Как разводить пенициллин при воспалении

Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода  Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.

Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.

Показания к применению

Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.

• Скарлатина
• Сепсис
• Острый отит
• Газовая гангрена
• Конъюнктивит
• Гонорея
• Ангина
• Гнойный менингит
• Абсцесс мозга
• Рожа
• Синусит
• Осложнения фурункулеза
• Сикоз
• Воспаление уха, глаза
• Острый ларингит
• Сифилис
• Холангит
• Дифтерия
• Болезнь Лайма
• Пупочный сепсис у детей
• Острый холецистит
• Крупозная пневмония
• Ревматизм.

Состав, характеристика

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

• Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
• С широким спектром действия
• Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

1. Биосинтетические пенициллины. Используется внутримышечно в виде растворов.
2. Полусинтетические пенициллины. Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Лечебные свойства

Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе. Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов. Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.

Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.

Порошок для приготовления растворов — описание и применение

Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором. На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии. Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.

Таблетки — описание и применение

Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.

Применение при беременности, кормлении

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Противопоказания

Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.

• Индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата, другим антибиотикам
• При бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, кожной сыпи разного рода
• Запрещается принимать алкоголь при лечении
• Под особым контролем при беременности, в раннем детском возрасте
• Для пациентов с почечной, печеночной недостаточностью требуется корректировка дозы препарата, увеличение периодов введения лекарства во избежание осложнений.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

• Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
• Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
• Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
• Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
• Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
• Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
• При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Побочные эффекты

Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней. В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба. Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.

Список других побочных эффектов:

• Стоматит
• Глосит
• Диарея
• Ринит
• Фарингит
• Бронхит
• Тошнота
• Некроз мышц
• Боль в области уколов
• Инфильтрат
• Тромбофлебит
• Флебит.

С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.

Условия, срок хранения

Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.

Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.

Аналоги

Список этой группы лекарственных средств очень велик.

V-Пенициллин

Производитель: Словакофарма, Словакия

Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.

Цена около 45 руб. за 30 штук.

Плюсы:

• Устойчив к кислой среде
• Активен против множества штаммов.

Минусы:

• Вызывает резистентность при длительной терапии
• Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.

 Амоксисар

Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.

Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.

Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.

Плюсы:

• Низкая цена
• Не вызывает дисбактериоз
• Разрешается применять детям, при беременности

Минусы:

• Эффект ощущается не сразу
• Часто появляется аллергическая сыпь.

Бензилпенициллин

Производитель: Arterium (Артериум), Украина.

Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.

Цена флакона от 6 рублей.

Плюсы:

• Применяется при беременности, кормлении
• Доступная цена
• Низкая токсичность.

Минусы:

• При длительной терапии развивается резистентность бактерий
• Нарушает микрофлору кишечника.

Оксациллин

Производитель: Спофа Прага Чехия, Татхимфармпрепараты Россия,  Хиноин Венгрия.

Действующее вещество Оксациллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде таблеток. Длительность лечения 7 суток. Отпускается по рецепту. Применяется детям, при беременности.

Цена флакона от 10 руб.

Плюсы:

• Можно применять детям с рождения
• Низкая цена.

Минусы:

• Вызывает нарушение работы пищеварительных органов
• Появляется аллергия на коже.

Уколы Пенициллина назначаются пациентам всех возрастов при разных патологиях, вызванных бактериями. При этом медикамент имеет свои противопоказания, в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Чтобы лечение принесло положительный результат, нужно внимательно изучить особенности использования и меры предосторожности.

Состав и форма выпуска

Состав медикамента зависит от того, какой вид препарата рассматривается. Сегодня пенициллины делятся на 4 группы;

• природные;
• полусинтетические;
• с расширенным спектром действия;
• с широким антибактериальным спектром влияния.

Порошок для инъекций фасуется в стеклянные флаконы, закупоренные резиновыми пробками и колпачками из металла, или в ампулы.

Фармакологические характеристики

Краткая характеристика данного медикамента заключается в том, что водорастворимый бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, которые к нему чувствительны.

Активные составляющие лекарственного средства могут не сработать в таких случаях:

• инактивации бета-лактамазами: пенициллин чувствителен к бета-лактамазе и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих ее (стафилококков или гонококков);
• снижение родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
• сниженное проникновение пенициллина в грамотрицательные бактерии через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
• срабатывание рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
• кросс-резистентность к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

К общим свойствам вещества относят низкую ядовитость, широкий диапазон дозировок, перекрестную аллергию между всеми пенициллинами и частично — cephalosporins и carbapenems.

Антибактериальный эффект бета-лактамов связан с их особенной способностью нарушать соединение частей стенок клеток бактерий — они жесткие, благодаря чему микроорганизмы имеют форму, кроме того, это защищает их от разрушения. В их основе находится гетерополимер — муреин, который состоит из высокомолекулярных углеводов и Polypeptide. Его структура похожа на сетку, что и делает клеточную стенку прочной. В состав высокомолекулярных углеводов входят такие амино дезоксисахара, как N-A-G, а также НАМ, которые есть только у бактерий.

С амино дезоксисахарами связаны короткие пептидные цепи, включающие некоторые L- и D-аминокислоты. У бактерий, сохраняющих свою окрасу при промывке, стенка клетки содержит 50-100 слоев сложных белков; у тех, которые не окрашиваются, — 1-2 слоя.

В биосинтезе муреина принимают участие около 30 бактериальных ферментов, а весь процесс разделен на 3 этапа. Считают, что пенициллины не дают соединяться частям стенок клетки на последних этапах формирования, нарушая связи пептидов за счет подавления фермента транспептидазы — одного из penicillin-binding proteins, с которыми взаимодействуют антибиотики, имеющие кольцевое ядро бета-лактамы.

К penicillin-binding proteins — ферментам, которые тоже формируют стенки клеток, относятся еще карбоксипептидазы и эндопротеиназы. Они есть у всех бактерий (например, у золотистого стафилококка их 4, у кишечной палочки — 7). Пенициллины соединяются с данными белками на разных скоростях с образованием химической связи, в которой у 2 атомов имеется общая пара электронов. При этом происходит потеря активности у пенициллинсвязывающих белков, прочность стенки клетки бактерии нарушается, вследствие чего клетка растворяется.

Показания и противопоказания

Антибиотики пенициллинового ряда эффективны при ряде заболеваний, вызванных разными бактериями. Препарат показан при таких клинических картинах:

• пневмония;
• ангина;
• инфекционные болезни половой системы;
• лор-патологии;
• фарингит;
• сибирская язва;
• дифтерия;
• поражение органов пищеварения;
• скарлатина;
• остеомиелит;
• септический эндокардит;
• гонорея;
• гинекологические болезни;
• сифилис.

Медикамент может использоваться в терапии кожных ран, которые находятся под бактериальным воздействием.

Лекарство применяется для детей, у которых диагностирован пупочный сепсис, отит или пневмония. Препарат эффективен в терапии гнойного плеврита.

Пенициллины не назначаются в таких случаях:

• высокая чувствительность к активному веществу;
• крапивная лихорадка;
• бронхиальная астма;
• аллергическая реакция на сульфаниламиды.

С осторожностью применяется медикамент при таких состояниях:

• сложные сердечные заболевания;
• электролитные нарушения;
• отек головного мозга;
• аллергическая разновидность диатеза;
• монуклеоз;
• дерматомикоз.

Перед использованием следует внимательно изучить не только противопоказания, но и возможные негативные последствия, особенности применения.

Инструкция по применению Пенициллина в уколах

Перед введением раствора обязательно проводят подкожную пробу, чтобы проверить совместимость.

Приготовление растворов с помощью порошка

Разводить Пенициллин, чтобы получить раствор для инъекций, необходимо физраствором, инъекционной водой, Новокаином. Растворитель должен иметь температуру +18…+20°С.

Использование ампул для уколов

Пенициллин в ампулах разводят так же, как и в бутылочках.

Схема лечения и режим дозирования

Вводить препарат можно в мышцу, вену, под кожу или в спинномозговой канал. Доза рассчитывается таким образом, чтобы в 1 мл крови постоянно было 0,1-0,3 ЕД лекарства. По этой причине перерыв между уколами не должен быть больше 4 и меньше 3 часов.

При лечении воспаления легких, сифилиса, менингита и других заболеваний схема должна назначаться лечащим врачом.

Курс терапии может составлять от 10 до 14 дней. Рекомендовано после исчезновения симптомов применять медикамент еще 2 суток.

Нежелательные эффекты и передозировка

Если была сильно превышена дозировка, могут проявиться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта в виде рвотных позывов, расстройства стула.

В некоторых случаях возникают такие отрицательные последствия:

• тошнота и рвота;
• жидкий стул;
• судороги;
• чувствительность к внешним раздражителям;
• головная боль и потеря сознания;
• грибковые поражения рта и влагалища.

Если на протяжении длительного времени ставить уколы, Пенициллин может вызывать аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний, отечности, увеличения температуры тела.

Особые указания и меры предосторожности

При внутримышечном уколе в одно место можно вводить не более 5 мл лекарства. Для следующей инъекции выбирается другой участок тела.

Быстрое введение может стать причиной возникновения церебральных приступов.

Если в течение 3-5 суток терапии состояние больного не улучшается, необходимо снова посетить доктора, чтобы он назначил дополнительные лекарства или другой антибактериальный медикамент.

Прием антибиотиков может стать причиной возникновения грибковой инфекции, поэтому желательно одновременно принимать противогрибковые средства. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление устойчивых штаммов возбудителей.

В процессе лечения пенициллинами нужно точно следовать назначенной схеме и не изменять самостоятельно дозировку. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Лекарство с истекшим сроком хранения может быть ядовитым, принимать его нельзя.

Лечение детей

Препарат можно назначать детям с рождения. Однако с осторожностью применяют медикамент на маленьких пациентах, которым еще не исполнилось 2 года.

Особая схема лечения назначается для недоношенных детей и тех, у кого нарушены почечные функции.

Применение при беременности и лактации

Поскольку действующее вещество проникает через плацентарный барьер и уже через 2 часа достигает в плазме крови плода той же концентрации, что и у матери, если женщина вынашивает ребенка, то возможность терапии Пенициллином определяет лечащий врач.

Кормящей матери следует прекратить лактацию в период лечения антибиотиками, потому что пенициллин проникает в грудное молоко (в небольшом количестве) и может вызвать у плода негативную реакцию. Возобновлять кормление грудью можно через сутки после завершения лечения.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Поскольку данный медикамент выводится почками, при нарушении их функций лекарство применяется только под постоянным наблюдением врача.

Антибиотики оказывают нагрузку на печень, поэтому при нарушении работы этого органа терапию следует проводить под врачебным контролем.

Взаимодействие с иными лекарствами

Антибактериальные средства усиливают действие Пенициллина, а бактериостатические — вызывают обратную реакцию. Не рекомендовано применять медикамент с теми препаратами, которые растворяют тромбы, сохраняют калий и способствуют быстрому выходу урины.

Не допускается разведение в одном шприце Пенициллина и аминогликозидов, т. к. эти средства являются несовместимыми физико-химически.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, потому что существует риск повышенной кровоточивости.

Совместимость с алкоголем

Совместимость медикамента с алкоголем возможна, но не рекомендована.

Условия продажи и хранения

Из аптечных пунктов препарат отпускается после предъявления рецепта с подписью и печатью врача.

Пенициллин можно сохранять в закрытой упаковке при комнатной температуре в течение 5 лет.

Аналоги (кратко)

Если нет возможности применять Пенициллин, можно подобрать его заменитель. Самыми часто используемыми аналогами являются следующие:

1. Цефазолин. Данный медикамент назначается людям, которые не переносят лекарства из группы пенициллиновых. Вводить его можно и внутримышечно, и внутривенно. Действие препарата продолжается в течение 10 часов после введения.
2. Цефтриаксон. Лекарство используется под наблюдением врача, поэтому его назначают в условиях стационара.
3. Экстенциллин. Имеет пролонгированное действие. Форма выпуска — порошок, поэтому его не рекомендовано применять вместе с нестероидными медикаментами.

Замену препарата производят только после консультации с лечащим врачом.

Пенициллин — препарат, который проверен годами, а его эффективность подтверждена клиническими испытаниями. Медикамент эффективен и сегодня в терапии большинства бактериальных инфекций, которые претерпели модернизацию. Лекарственное средство относительно безопасно, поэтому используется даже в лечении новорожденных.