарственные средства, угнетающие кашлевой рефлекс, при остром воспалении легких не применяются. В качестве дополнительных эффектов у некоторых препаратов против кашля можно назвать функцию регулирования продукции мокроты и обмена веществ в клетках эпителия, выстилающего дыхательные пути.

Основные противокашлевые средства и схемы их назначения приведены в таблице ниже.

Наименование	Способ применения	Как это работает
Сироп «Доктор Мом», «Суприма-Бронхо», «Бронхикум»	В виде сиропов в возрастной дозировке	Комплекс растительных компонентов стимулирует отхаркивание мокроты
«Лазолван», «Амбробене», «Амброксол» – сироп, таблетки, раствор для ингаляций	Оптимально в виде ингаляций через небулайзер	Усиление продукции сурфактанта и жидкого компонента мокроты эпителием, усиление эвакуации мокроты. Муколитик + отхаркивающее
«Ацетилцистеин»	Шипучие растворимые формы, раствор для ингаляций, раствор для инъекций	Распад связей между молекулами белка мокроты, разжижение мокроты, иногда избыточное
«Карбоцистеин»	Капсулы, сироп	Нормализация секреторной функции бронхиального эпителия, муколитик
«Эрдостеин»	Капсулы, перорально	Распад связей между молекулами муцина, нормализация секреторной функции эпителия и усиление эвакуации мокроты
«Мукалтин», «Термопсис»	Таблетки	Отхаркивающее за счет усиления вывода мокроты ресничками эпителия
«Бромгексин»	Таблетки и сироп	Муколитический эффект средней степени выраженности (меньше чем у ацетилцистеина и амброксола)
«Аскорил»	Таблетированная форма	Сочетанное действие бромгексина, гвайфенезина и бронходиляторов

Медикаментозное лечение влажного кашля во многом зависит от следующих его характеристик:

Интенсивность и частота приступов.
Наличие сопутствующих хронических патологий дыхательной системы, в особенности бронхообструкции.
Характер и степень вязкости мокроты, легкость ее отхождения.

При наличии вязкой стекловидной мокроты, отходящей с большим трудом и вызывающей длительные (более 15 минут) приступы кашля, как правило, рекомендуют амброксол в виде ингаляций через небулайзер. Умеренный кашель с небольшим количеством светлой мокроты можно вести амброксолом в виде таблеток и растительными сиропами от кашля.

Ацетилцистеин, как показывают исследования, хорошо пить пациентам с гнойным секретом, так как он способен разжижать и гной (препарат выбора). Однако противопоказан до двухлетнего возраста. Кроме того, у некоторых взрослых с сопутствующей бронхиальной астмой ацетилцистеин может вызывать усиление спазма.

У пациентов, имеющих ХОБЛ (на фоне астмы или бронхита), бронхоэктазы, показано назначение карбоцистеина, эрдостеина. Данные препараты помимо разжижения и растворения мокроты, бронхиального секрета способствуют нормализации функции эпителия.

В связи с вышеописанным в качестве первой доврачебной помощи у детей и взрослых с влажным кашлем могут быть использованы растительные сиропы, а также ингаляции через небулайзер физраствором или щелочной минеральной водой (при отсутствии проблем с ЖКТ и непереносимости).

Дополнительно необходимо создать в комнате оптимальную влажность (60-70%) и обеспечить проветривание и приток свежего воздуха. Никаких других препаратов до осмотра врача принимать не нужно.

Медикаменты из группы бронхолитиков

Бронхолитические средства также иногда назначают в комплексном лечении воспаления легких. С какой целью это делается?

Данная группа лекарств может быть использована в следующих случаях:

У пациента течение пневмонии сопровождается бронхообструктивным синдромом. Чаще всего это можно наблюдать у маленьких детей (до 3 лет) либо у человека любого возраста на фоне предрасположенности к гиперреактивности бронхов (аллергики, астматики, профессиональная вредность в виде пыли, хлора, курение).
У пациента уже имеется хроническая патология бронхиального дерева в виде астмы, обструктивного бронхита.

Лечащий врач может диагностировать подобные состояния на основании осмотра и аускультации пациента. Обычно при бронхообструкции возникает выраженная одышкаа с затрудненным выдохом, хрипы, которые сопровождают выдох, напоминают свист и сипение (будто воздух проходит по узкой трубе). По сути, так оно и есть.

Из обширного списка лекарств данной группы при пневмонии с бронхообструкцией могут быть рекомендованы:

«Беродуал» (ипратропия бромид + фенотерол) – препарат выбора.
«Фенотерол» («Беротек»).
«Сальбутамол».
«Эуфиллин» – редко.
«Теофиллин» – редко.

Способ применения, как правило, через небулайзер, очень редко в виде таблетированных форм («Теофиллин», «Эуфиллин», «Аскорил»). Данные лекарства также должен назначить врач, ни в коем случае не следует их использовать самостоятельно.

Противовирусная фармакотерапия

Противовирусную терапию при пневмонии могут назначать лишь при доказанном участии вируса в развитии заболевания, например, вирусов гриппа, парагриппа, РС, ЦМВ. В любых других случаях применение противовирусных препаратов, в особенности арбидола, анаферона и аналогичных, не оправдано.

При гриппозной пневмонии в тактику ведения пациента включаются специфические средства против вируса гриппа: ремантадин, озельтамивир, интерфероны в зависимости от степени тяжести состояния.

При пневмонии, развитие которой связано с генерализацией ЦМВ-инфекции, обычно назначают такие противовирусные препараты, как «Цитотект», «Хумаглобин» и другие неспецифические иммуноглобулины, «Ганцикловир», «Фоскарнет».

Источник

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

— нимесулид (nimesulide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
нимесулид	100 мг

1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения Cmax — 1.5-2.5 ч. Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax — 3.5-6.5 мг/л. Vd — 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T1/2 нимесулида — 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. 4 — Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания

ревматоидный артрит;
остеоартроз;
артриты различной этиологии;
артралгии;
миалгии;
послеоперационные и посттравматические боли;
бурсит;
тендинит;
альгодисменорея;
зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
алкоголизм;
наркомания;
выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
детский возраст до 12 лет;
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность.

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлилидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Дозировка

Внутрь.

Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг.

Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Побочные действия

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.

Прочие: общая слабость, гипотермия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания;

Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.

Нимелид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.

Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.

Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.

У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной хронической почечноой недостаточности (ХПН) (КК менее 30 мл/мин); при прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью: почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение в пожилом возрасте

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Описание препарата НИМЕСУЛИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник