Линкомицин при воспалении глаза

2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Фармакодинамика. Линкомицин — антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, в более высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основывается на принципе обратимого связывания линкомицина с 50S-субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушению микроорганизма.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.

Не оказывает влияния на Enterococcus faecalis, грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы и простейшие.
Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика. При пероральном приеме натощак линкомицина гидрохлорид быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 20–40% принятой дозы.
Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях).

Через ГЭБ проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также через плаценту и экскретируется в грудное молоко.
Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Связывание с белками плазмы крови снижается с повышением концентрации препарата в плазме крови и в среднем составляет 70–76%.
Т½ у больных с нормальной функцией печени и почек — 4–6 ч, при терминальной почечной недостаточности — 10–20 ч. После однократного приема препарата внутрь Сmax в плазме крови достигается через 2–4 ч.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (около 30–40% принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 ч).

— инфекционные заболевания костей и суставов, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе септический артрит и остеомиелит;
— инфекционные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе отит, синусит, фарингит, трахеит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого;
— инфекционные заболевания мягких тканей и кожи, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфицированные гнойные раны, абсцесс, фурункулез, мастит, панариции, рожа.

В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Дозы и курс лечения устанавливает лечащий врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от возраста, характера и тяжести заболевания.

Рекомендуется принимать препарат за 30-60 минут до или через 2 часа после приема пищи.
Капсулы не делят и не разжевывают, глотают целиком, запивая большим количеством жидкости.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет и массой тела более 25 кг обычно рассчитывают суточную дозу по формуле 30 мг/кг массы тела. 
Суточную дозу делят на несколько приемов и принимают через равные промежутки времени. 
При тяжелых инфекционных заболеваниях суточная доза может быть увеличена до 60мг/кг массы тела.

Взрослым обычно назначают по 500 мг 3 раза в сутки через равные промежутки времени. 
При тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают до 500 мг 4 раза в сутки.
Курс лечения обычно составляет 1-2 недели. В отдельных случаях, в частности при остеомиелите, курс может быть продлен до 3 недель.

При нарушении функции печени и/или почек необходимо снизить суточную дозу Линкомицина на 1/3–½ и увеличить интервал между приемами.

В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При местном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Со стороны пищеварительной системы:
— тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит;
— транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови;
— при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения:
— обратимая лейкопения;
— нейтропения;
— тромбоцитопения.

Аллергические реакции:
— крапивница;
— эксфолиативный дерматит;
— отек Квинке;
— анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении:
— снижение АД;
— головокружение;
— общая слабость;
— расслабление скелетной мускулатуры.

Со стороны ЖКТ и печени:
— тошнота;
— рвота;
— дискомфорт в животе;
— диарея;
— желтуха;
— изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови);
— эзофагит.

Со стороны системы кроветворения:
— обратимая лейкопения;
— нейтропения;
— агранулоцитоз;
— тромбоцитопения;
— описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Аллергические реакции:
— кожные высыпания;
— зуд;
— крапивница;
— эксфолиативный дерматит.

Редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.
Прочие: головокружение, мышечная слабость.

Как и в случае применения других антибиотиков, при применении Линкомицина может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от незначительных водянистых испражнений до тяжелой продолжительной диареи.
Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2–3 нед после окончания лечения антибиотиком.

С осторожностью назначают Линкомицин больным с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе; грибковыми заболеваниями кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища.
Во время продолжительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек.

Линкомицин не следует назначать при менингите.
Дети. Данную лекарственную форму препарата не применяют у детей в возрасте до 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений.

При одновременном применении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами возможно развитие дыхательной недостаточности, вплоть до остановки дыхания.

Противодиарейные препараты при одновременном применении с линкомицином повышают риск развития псевдомембранозного колита.
Препарат не применяют одновременно с ингаляционными анестетиками и миорелаксантами.

Препараты, обладающие адсорбирующими свойствами, снижают абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта.

Линкомицин снижает эффективность пиридостигмина, неостигмина, амбенониума.
Эритромицин и хлорамфеникол при одновременном приеме с линкомицином снижают его бактериостатическое действие.

Фармацевтически несовместим с:
— ампициллином;
— барбитуратами;
— теофиллином;
— кальция глюконатом;
— гепарином;
— магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Капсулы по 250 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной упаковке.

Мазь для наружного применения 2% по 10-15 г — тубы алюминиевые (1) в картонных пачках.

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл — ампулы по 10 шт. в картонных пачках.

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида моногидрат — 0,25 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, пудра сахарная,кальция стеарат.

В 15 г мази содержится: 
— действующее вещество — линкомицина – 300 мг; 
— вспомогательные вещества – цинка оксид, крахмал картофельный, парафин нефтяной твердый, парафин мягкий белый.

В растворе для инъекций 300 мг/мл. :
— действующее вещество – линкомицина — 300 мг в 1 мл раствора;
— вспомогательные вещества – динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.