Кетонал при воспалении колена

Кетонал — мощный препарат от разных видов боли. Чаще всего его применяют в уколах, чтобы скорее снять неприятные ощущения.

Что за лекарство — Кетонал?

Препарат выпускается в разных формах — в аптеках есть мази, таблетки, капсулы, пластырь, раствор в ампулах, свечи. Цена за 10 ампул Кетонала — 260 рублей, за 50 ампул нужно заплатить 1050 рублей. Раствор прозрачный, чуть желтоватый, в составе — 50 мг-мл кетопрофена. В качестве вспомогательных веществ присутствуют спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода.

Производитель всех лекарственных форм Кетонала — «Сандоз» (Словения).

Средство включается в группу НПВП, относится к обезболивающим системного действия. Оно создано на основе пропионовой кислоты, как и более известное НПВП первых поколений Ибупрофен, является пропионатом.

Препарат вводится внутримышечно, внутривенно, причем первый способ является предпочтительным и реже приводит к возникновению значимых побочных эффектов.

Эффект от препарата

Как и иные пропионаты, кетопрофен работает путем воздействия на ферменты ЦОГ1, ЦОГ2. Он не обладает избирательным действием, потому влияет на все очаги присутствия этих веществ, которые участвуют в выработке простаноидов (простагландины и иные медиаторы боли, воспаления). Итогом становится подавление продукции ферментов и снижение воспалительной реакции, что происходит как на местном уровне, так и в ЦНС, гипоталамусе.

Кетонал действует и по иному пути. Он подавляет производство брадикинина — вещества, расширяющего кровеносные сосуды, являющегося одним из факторов, обеспечивающих болевую чувствительность. Угнетение выброса этого пептида также снижает болевые ощущения. Лекарство воздействует и на лейкотриены — эти вещества вызывают спазм, запускают аллерго-воспалительные реакции, также участвуя в воспалении. Введение Кетонала обеспечивает следующие эффекты:

• анальгезирующий;
• антивоспалительный;
• противоотечный;
• жаропонижающий.

  

За счет стабилизирования липосомальных мембран применение лекарства помогает снизить повреждение клеток, возникающее при воспалении. Активное вещество хорошо проникает в синовиальную жидкость, при этом не повреждает суставной хрящ. Оно легко всасывается из тонкого кишечника с биодоступностью 90%, пиковая концентрация выявляется через 1,3 часа, причем на нее не влияет прием пищи. При внутривенном введении максимальный эффект развивается уже через 20 минут. Лекарство выводится печенью, что накладывает ограничения на терапию при заболеваниях этого органа.

Кому показан Кетонал, при каких болях?

Уколы назначают в рамках симптоматической терапии от боли и прочих сопровождающих ее симптомов. Обычно делать уколы рекомендуется при патологиях двигательной системы, позвоночника — это связано с особенностью всасывания и накопления активного ингредиента.

Лучше всего препарат помогает от остеохондроза и артроза — самых распространенных дегенеративных заболеваний.

Как симптоматическое средство, Кетонал поможет и от иной боли — возникающей при воспалении суставов, покраснении и припухлости при ювенильном, ревматоидном, псориатическом артрите, при подагре. Также лекарство применяют против боли при синовите, бурсите, причем в уколах его вводят в самой острой фазе.

Хорошо зарекомендовали себя инъекции при грыже межпозвоночного диска, спондилите, анкилозе, реактивных воспалениях позвонков и суставов.

Можно ставить уколы, если мучают сильные головные боли, мигрени, не снимаемые иными средствами. Коротким курсом вводят Кетонал при боли на фоне онкологии, после травм и операций (кроме тех, что проведены на сердце, сосудах из-за риска кровотечений). Прочие показания — невралгия, миалгия, радикулит спины, ишиас, люмбаго.

Противопоказания Кетонала

У препарата обширный перечень противопоказаний. Он, как и Ибупрофен, может вызвать совокупность астмы, ринита, крапивницы с опасными последствиями. При склонности к таким аллергическим реакциям ставить любые пропионаты нельзя. Есть и иные запреты на терапию:

• острый гастрит, патологии желудка, тонкого кишечника в фазе обострения;
• болезнь Крона, НЯК в любой стадии;

  

• язва желудка, в том числе, в анамнезе;
• тромбоцитопения, патологии крови, приводящие к изменению свертываемости;
• недостаточность печени выраженной стадии;
• нарушение функции почек тяжелой степени;
• недостаточность работы сердца;
• перенесенная в недавнем прошлом операция на коронарных сосудах, особенно, шунтирование;
• диспепсия хроническая.

  

Лекарство не ставят, если имеются кровотечения любой локализации — кишечные, из верхних отделов ЖКТ, васкулярные и церебральные. Запрещено средство до 15-ти лет, при непереносимости компонентов, грудном вскармливании. У беременных строгий запрет на постановку уколов распространяется на 1 и 3 триместры.

Точная инструкция

Сколько и как ставить Кетонал? Вопрос о подборе дозировки, норме введения, курсе решает врач в зависимости от типа патологии. В самых тяжелых случаях вводят раствор внутривенно, в остальных — внутримышечно. Доза равна 100-200 мг/сутки за 1 или 2 раза.

Запрещается ставить Кетонал в вену или инфузионно вне стационара, могут развиваться серьезные побочные эффекты!

При необходимости введения лекарства в вену его разводят в 100 мл физраствора в выбранной дозе, капают в течение 30-60 минут.

Можно повторить процедуру через 8 часов. Тяжелобольным, после операций, при сильном болевом синдроме капают Кетонал в течение 8 часов. В этом случае разводят 100-200 мл в 0,5 л физраствора. Процедуру также можно повторить через аналогичный промежуток времени.

Обычно курс уколов является максимально коротким, после переходят на иные формы (свечи, крем, таблетки). Можно даже сочетать применение таких форм с инъекциями, но строго следить за общей дозой препарата (не больше 200 мг). При передозировке появляются следующие признаки:

• рвота;
• кровотечения;
• рези в животе;
• нарушение работы печени, почек;

  

• судороги;
• одышка;
• нарушения дыхательной функции;
• потеря сознания.

При остеохондрозе целесообразно назначать НПВП совместно с миорелаксантами центрального действия (Мидокалм, Сирдалуд). Эффект снятия боли будет значительно выше и дольше по сроку. Курс уколов — не более 3-5 суток.

Побочные действия

Лекарственное средство может вызвать большое количество побочных эффектов. Чаще всего они касаются пищеварительной системы. Распространенными признаками считаются тошнота, боли в животе и желудке, вздутие, изменение аппетита в ту или иную сторону. У многих на фоне лечения развивается запор или понос, имеется сухость во рту, отмечаются явления стоматита, нарушение функции печени. При болезни Крона может случиться ее обострение, появляются кровотечения, в единичных случаях органы ЖКТ перфорируются.

Нервная система может отреагировать на проводимую терапию такими симптомами:

• головные боли и головокружения;
• нарушения сна;
• расстройства речи, слуха;

  

• сонливость днем;
• падение работоспособности;
• невропатии;
• дезориентация в пространстве;
• галлюцинации;
• шум в ушах;
• боли в глазах;
• нарушения зрения.

Также могут возникать неприятные явления со стороны сердца — аритмия, тахикардия, падает давление или наблюдается его рост, могут иметь место отеки ног, рук, лица. Препарат часто провоцирует снижение тромбоцитов в крови, редко — анемию. В единичных случаях регистрировались пурпура тромбоцитопеническая, агранулоцитоз. При долгом введении может наблюдаться кровь в моче, нефрит, нефротический синдром, нарушается работа почек и печени.

Аналоги и иные сведения

Среди аналогов стоит указать ряд препаратов в форме раствора с тем же активным веществом, а также прочие НПВС:

Для снижения частоты осложнений со стороны ЖКТ в период лечения рекомендуется принимать антацидные лекарства. Они снижают кислотность желудочного сока, уменьшая выработку кислоты, защищают слизистую от повреждения. При долгом применении Кетонала в любой форме требуется обязательно контролировать картину крови, особенно, показатели тромбоцитов и гемоглобина.  С осторожностью назначают лекарство при повышенном давлении — возможен дальнейший рост его уровня. При различных инфекциях препарат может маскировать их симптомы, что надо учесть при проведении терапии.

Рис. 1. Частота развития различных заболеваний в популяции (US
National Health Interview Survey, 1999)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают тремя
основными действиями – анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим.
Они широко применяются в медицинской практике в первую очередь для купирования
острой и хронической боли различного происхождения. Большинство препаратов этой
группы являются по своему основному механизму действия неселективными
ингибиторами фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в распаде фосфолипидов
клеточных мембран при повреждении клеток [1], что определяет их терапевтическое
действие (подавление ЦОГ–2), но связано и с развитием побочных реакций
(подавление ЦОГ–1).

Эти положения легли в основу разработки нового класса НПВП–ЦОГ–2 селективных препаратов (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб),
эффективность которых при хронических воспалительных заболеваниях опорно–двигательного
аппарата хорошо известна клиницистам, а переносимость в отношении слизистой
желудочно–кишечного тракта (ЖКТ) сопоставима с применением плацебо [2,3]. При
применении неселективных ингибиторов ЦОГ считалось, что более выраженный
анальгетический или противовоспалительный эффект обязательно сопряжен и с
большей частотой побочных эффектов. Однако в последние годы появились новые
факты о ЦОГ–независимых механизмах эффективности и токсичности НПВП [4].
Появились сообщения о наличии у неселективных НПВП центрального механизма
анальгетического действия, которое в большинстве случаев более выражено, чем у
селективных ингибиторов ЦОГ–2 [5,6].

Препарат кетопрофен (Кетонал) является производным пропионовой
кислоты, также как и хорошо и давно известные ибупрофен, флюрбипрофен.
Производные пропионовой кислоты среди других неселекитвных НПВП обладают
наиболее хорошей переносимостью. Хорошо известен его выраженный анальгетический
эффект, превышающий таковой при применении производных фенилуксусной кислоты (диклофенака),
индолуксусной кислоты (индометацина). В этой связи «a priori» считалось, что у
кетопрофена должна быть и плохая переносимость. Возможно поэтому Кетонал более
широко применяется специалистами, занимающихся проблемами острого болевого
синдрома хирурги, травматологи, стоматологи, гинекологи и онкологи, чем
специалистами ревматологами. В работах П.С. Векшева и соавт. [7] оптимальное
обезболивание при оперативных вмешательствах малой травматичности в 94,3%
случаев достигалось монотерапией Кетоналом в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки. При
оперативных вмешательствах высокой травматичности применение Кетонала позволило
уменьшить дозу наркотических анальгетиков [8]. Сравнительное исследование
эффективности различных НПВП в послеоперационном обезболивании показало
преимущества Кетонала (300 мг/сутки в/м) перед диклофенаком (150-200 мг/сутки
в/м) и кеторолаком (90 мг/сутки в/м) при лучшей переносимости Кетонала: частота
нежелательных эффектов составила соответственно 4%, 31% и 14% [9,10].

Также
высокая эффективность и лучшая переносимость Кетонала по сравнению с
индометацином и диклофенаком отмечена при лечении болевого синдрома у больных с
злокачественными образованиями [11]. При использовании Кетонала для
обезболивания в гинекологической практике после эндоскопических вмешательств
было показано, что наиболее эффективной формой препарата являются таблетки
форте по сравнению со свечевой и капсулированной формами [12].

Врачревматолог в большинстве случаев имеет дело с хроническими заболеваниями
суставов (артрит, артроз), когда пациенты вынуждены многие месяцы и годы
непрерывно применять НПВП. Необходимая длительность приема НПВП и известный факт,
что частота побочных реакций со стороны ЖКТ (язв слизистой желудка и 12перстной
кишки, кровотечений) на фоне приема НПВП выше у больных с поражением
опорнодвигательного аппарата, чем у страдающих иными видами хронической боли
[13], заставляют врача искать наиболее безопасные препараты. Однако селективные
ингибиторы ЦОГ2 при некоторых формах воспаления оказывают противовоспалительный
эффект только в очень высоких дозах, когда происходит подавление синтеза и ЦОГ1.

Кетонал относится к группе производных пропионовой кислоты, в которую входят
наиболее безопасные НПВП, обладает коротким периодом полураспада (Т1/2=12
часа), быстрым всасыванием и элиминацией [14]. Благодаря своей высокой
жирорастворимости Кетонал быстро проникает через гематоэнцефалический барьер,
способен оказывать воздействие на уровне задних рогов спинного мозга на передачу
болевого сигнала, что определяет его центральный механизм анальгетического
действия. Эти фармакодинамические характеристики кетопрофена послужили
основанием для более широкого использования Кетонала в ревматологической
практике. Нами были проведены клинические и клиникоэндоскопическое исследования
по изучению эффективности и переносимости Кетонала у больных с выраженной
активностью ревматоидного артрита, болезни Бехтерева при длительном приеме, а
также у больных с артрозом.

В ряде специальных клинических исследований уже было
показано, что фармакокинетика Кетонала у лиц молодого и пожилого возраста не
имеет выраженных отличий [15,16]. Кроме того, кетопрофен не оказывает
существенного влияния на синтез протеогликанов хондроцитами в исследованиях in
vitro и in vivo [17], то есть не оказывает отрицательного действия на суставной
хрящ.

По нашим данным, при назначении различных форм Кетонала частота развития
положительного эффекта составила 87% при использовании таблетированной формы,
79% при использовании в/м инъекций и 100% при использовании Кетонала в виде 5%
крема. Интересны данные J.S. Walker и соавт. [18], показавших, что у больных РА,
«отвечающих» на кетопрофен, до назначения препарата отмечено достоверное
увеличение концентрации фактора некроза опухолиa и тенденция к увеличению уровня
других провоспалительных цитокинов по сравнению с больными, «не отвечающими» на
кетопрофен. Эти данные подтверждают, что выраженный противовоспалительный и
анальгетический эффекты кетопрофена связаны не только с ЦОГ опосредованной
ингибицией синтеза простагландинов. Препарат оказывает быстрое и достоверное
уменьшение боли и параметров, отражающих уровень воспаления в суставах.

При клиникоэндоскопическом исследовании эффективности и переносимости
Кетонала в различных лекарственных формах у больных с активным ревматоидным
артритом, получавших Кетонал в виде суппозиториев (по 50 мг), таблеток форте (по
100 мг) или таблетокретард (по 150 мг) в течение 3-х месяцев мы получили
подтверждение высокой анальгетической и противовоспалительной активности
Кетонала при его хорошей переносимости [19]. Сравнительная частота
эрозивноязвенного поражения слизистой желудочнокишечного тракта при
использовании различных НПВП продемонстрирована на рисунке 2. Видно, что частота
повреждения слизистой ЖКТ на фоне применения Кетонала сопоставима с таковой при
использовании селективных ингибиторов ЦОГ2.

Рис. 2. Частота повреждения слизистой ЖКТ на фоне
использования НПВП

Таким образом, Кетонал проявил высокую эффективность в лечении
суставной боли и воспаления у больных с хроническими заболеваниями суставов в
сочетании с хорошей переносимостью. Препарат с успехом может
использоваться для длительного лечения таких больных, в том числе и у больных
пожилого возраста.

Литература:

1. Vane J.R. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action
for the aspieilike drugs. Nature, 1971; 231; 235-239.

2. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты (перспективы
применения в медицине). М., «Анко», 2000, 143 стр.

3. Crofford L.J., Lipsky P.E., Brooks P. et.al., Basic biology and clinical
application of specific cyclooxigenase2 inhibitors. Arthr.Rheum., 2000; 43;413.

4. Fitzgarald G.A., Partono C. The coxibs, selective inhibitors of
cyclooxigenase2. N.Engl.J.Med., 2001; 345;433-442.

5. Bannwarth B., DemotesMainard F., Schaeverbeke T. et.al. Central analgesic
effects of aspirinlike drugs. Fund.Clin.Pharm., 1995; 9;17.

6. McCormack K., Urguhat E. Correlation between nonsteroidal antiinflammatory
drug efficacy in a clinical pain model and the dissociation of their
antiinflammatory and analgesic properties in animal model. Clin.Drug Invest.,
1995; 9; 88-97.

7. Ветшев П.С., Чилингариди К.Е., Ипполитов Л.И. и др. Хирургический стресс
при различных вариантах холецистэктомии. Хирургия, 2002, №3, стр. 410.

8. Ветшев П.С., Ветшева М.С. Принципы анальгезии в раннем послеоперационном
периоде. Хирургия, 2002, №12, 49-52.

9. Кириенко П.А., Гельфанд Б.Р., Леванович Д.А. и др. Сравнительная оценка
эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для
послеоперационного обезболивания. Consillium medicum, Хирургия №2, 2002.

10. Гельфанд Б.Р., Кириенко П.А., Леванович Д.А., Борзенко А.Г. Сравнительная
оценка эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых
для послеоперационного обезболивания.

Вестник интенсивной терапии, 2002, №4,
Послеоперационный период, стр. 83-88.

11. Новиков Г.А., Вайсман М.А., Прохоров Б.М. и др. Кетонал в лечении
болевого синдрома у пациентов с распространенными формами злокачественных
новообразований. Паллиативная медицина и реабилитация, №3, 2002, 48-51.

12. Айламазян Э.К., Ниаури Д.А., Зиятдинова Г.М. Клиникоэкономическое
обоснование применения кетонала с целью обезболивания после эндоскопических
вмешательств в гинекологии. Российский вестник акушерагинеколога, №6, 2002,
51-53.

13. Janssen M., Dijkmans B., van der Sluijs F.A. «Upper gastrointestinal
complaints and complication in chronic rheumatic patients in comparison with
other chronic diseases» Br.J.Rheum., 1992., Vol.31: 747-752.

14. Williams R.L., Upton R.A. The clinical pharmacology of ketoprofen.
J.Clin.Pharm., 1988; 28: 13-22.

15. Schattenkirchen M. Longterm safety of ketoprofen in an elderly population
of arthritis patients. Scand.J.Rheum., 1991; 91 (Suppl.): 27-36.

16. Le Loet X. Safety of ketoprofen in the elderly: a prospective study on
20000 patients/ Scand.J.Rheum., 1989; 83: 21-27.

17. HuberBrunning O., Willbrinck B., Vanroy J., Vanderveen M.J. Potential
influences of ketoprofan on human healthy and osteoarthritic cartilage in vitro.
Scand. J.Rheum., 1989;18:29-32.

18. Walker J.S., SheaterRehd R.B. Carmody J.J. et.al. Nonsteroidal
antiinflammatory drugs in rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Support for
the concept of «responder» and «nonresponder». Arthr.Rheum., 1987; 11:
1944-1954.

19. Чичасова Н.В., Имаметдинова Г.Р., Каратеев А.Е. и др. Эффективность и
безопасность кетопрофена (кетонала) при ревматоидном артрите (клиникоэндоскопическое
исследование). Научнопрактическая ревматология, 2001; 1: 47-52.

Опубликовано с разрешения администрации  Русского Медицинского Журнала.