Кетонал свечи при воспалении
Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, однородные.
Вспомогательные вещества: жир твердый — 1850 мг, глицерил каприлокапрат (миглиол 812) — 200 мг.
6 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
RU1710715385
НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. и в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo лизосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Всасывание
Кетопрофен легко абсорбируется из ЖКТ при приеме внутрь. Время достижения Cmах при ректальном введении — 1.4-4 ч. Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.
Распределение
Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
При применении препарата в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме в высоких дозах печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в т.ч.:
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- реактивный артрит (синдром Рейтера);
- остеоартроз;
тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит.
болевой синдром, включая слабый, умеренный и выраженный:
- головная боль;
- зубная боль;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Суппозитории Кетонал® 100 мг предназначены для ректального применения.
Обычно назначают по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1-2 раза/сут.
Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами препарата Кетонал®, например, пациент может принимать по 1 капсуле (50 мг) препарата Кетонал® утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 100 мг утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал® (100 мг) ректально вечером.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.
Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных эффектов невозможно определить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — геморрагическая анемия, пурпура; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение костномозгового кроветворения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна — бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, отклонение от нормы значений показателей функции почек.
Прочее: нечасто — отеки, утомляемость; редко — увеличение массы тела; частота неизвестна — повышенная утомляемость.
Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой оболочки.
- повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- дивертикулит, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
- хроническая диспепсия;
- воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки;
- детский возраст до 15 лет;
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительном применении НПВП, пациентам пожилого возраста (в т.ч. принимающим диуретики), пациенты с уменьшенным ОЦК.
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-1.5%).
Назначение препарата беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена с грудным молоком, поэтому при необходимости применения кетопрофена у кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Противопоказание: детский возраст до 15 лет.
При длительном применении НПВП необходимо контролировать состояние крови, а также функции почек и печени, особенно у больных пожилого возраста (старше 65 лет).
Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять суппозитории ректальные Кетонал®.
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ-2.
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК.
Применение препарата следует прекратить перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения кетопрофеном возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: при передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Проведение симптоматической терапии. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов (в т.ч. дигоксина), блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанное применение с ГКС и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) увеличивает вероятность возникновения нежелательных реакций (в частности, со стороны ЖКТ).
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.
Препарат отпускается без рецепта.
Источник
Если проанализировать акушерско-гинекологическую практику, то становится понятным, что абдоминально-тазовые боли – это один из основных симптомов огромного количества гинекологических патологий и экстрагенитальных (находящиеся вне сферы половых органов) болезней. Но к болевому синдрому как таковому у человека отношение двоякое. С одной стороны, боль – это сигнал о том, что в организме происходит что-то неладное. Повреждающий агент разрушает тело, и гасить боль – это маскировать патологический процесс. С другой стороны, боль может быть невыносимо мучительной, подчиняя себе волевую, эмоциональную и физическую сферу человека. Она сама становится источником патологических изменений в организме.
Чтобы облегчить состояние пациента созданы разные анальгезирующие средства. Одним из средств с высокой обезболивающей активностью является Кетанал. Выход этого медикамента на «авансцену» фармацевтического рынка позволил бороться не только с болевым синдромом, но и с остальными признаками воспаления.
Описание
Широко известная на отечественном рынке медицинских средств компания «Лек» (Словения) представляет препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных (НПВС) — Кетонал. Его активным веществом является кетопрофен.
Единственной областью применения кетопрофена считается борьба с воспалительными процессами в организме на уровне устранения симптомов. Основные качества препарата – это способность быстро и эффективно:
- Купировать болевой синдром.
- Бороться с высокой температурой тела.
- Устранять признаки воспаления.
Механизм действия лекарства основан на угнетении синтеза медиаторов воспаления (простагландинов) на уровне циклооксигеназы. Дополнительными качествами средства, увеличивающими его популярность среди медиков, считаются: способность стабилизировать мембраны лизосом и антибрадикининовая активность.
Как действует?
На сегодняшний день НПВС вообще, и препараты, содержащие кетопрофен, в частности, считаются перспективной линией в защите рецепторов боли (ноцицепторов). А следовательно, и в обезболивании. Это достигается путем изменения порога чувствительности к болевым ощущениям.
Циклооксигеназа не является медиатором боли, то есть не способствует формированию болевого сигнала, но она делает ноцицепторы более чувствительными к болевым ощущениям. НВПС же подавляют синтез этого вещества, следовательно, болевые рецепторы остаются малочувствительными к раздражению.
Этот механизм не устраняет причину боли, просто позволяет человеку практически ее не ощущать.
Циклооксигеназа условно разделена на две формы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. По способу действия все НПВС относят к веществам:
- Избирательно действующим на одну из этих форм (ЦОГ2).
- Подавляющим синтез обеих форм.
У первых минимизировано негативное влияние на желудок и кишечник, снижен риск развития аллергических реакций и неадекватной реакции системы мочевыведения. Но как болеутоляющие средства они значительно уступают неизбирательным ингибиторам ЦОГ. Последние более эффективны как анальгезирующие средства, но имеют и более широкий список побочных эффектов.
Кетопрофен относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы, а значит, обладает и весьма сильным анальгезирующим эффектом.
Форма выпуска
Описываемый препарат выпускается на рынок в самых разных формах, среди которых можно выбрать наиболее подходящую:
- Для наружного использования (гель и мазь).
- Средства для перорального приема (таблетки/капсулы).
- Свечи (суппозитории) ректальные.
- Раствор для инъекционного введения.
Суппозитории – это удобная форма для самостоятельного применения. Свечи гладкие, однородные, белого цвета. Каждая свеча содержит 100 мг активного компонента и вспомогательные вещества (твердые жиры), благодаря которым свечи сохраняют свою форму.
Правила применения свечей
Дозу препарата определяется врач. Более 2-х суппозиториев в сутки вводить категорически не рекомендуется, ведь для лечения передозировки специфических средств не существует. Обычно симптомы передозировки довольно легкие и купируются симптоматическими методами. Но допускать передозировку не стоит.
Свечи, независимо от причины назначения вводятся исключительно ректально. Их можно сочетать с другими формами этого лекарства для усиления эффекта. Препарат применяют вплоть до нормализации состояния и возможности ведения привычного образа жизни.
Основные правила:
- Суппозитории вводят после акта дефекации. Если с опорожнением кишечника у пациентки проблемы, то ей рекомендуется сделать микроклизму или принять легкое слабительное.
- После дефекации область ануса и наружные половые органы рекомендовано обмыть теплой водой с мылом.
- Чтобы введение свечи вызвало минимум дискомфорта рекомендуется присесть и аккуратно втолкнуть свечу в прямую кишку. Вводить свечу нужно максимально глубоко.
При наличии каких-либо патологий анальной зоны и прямой кишки нужно предупредить врача. В этом случае вводить лекарство в форме свечей не рекомендуется.
Применение в гинекологии
Гинекологическая практика отдает предпочтение кетопрофену как вспомогательному, а иногда одному из ведущих средств при лечении большого количества патологий. Привлекателен препарат потому, что:
- Как обезболивающее средство, он имеет самый мощный анальгезирующий эффект среди своей группы. Причем достигается он при применении минимальных доз медикамента. Например, сопоставимый анальгезирующий эффект получается при приеме внутрь 25 мг кетопрофена, 650 мг парацетамола или 400 мг ибупрофена.
- Противовоспалительный эффект, который обеспечивает этот препарат, превосходит тот, который могут обеспечить большинство распространенных НПВС.
- Относится к лекарствам с высокой степенью безопасности даже при длительном приеме. Правда, с этим пунктом согласны не все специалисты.
- Имеет широкую область применения.
- Благодаря наличию разных форм выпуска позволяет комбинировать их для достижения максимального эффекта (например, таблетки и свечи).
Анальгетическая активность лекарственного средства объясняется двойным механизмом действия:
- Периферическим.
- Центральным.
Первый – это уже описанный механизм действия на простагландины, а второй обусловлен способностью медикамента влиять на ЦНС на уровне задних столбов спинного мозга.
Показания
В гинекологической практике средство используется в виде ректальных суппозиториев, раствора для инъекций и в форме таблеток/капсул. Особо стоит отметить свечи, поскольку:
- Эта форма удобна для лечения.
- При грамотном применении эффект наступает максимально быстро.
- Метод не травматичен и доступен к самостоятельному применению любой женщине (в отличие от инъекционной формы).
- Слизистая прямой кишки прекрасно абсорбирует активное вещество препарата.
Основные направления использования лекарства в гинекологии – это:
- Комплексная терапия воспалительных заболеваний органов половой сферы.
- Устранения синдрома тазовых болей.
- Эндометриоз (как средство вспомогательной терапии).
- Введение внутриматочных средств контрацепции.
- Дисменорея.
- Аспирационная биопсия.
- Диатермокоагуляция.
- Выскабливание с целью диагностики или лечения (ЛДВ).
- Медицинский аборт на малых сроках.
- Операция по удалению кисты бартолиновой железы.
- Постоперационное обезболивание.
Постоперационные состояния, ЛДВ, анестезия при аборте требует применения инъекционных форм, в том числе в качестве внутривенных уколов. В остальных случаях прекрасно зарекомендовали себя суппозитории. Особенно хороши свечи Кетонала в гинекологии для устранения воспалительных заболеваний внутренних детородных органов и при дисменорее.
Гинекологами практикуется совместное применение таблетированных форм и суппозиториев. Во многих случаях это позволяет избежать превентивной антибиотикотерапии. В свою очередь исключение антибиотиков из терапевтической линии дает возможность избежать дисбактериозов.
Комбинированное применение разных форм практикуется для устранения симптомов воспаления и боли в постоперационном периоде.
Отмечено и выраженное антипиретическое действие лекарства. Оно особенно заметно у прооперированных женщин по поводу стромальных опухолей матки, вылущивания миоматозных узлов, раздельного выскабливания при эндометриозе. С помощью этого медикамента удается не допустить повышение температуры выше 37,3 градусов.
Противопоказания
К сожалению, прекрасными анальгезирующим и противовоспалительным действием эффекты от применения этого НПВС не ограничены. Как и большинство препаратов этой группы, он несвободен от негативных эффектов. Так отрицательное воздействие оказывается на систему пищеварения, кровь, почки и другие системы.
Противопоказано это средство:
- При непереносимости любого его компонента.
- В гестационном периоде (III триместр категорически).
- В возрасте до 15 лет.
- В период лактации.
- При патологиях, затрагивающих прямую кишку.
- Хронических диспептических состояниях.
- Эрозиях и язвах ЖКТ, болезни Крона.
- При патологиях, связанных с нарушением свертывающей функции крови.
- Выраженных болезнях печени и почек.
- Повышенной чувствительности к препаратам, содержащим салицилаты, и при аллергической реакции, вызванной приемом этих средств в анамнезе.
- Декомпенсированной сердечной недостаточности.
Если пациентка принимает какие-то препараты, особенно другие НПВС, гормональные препараты, антикоагулянты и антиатриганты, СИОЗС, врач должен быть об этом предупрежден.
Длительное курение может быть относительным противопоказанием для применения этого медикамента.
Побочное действие
Инструкция на препарат – это важный документ, с которым лучше ознакомится перед началом приема лекарства. Она предупреждает, что при применении кетопрофена пациента может столкнуться с негативной реакцией организма. Чаще всего на этот НПВС реагирует желудок и кишечник. У пациентки развивается диспепсия, могут беспокоить желудочные боли и метеоризм. Реже развивается гастрит, язвенная болезнь и перфорация стенок ЖКТ.
Значительно реже пациентка страдает от головных болей, отеков, нарушением зрения, конъюнктивитом, гипертензии. Иногда развивается бронхоспазм и астма. Могут быть и другие реакции. Но в любом случае если организм реагирует на прием препарата неадекватно, об этом нужно предупредить врача.
Как и другие противовоспалительные средства, кетопрофен маскирует проявления инфекционных болезней и затрудняет их диагностику. Поэтому самостоятельное его применения для купирования болевого синдрома не рекомендовано. При появлении кожных высыпаний или других признаков аллергии лечение кетопрофеном нужно немедленно прекратить.
Период беременности и лактации
Применение любых противовоспалительных средств в эти периоды не рекомендовано. В конце гестации это лекарство не назначается. В первые 6 месяцев его назначают по строгим показаниям, если более безопасного лечения с достаточным терапевтическим эффектом не найдено.
Экспериментальных данных о поступлении активного компонента лекарства в молоко аннотация не предоставляет. Поэтому при необходимости лечения этим медикаментом (особенно длительной терапии) рассматривается вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Источник