Какие гормональные препараты при воспалении
23 января 201977495 тыс.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.
Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов — химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.
Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов — мощных гормональных противовоспалительных препаратов.
Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.
Как работают НПВП?
Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.
Когда назначают эти препараты?
Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.
Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:
- острая подагра;
- дисменорея (менструальные боли);
- боли в костях, вызванные метастазами;
- послеоперационные боли;
- лихорадка (повышение температуры тела);
- кишечная непроходимость;
- почечная колика;
- умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
- остеохондроз;
- боль в пояснице;
- головная боль;
- мигрень;
- артроз;
- ревматоидный артрит;
- боли при болезни Паркинсона.
НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.
Список распространенных НПВП для лечения суставов
Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:
- Аспирин (90 руб.);
- Ибупрофен (30 руб.);
- Напроксен (150 руб.);
- Нимесил (35 руб. за 1 пакетик);
- Индометацин (320 руб.);
- Диклофенак (30 руб.);
- Целекоксиб (190 руб.);
- Кетопрофен (80 руб);
- Нобедолак (300 руб).
- Мелоксикам (50 руб).
Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.
В чем преимущество НПВП нового поколения
Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).
Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений
Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.
НПВП нового поколения: список и цены
Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.
Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:
- Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоит 650-850 руб.
- Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоит 350-450 руб.
- Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Цена 400-600 руб.
- Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоит 120-160 руб.
Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.
Классификация
Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.
Кислотные НПВП:
- Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
- НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
- На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
- Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
- Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
- Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.
Некислотные НПВП:
- Алканоны;
- Производные сульфонамида.
Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.
Эффективность средних доз
По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):
- Индометацин;
- Флурбипрофен;
- Диклофенак натрия;
- Пироксикам;
- Кетопрофен;
- Напроксен;
- Ибупрофен;
- Амидопирин;
- Аспирин.
По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:
- Кеторолак;
- Кетопрофен;
- Диклофенак натрия;
- Индометацин;
- Флурбипрофен;
- Амидопирин;
- Пироксикам;
- Напроксен;
- Ибупрофен;
- Аспирин.
Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д
Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.
Какую дозировку выбрать?
Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.
Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама.
У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.
Побочные эффекты
Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:
- Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
- Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
- Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
- Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
- Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.
Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.
Применение во время беременности
Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.
По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.
Мовалис
Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.
Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.
Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.
Целекоксиб
Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.
Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Индометацин
Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.
Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.
В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.
Ибупрофен
Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.
Кроме того, ибупрофен — один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.
К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.
Диклофенак
Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.
Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.
Кетопрофен
Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).
Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.
Аспирин
Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды — расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4
Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.
Альтернативные препараты: хондропротекторы
Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы, например, препарат Дона. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно по 2-3 месяца курсами.
В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.
Источник
Гормона́льные препара́ты — это лекарственные средства, которые содержат гормоны или гормоноиды, которые проявляют фармакологические эффекты подобно гормонам.
Их применяют в виде таких препаратов:
- экстракты гормонов, полученные из эндокринных желёз забойных животных (адреналин, инсулин);
- синтетические гормоны, которые полностью соответствуют структуре естественных и действуют аналогично им;
- синтетические соединения, которые не идентичны по химическому строению естественным гормонам, но проявляют выраженное гормональное действие;
- фитогормоны — растительные препараты, которые проявляют гормональную активность при введении в организм животных.
В траве паслёна содержатся гормоны, которые вызывают фармакологические эффекты подобно кортизону.
В молодой кукурузе содержится куместрол, который проявляет эстрогенное действие у самок животных.
Активность гормональных препаратов определяют биологическими методами на соответствующих органах-мишенях животных и выражают в единицах действия (ЕД) или в международных единицах (МЕ), а синтетических препаратов, которые имеют постоянную активность — в весовых единицах (мг).
Гормоны не имеют видовых особенностей и у всех животных действуют одинаково[источник не указан 281 день]. На ткани они проявляют специфическое действие, направленное на изменение соответствующих физиологических реакций. Каждый гормон влияет лишь на те органы, которые имеют высокоспецифические рецепторы, с которыми связывается гормон. То есть их действие проявляется на органы-мишени. Так, два близких по химическому строению гормона — окситоцин и вазопрессин, которые образуются в гипофизе, проявляют разное фармакологическое действие. Окситоцин влияет на мышечную ткань матки, а вазопрессин — на мышцы мелких сосудов.
Механизм фармакологического действия гормонов на клеточном уровне заключается в изменении проницаемости клеточных мембран для кальция или в активизации каталитической активности клеточных ферментов. В первом случае гормон блокирует активность Na+-, K+-АТФазы, что способствует проникновению в цитоплазму клеток ионов кальция, во втором — активизируется циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) клеточных ферментов или его синтез, что способствует проявлению гормонального эффекта.
Стероидные гормоны, проникая в клетку, образуют комплексные соединения с цитоплазматическими рецепторами. Комплекс транспортируется в ядро, где гормон освобождается от рецептора и взаимодействует с ядерным хроматином и через РНК регулирует синтез белка, проявляя гормональный эффект.
Нестероидные гормоны активизируют аденилатциклазу клеточной оболочки и в цитоплазме образуют циклический аденазинмонофосфат (цАМФ), который в свою очередь активизирует протеинокинез и, вызывая синтез белка, проявляет гормональный эффект.
Фармакологическое действие нестероидных гормонов наступает сразу после их применения; стероидных гормонов — через несколько часов или дней, что зависит от скорости синтеза новых белков, которые обеспечивают гормональный эффект.
Классификация[править | править код]
Общая классификация[править | править код]
Химическая природа почти всех гормонов известна, но ещё не разработаны общие принципы их номенклатуры. Названия гормонов, которые основываются на химической структуре, в подавляющем большинстве громоздки, поэтому существуют сложности в их использовании на практике. Чаще их называют по фармакологическому действию, например, вазопрессин — препарат, который сужает кровеносные сосуды, или по названию органа, из которого выделен гормон — инсулин — гормон с островков Лангерганса поджелудочной железы.
На сегодня отсутствует единая классификация гормонов. Их классифицируют в зависимости от естественного происхождения:
- гормоны гипофиза;
- щитовидной железы;
- надпочечников.
Однако, анатомическая классификация несовершенна, поскольку некоторые гормоны синтезируются в нескольких органах. Так, половые гормоны производятся не только в семенниках, но и в надпочечниках, гормон задней части гипофиза — вазопрессин — синтезируется в гипоталамусе, откуда поступает в нейрогипофиз.
В фармакологической практике принята смешанная классификация гормонов, которая учитывает их функциональное действие (эстрогены, гестагены, андрогены) и органное происхождение (гормоны гипофиза, поджелудочной железы и др.).
По химическому строению гормоны делят на три класса:
- стероиды;
- пептиды;
- амины.
Стероидные гормоны представлены тремя циклогексановыми и одним циклопентановым кольцами, которые образуют тетрациклиническую систему стерана.
Исходя из последовательности и количества углеродных атомов, которые обуславливают фармакологическое действие, стероидные гормоны делят на четыре группы: C18 — стероиды, к которым относят эстрогенные гормоны (эстрадиол, эстрон, эстриол); C19 — стероиды, которые представляют собой андрогены (тестостерон, метилтестостерон); C21 — стероиды, к которым принадлежат гестагенные гормоны (прогестерон), и кортикостероиды (кортикостерон, кортизол, альдостерон).
Стероидные гормоны имеют широкий спектр физиологических аспектов фармакологического действия. В организме нет тканей, которые не были бы чувствительными к тому или иному стероидному гормону.
К группе белково-пептидных гормонов принадлежат гормоны гипофиза, поджелудочной и вилочковой желёз. Они содержат разное количество аминокислотных остатков, от трёх — у тиреотропных и до 198 — у липотропных гормонов, а инсулин, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны — это сложные белки-гликопротеиды. Пептидные гормоны нестойкие, быстро разрушаются протеазами, поэтому их вводят чаще.
Гормоны-амины — это производные аминокислоты тирозина. К ним относят адреналин и тироксин.
Основные классы гормональных препаратов[править | править код]
- Средства, влияющие на продукцию гормонов гипофиза
- Соматотропин-рилизинг гормон
- Аналоги соматостатина
- Тиротропин-релизинг гормон
- Стимуляторы продукции гонадотропных гормонов
- Ингибиторы продукции гонадотропных гормонов
- Ингибиторы секреции пролактина
- Препараты гормонов гипофиза
- Передней доли:
- Соматотропин
- Аналог АКТГ
- Человеческие хорионические гонадотропины
- Человеческие менопаузные гонадотропины
- Тиротропин
- Задней доли:
- Препараты вазопрессина
- Препараты окситоцина
- Комбинированные препараты окситоцина и вазопрессина
- Передней доли:
- Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
- Средства заместительной терапии при гипотириозе
- Антитиреоидные средства
- Средства, снижающие уровень кальция в крови
- Препараты гормонов поджелудочной железы
- Препараты инсулина
- Короткого действия
- Действия средней продолжительности
- Длительного действия
- Глюкагон
- Препараты инсулина
- Синтетические сахаропонижающие средства
- Производные сульфанилмочевины
- Бигуаниды
- Ингибиторы α-глюкозидазы
- Препараты паращитовидных желёз
- Препараты гормонов коры надпочечников
- Синтетические препараты минералокортикоидов
- Естественные глюкокортикоиды
- Синтетические аналоги глюкокортикоидов
- Для приёма внутрь
- Для инъекций
- Для ингаляций
- Для наружного применения
- Препараты половых гормонов
- Эстрогены
- Гестагены
- Андрогены
- Контрацептивные средства
- Противоклимактерические средства
- Анаболические средства
- Стероидной структуры
- Нестероидной структуры
Применение[править | править код]
Гормональные препараты применяют в таких случаях: при недостаточном образовании гормонов железами внутренней секреции, например, инсулина при гипофункции поджелудочной железы, для усиления фармакологического действия гормонов — окситоцин для ускорения сокращений матки во время родов; андрогены применяют для стимуляции роста молодых животных, а препараты тироксина — для облегчения откорма.
Их также применяют для лечения заболеваний, не связанных с нарушением гормональной функции организма (инсулин вводят для лечения атоний преджелудков у жвачных животных и паралитической миогемоглобинурии у коней).
Побочные действия[править | править код]
Гормональные препараты нетоксичны, но имеют выраженное побочное действие. Оно проявляется не от введённой дозы, а от частоты введения препарата. Побочное действие настаёт постепенно при длительном применении гормона. Так, суисинхрон, который применяют для синхронизации опоросов, при длительном применении в терапевтических дозах вызывает у свиней чрезмерное разрастание нижней челюсти и фаланг конечностей, угнетает функцию надпочечников.
Даже в малых дозах гормоны существенно изменяют протекание многих физиологических процессов — одни активизируют их, другие — угнетают.
Для нормализации физиологического состояния организма гормоны необходимо вводить в оптимальных дозах. Увеличение дозы препарата сверх оптимальной может вызвать обратное действие. Применение прогестерона коровам в дозе 10 мг вызывает овуляцию, а в дозе 20 мг — угнетает её.
См. также[править | править код]
- Фармакология
- Клиническая фармакология
- Лекарственное средство
- Радиофармпрепараты
Литература[править | править код]
- Ветеринарная фармакология, Хмельницкий Г. А., Хоменко В. С., Канюка А. И.; Киев: Урожай, 1994 г.; 504 с.
- Руководство к практическим занятиям по фармакологии (для студентов медико-биологических факультетов медицинских вузов). Плотницкая Т.М., Саратиков А.С.; Томск: ТГУ, 2001 г.; 241 с.
Ссылки[править | править код]
- www.pharmacological.ru — Основные понятия разделов фармакологии.
- www.farmakoterapia.ru — Общепопулярные статьи по фармакологии.
Источник