Как диклофенак снимает воспаление
Диклофенак – одно из наиболее популярных нестероидных противовоспалительных средств. В отечественной медицине его расценивают как золотой стандарт в лечении ревматологических заболеваний. Он также находит широкое применение в неврологии, гинекологии, хирургии, онкологии. Однако ряд широкомасштабных исследований указывают на его побочные эффекты, несущие угрозу жизни, в связи с чем некоторые учёные ратуют за его изъятие из продажи.
Двуликий диклофенак: завоёвывает доверие и разбивает сердца
Диклофенаку надо отдать должное: на фоне других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) он обладает самым мощным двойным эффектом: обезболивает и снимает воспаление одновременно. Так, по данным метаанализа, опубликованного в марте 2016 года в журнале The Lancet, именно диклофенак в дозировке 150 мг/сутки из всех НПВП оказался наиболее эффективным для снятия боли и восстановления функций суставов. Впрочем, исследователи призывают не забывать о его побочных эффектах.
Светлой стороной диклофенака являются и его жаропонижающее, противоопухолевое, противоотёчное, антимигренозное действия. Для купирования боли его применяют не только при артритах, но в послеоперационный период, при болезненных месячных, мигрени и т.д.
Влияние диклофенака и других НПВП на сердечно-сосудистую систему
Так почему же клинические фармакологи англичанка Patricia McGettigan и канадец David Henry в журнальной публикации в PLоS Medicine настаивают на необходимости вычеркнуть диклофенак из национальных перечней жизненно важных лекарств и вообще запретить его продажу?
Дело в том, что двуликий диклофенак не только снимает боль, воспаление и жар, но и разбивает сердца в буквальном смысле этого слова. В 2004 году «собрат» диклофенака из группы НПВП «Виокс» (Vioxx) был отозван с производства в связи со смертью известного спортсмена и большим количеством инфарктов и инсультов на фоне его приёма. В 2006 году было доказано аналогичное побочное действие диклофенака, повышающего вероятность развития сердечно-сосудистых нарушений на 40 % при долгосрочном применении. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: https://journals.plos.org/plosmedicine/article?id=10.1371/journal.pmed.1001388.
В 2017 году European Heart Journal в разделе «Кардиоваскулярная фармакотерапия» продолжил тему опасности НПВП для сердечно-сосудистой системы. На этот раз датские учёные призвали отказаться от диклофенака из-за угрозы остановки сердца, вероятность которой при его приёме вырастает более чем на 50 %.
Такой вывод исследователи сделали на основе анализа почти 30 тысяч случаев смерти из-за остановки сердца. Как отмечает один из авторов, профессор кардиологии Gunnar Gíslason, НПВП сгущают кровь, способствуют образованию тромбов, сжатию сосудов и повышению давления, что и может служить причиной остановки сердца. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: https://academic.oup.com/ehjcvp/article/3/2/100/2739709.
Другие побочные эффекты диклофенака
Другие побочные эффекты диклофенака также несут нешуточные угрозы здоровью. Как правило, пациенты особенно остро ощущают его негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Это боли и спазмы в верхней и средней части живота, тошнота и рвота, нарушения пищеварения, метеоризм, иногда гепатит. Долгое применение диклофенака может привести к язве и желудочным/кишечным кровотечениям. ЦНС может реагировать на диклофенак сонливостью, головной болью, головокружением; мочевыделительная система – отёками и почечной недостаточностью. Кожные высыпания могут говорить об аллергических реакциях на данное средство. Возможны нарушения зрения и слуха. Всё это говорит о токсичности диклофенака для организма.
Многоликий диклофенак: формы выпуска
Авторы обеих названных выше публикаций отмечают недопустимость бесконтрольного приёма НПВП и в частности диклофенака, от которого лучше отказаться совсем. По статистике 25 % рецептов выписываются именно на эти средства. Но что ещё хуже – 30 % людей покупают их сами, без назначения врача. Тем более что у нас он продаётся свободно, без рецепта, и в самых разнообразных формах. Таблетки, ампулы для инъекций, мази и гели, свечи – выбор на любой вкус.
Многоликий диклофенак будто меняет маски, появляясь под всё новыми названиями: Вольтарен Эмульгель, Ортофен, Диклофен, Диклак, Дикловит, Наклофен и т.д. – более 70 наименований.
Несмотря на обнародованные данные о рисках, сопряжённых с его приёмом, диклофенак продолжает лидировать среди назначаемых врачами НПВП в 15 странах. В них и в ещё 74 государствах он так и остался в списках жизненно необходимых препаратов. Хотя ведущие представители медицинской общественности и признали, что назначать его надо лишь при крайней необходимости и в минимальных дозах.
Причины популярности опасного диклофенака
Так почему же он продолжает пользоваться популярностью как у врачей, так и у пациентов? Ревматологи назначают его, думая лишь об излечении болезней своего профиля, а с последствиями пусть борются кардиологи, гастроэнтерологи и другие врачи. Это серьёзная проблема современной медицины – отсутствие комплексного подхода к больным, когда каждый узкий специалист назначает лекарства от «своих» болезней. В итоге одно лечим, другое калечим.
А пациенты с сильными болями готовы принять любое лекарство, игнорируя все риски, лишь бы облегчить состояние в данный момент. И то, что к болям в суставах со временем прибавятся боли в сердце или желудке, кажется им не важным. Однако не всегда стоит «жить настоящим», как призывает реклама, иногда следует подумать и о завтрашнем дне.
Безопасная альтернатива диклофенаку и НПВП
Для пациентов с кардиологическими и гастроэнтерологическими заболеваниями назначение диклофенака неприемлемо в принципе. Стоит отказаться от него и всем желающим сохранить здоровье ЖКТ, сердца, печени, почек и других органов и систем. Чем же заменить диклофенак и другие отнюдь небезвредные НПВП?
Сегодня разработаны эффективные и безопасные препараты на натуральной основе – Остеомед, Остеомед Форте и Остео-Вит Д3. Их ключевой компонент – трутневый гомогенат, чья польза для костно-суставной системы поистине многогранна. Так, благодаря наличию противовоспалительных и антибактериальных агентов лизоцима 2 и дефензина 1 трутневый расплод успешно борется с воспалением. Исследование нейроиммуноэндокринного воздействия трутневого расплода на больные суставы рассмотрено в публикации Ирины Сарвилиной в № 5 журнала «Врач» за 2016 год.
Все три препарата способствуют нормализации минерального обмена и таким образом воздействуют на глубинные причины артрита. Подробнее об их применении при суставных патологиях см. здесь.
В профилактике и лечении артрита будут полезны натуральные хондропротекторы (защитники хряща):
- Одуванчик П, который воздействует на факторы роста и восстановления хрящевой ткани.
- Дигидрокверцетин Плюс, способствующий оздоровлению сосудов, а значит, улучшению питания и метаболизма в суставах.
- Апитонус П – натуральный витаминно-минеральный комплекс для здоровья суставов, содержит в составе своих компонентов-пчелопродуктов также аминокислоты, гормональные и противовоспалительные компоненты.
Как избежать болей в суставах?
О том, как избежать болей в суставах, никто не задумывается – гром-то не грянул, зачем ставить громоотвод. Между тем от артралгии – так называется этот вид боли – страдают половина людей старше сорока лет и 90 % тех, кому больше семидесяти. Так что профилактика боли суставов – то, о чем стоит подумать, даже если вы…
Читать далее
Власть гормонов. Какие активные вещества регулируют восстановление хряща?
Состояние человека, слаженность работы органов его тела во многом определяются гормональным балансом. Восстановление хряща также подчинено влиянию вездесущих регуляторов жизни. Без нормализации гормонального фона полноценная регенерация сустава невозможна. За какие нити дёргает невидимый кукловод – эндокринная система, воздействуя на хрящевую ткань? Тестостерон Этот гормон вырабатывается половыми железами и корой надпочечников, как в…
Читать далее
Лекция генерального директора компании Парафарм Дмитрия Елистратова об открытии профессора Струкова и разработанных им остеопротекторах
Моя цель рассказать вам об удивительном открытии, которое сделал пензенский врач, профессор Виллорий Иванович Струков. Более 60 лет он исследовал костную ткань, и больше 10 тысяч пациентов получили его помощь. Этот врач знаменит также тем, что подготовил множество специалистов по лечению остеопороза, написал несколько монографий. Ему принадлежит более 300 патентов на изобретения по всему миру.…
Читать далее
Пусть всегда будет солнце! Для чего нужен витамин Д?
Солнечный свет для человека – не только источник хорошего настроения, радости и счастья. При его попадании на сетчатку глаза и кожу в организме запускается большое количество физиологических процессов, например, синтез кальциферола. Для чего нужен витамин Д, помимо улучшения всасывания кальция? Как компенсировать его дефицит, если пребывание под ультрафиолетовыми лучами солнца нежелательно для человека? Для…
Читать далее
Источник
Диклофенак – наиболее известный представитель медикаментов класса НПВС, согласно инструкции по применению при введении в виде уколов начинает действовать быстрее. Это является преимуществом перед другими лекарственными формами. Благодаря мощному обезболивающему и выраженному противовоспалительному эффекту, его рассматривают как препарат первой линии при терапии многих заболеваний, но основная область применения Диклофенака – хирургия, неврология, ревматологическая ортопедия, травматология.
Фармакологические свойства препарата
Подробное описание медицинского препарата Диклофенак приведено в официально утвержденной инструкции по применению. Сообщается, что в анатомо-терапевтически-химической системе классификации, подразделяющей все лекарства в соответствии с их действием, Диклофенаку присвоен код M01AB05. Это говорит о его принадлежности к группе противовоспалительных и противоревматических препаратов. По химической структуре и характеру активности Диклофенак классифицируется как НПВС из разряда производных фенилуксусной кислоты.
Основное предназначение медикамента – терапия заболеваний костно-мышечной системы. Он обладает типичными для этой категории препаратов свойствами:
- интенсивным противовоспалительным воздействием;
- жаропонижающим действием (по антипиретической активности не уступает Ибупрофену);
- мощным анальгетическим эффектом.
Состав раствора Диклофенака
Препараты, содержащие Диклофенак, производят многие фармацевтические компании – российские и зарубежные. Терапевтическая линейка представлена всеми лекарственными формами выпуска: ампулы с раствором содержат дозу Диклофенака, безопасную и достаточную для достижения необходимого лечебного эффекта.
Существуют формы, подходящие для детей – свечи, мази, таблетки, а вот инъекционный раствор ребенку противопоказан. Активное вещество присутствует в инъекционной смеси в виде натриевой соли, дозировка рассчитана на взрослого человека (старше 18 лет) и составляет 25 мг/мл. Диклофенак раствор предназначается исключительно для внутримышечного введения. По внешнему виду – это прозрачная жидкость без цвета или с небольшим желтоватым оттенком, разлита в стеклянные ампулы вместимостью 3 мл.
В картонной пачке может находиться 5 либо 10 герметически запаянных сосудов. При вскрытии такой ампулы должен ощущаться приятный запах, его дает бензиловый спирт, применяемый в качестве консерванта и антисептика. Согласно инструкции в ампулах также содержатся:
- пропиленгликоль – растворитель;
- маннитол – диуретическое средство;
- натрия дисульфит – антиоксидант;
- гидроксид натрия – агент для создания щелочной среды (pH 8.4);
- стерильная инъекционная вода.
Как действует Диклофенак в уколах
Активным действующим веществом, обуславливающим терапевтические эффекты, является Диклофенак – высокоактивное соединение нестероидного типа. Термин «нестероидный» в названии подчеркивает отличие препаратов этой категории от стероидных гормонов, которые помимо способности существенно уменьшать воспаление, обладают нежелательными свойствами – вызывают привыкание, подавляют функцию щитовидной железы, клеточный иммунитет, приводят к ослаблению прочности связочно-сухожильного аппарата, мышечной слабости.
Диклофенак считается сравнительно безопасным лекарственным средством. Его механизм действия заключается в неселективном блокировании фермента циклооксигеназы, отвечающего за выработку простагландинов – ведущего звена в патогенезе воспаления, болевого синдрома, лихорадки.
Диклофенак действует через центральные механизмы и на периферическом уровне. Для чего применяют уколы:
- облегчают симптомы воспаления;
- подавляют болевой синдром, возникающий после травмы, при физической нагрузке или сохраняющийся в состоянии покоя;
- уменьшают утренние отеки в районе воспаления, скованность в движениях;
- купируют послеоперационную боль или воспалительный процесс, неврологические проявления;
- повышают функциональные возможности пораженных суставов, способствуют увеличению объема движений;
- снимают тяжелый приступ мигрени;
- снижают выраженность кровопотери и схваткообразные боли при первичной дисменорее.
Что сильнее Диклофенака в уколах: анальгетики опийного ряда (Промедол, Налбуфин, Фентанил, Буторфанол), упомянутые выше лекарства на основе из глюкокортикостероидов – триамцинолона, бетаметазона, метилпреднизолона и др. (Дипроспан, Кеналог, Медрол, Преднизолон, Дексаметазон). Из группы НПВС сопоставимыми или более выраженными эффектами обладают Кеторол, Дексалгин, Кетанов, Мовалис, Кеторолак.
Чтобы принять решение о целесообразности включения Диклофенака в схему лечения недуга, следует взвесить всю его пользу и вред для организма. Чем опасен Диклофенак в уколах? В ряде исследований показан достаточно высокий профиль безопасности при коротких курсах.
Недостаток Диклофенака – риск серьезных побочных эффектов со стороны сердца и сосудистой системы, включая развитие кардиоваскулярных заболеваний (инсульт, ЗСН, инфаркт миокарда). Стоит принять во внимание и другие факторы:
- болезненность процедуры;
- необходимость наличия специальных навыков – знания и соблюдения техники инъекционного введения лекарств;
- психологический дискомфорт;
- возможные осложнения после инъекций – формирование инфильтрата (иначе шишки, уплотнения на коже), гематомы, нарыва;
- риск прокола иглой кровеносного сосуда, его закупорки, вероятность повреждения нервного ствола, занесения инфекции, воспаления мягких тканей.
Достоинством служит то, что при парентеральном способе введения обеспечивается:
- быстрая доставка активного компонента к месту действия (кровоток, очаг воспаления, пораженные ткани, синовиальная жидкость);
- точность дозировки;
- высокая степень абсорбции;
- рациональность применения – при меньшей дозировке удается получить достаточный фармакологический эффект;
- независимость от работы и состояния ЖКТ;
- исключение барьерной функции печени (эффект «первого прохождения»), влияния пищеварительных ферментов;
- отсутствие побочных действий на пищеварительную систему в виде изъязвления слизистой оболочки, кровотечений.
Установлено, что при применении в терапевтических дозах лекарство не провоцирует разрушение хрящевой ткани.
Кода можно колоть Диклофенак: уколы незаменимы при опасных состояниях, нестерпимой боли, когда требуется экстренная помощь и временной фактор – решающий, или когда больной по каким-то причинам не в состоянии проглотить таблетку.
Срок действия: после укола Диклофенака облегчение может наступить уже через 5-30 мин. Согласно инструкции, максимальная плазменная концентрация достигается спустя 20 мин, в синовиальной жидкости максимум отмечается через 2-4 ч и удерживается в течение 12 ч. Препарат снимает болевые симптомы на несколько часов. Активное вещество способно проникать в грудное молоко. Процессы биотрансформации происходят в печени, 2 метаболита проявляют слабую активность.
Через сколько времени содержащийся в уколе Диклофенак выводится из организма: биологический период полувыведения – 1-3 ч. Около 60% поступившей дозы уходит с мочой, остальная часть экскретируется с желчью.
Показания к применению уколов Диклофенак
Это наиболее изученный препарат и много от чего помогает, потому назначают его чаще других. Служит средством для симптоматического лечения – облегчает страдание только на момент использования, на первопричину и прогрессирование патологического процесса не влияет. Основные показания для инъекций:
- ревматические болезни суставов – любые артриты, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз;
- разные формы спондилоартрита;
- ревматические процессы в околосуставных мягких тканях;
- острые боли при поясничном радикулите, при остеохондрозе, другом поражении позвоночника, при воспалении неревматической природы;
- туннельный синдром, мигренозный статус (серия тяжелых приступов), невралгия, в т.ч. зубная боль;
- подагрическая атака;
- боль после операции или связанная с массивным повреждением, воспалительный отек на месте раны;
- почечная, печеночная (желчная) колика.
Инструкция по применению
Как применять раствор: только внутримышечно, подкожное или внутривенное введение запрещены! Что будет, если ввести Диклофенак внутривенно? Препарат способен проникнуть сквозь венозную стенку в окружающие ткани и спровоцировать развитие некроза.
Инъекции назначает врач, он же определяет продолжительность и периодичность применения. При принятии решения исходить он будет из вида заболевания, степени тяжести состояния пациента, цели терапии. Общее правило назначения и дозирования НПВС – минимальная эффективная дозировка при максимально коротком курсе лечения.
Когда лучше колоть Диклофенак – утром или вечером: не имеет значения, этот момент в инструкции никак не оговаривается. Производитель лишь не рекомендует ставить уколы 2-3 дня подряд и сообщает, что стандартная (безопасная) суточная доза – 1 ампула (75 мг).
В тяжелых случаях допускается производить 2 инъекции в течение суток с обязательным перерывом в несколько часов.
С чем колоть Диклофенак: препарат полностью готов к применению, разведения не требует.
Куда делают укол при зубной боли: Диклофенак применяют строго согласно инструкции – внутримышечно. Как средство от температуры инъекция разрешается только в случаях, когда другие формы (таблетки, свечи) не сбивают жар и не обезболивают.
Как делать укол Диклофенак в соответствии с инструкцией:
- Для укола выбрать внешнюю верхнюю четверть ягодицы.
- Вымыть руки, обработать края ампулы антисептиком, подготовить иглу.
- Убедиться, что раствор в ампуле прозрачный, без осадка.
- Уложить больного на бок.
- Провести обеззараживание кожи, обработав инъекционное поле с помощью ватки со спиртом.
- Вводить иглу глубоко.
- Выпускать раствор медленно.
- Хранить остатки запрещено.
Пациентов нередко волнует вопрос: болючие уколы Диклофенака или нет? Действительно, многие отмечают, что Диклофенак – довольно болезненный укол, сильная боль возникнет или нет, точно сказать нельзя, т.к. это индивидуальная реакция организма.
Как колоть: чтобы укол был менее больным, инъекции рекомендуется производить в ягодичные мышцы поочередно, то с правой, то с левой стороны. Еще одна рекомендация, как ставить Диклофенак уколы правильно: непосредственно перед введением согреть ампулу с раствором в ладонях. Такая тактика поможет уменьшить болевые ощущения от инъекции за счет того, что действующее вещество активизируется, быстрее всосется в кровь и начнет обезболивать. Если состояние пациента позволяет, желательно скомбинировать внутримышечную инъекцию с пероральной или ректальной формой Диклофенака.
Важно не превышать предельную суточную дозировку – 150 мг, при купировании мигрени – 175 мг (это максимум только для первого дня, далее дозу нужно снижать).
С чем колоть в комплексе? Существуют препараты, в составе которых в качестве второго действующего компонента присутствует вещество, оказывающее местное анестезирующее действие (например, Олфен-75 с лидокаином), что позволяет усилить обезболивающий эффект, уменьшив болезненные ощущения от самого укола. Самостоятельно смешивать в одном шприце раствор Диклофенака с препаратом для местной анестезии (с новокаином, лидокаином) запрещено. С какими витаминами колоть? Чаще всего врачи назначают цианокобаламин (В12), но он применяется отдельно (используются разные шприцы).
При превышении рекомендуемой разовой или суточной дозы возможна передозировка. Обычно она дает о себе знать уже в течение ближайшего часа. Самыми примечательными симптомами при передозировке Диклофенаком в уколах выступают: головокружение, диарея, рвотный рефлекс, слабость, шум в ушах, помутнение сознания, ощущение нехватки воздуха, обморок.
Соблюдать осторожность должны пациенты с подтвержденной ХСН, нарушением обмена жиров, заболеваниями печени, почек, дыхательных путей, соматическими болезнями, аллергией. Проконсультироваться с врачом и неукоснительно соблюдать установленную дозировку необходимо при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язве желудка.
К факторам риска также относят:
- курение;
- злоупотребление алкоголем;
- пожилой возраст;
- ослабленный иммунитет;
- длительный прием медикаментозных средств.
Для уколов Диклофенака противопоказания следующие:
- непереносимость компонентов раствора или нестероидных средств;
- астматическая триада;
- рецидив язвы, осложнение в виде перфорации, кровотечения;
- стойкое снижение или выпадение функций печени, сердца, почечная дисфункция;
- нарушения процесса свертывания крови;
- сделанное недавно аортокоронарное шунтирование;
- выявленная сильная гиперкалиемия;
- хроническое воспалительное заболевание отделов пищеварительного тракта в стадии обострения;
- детский и подростковый возраст (менее 18 лет);
- последний триместр беременности;
- период лактации.
Побочные эффекты от уколов Диклофенака
В ходе клинических исследований выявлены многочленные побочные действия Диклофенака, при применении его в виде уколов чаще всего обнаруживались:
- реакции гиперчувствительности, анафилаксия, псевдоаллергия;
- падение артериального давления;
- головная боль, вертиго, постоянная тяга ко сну;
- острая форма ишемической болезни, снижение функций сердца, инфаркт;
- сильное сердцебиение, боль в области грудной клетки;
- бронхиальная астма;
- боль в области живота, явления диспепсии, тошнота;
- воспаление слизистой желудка, рвота с примесями кровянистых выделений, черный полужидкий стул, истечение крови в полости органов ЖКТ;
- повышение активности фермента АлАт в крови, свидетельствующее о проблемах с печенью, гепатит;
- высыпания на коже, зуд;
- отек, шишка в месте постановки укола, неприятные ощущения.
Стоимость препарата, аналоги
Отпускается Диклофенак по рецепту или нет: как многие лекарства системного действия, продается при предъявлении рецепта врача. Годен раствор в течение 2 лет. Хранить его следует в заводской таре в затемненном месте. Диапазон температур для хранения – 15-25 градусов. Цена пачки уколов (10 ампул) колеблется от 30 до 50 рублей.
Ближайшими аналогами Диклофенака по спектру действия считают инъекционные растворы марок:
- Мелоксикам;
- Мовалис;
- Артрозан;
- Кеторолак;
- Мовасин;
- Элокс-СОЛОфарм;
- Мелбек;
- Амелотекс;
- Артоксан.
Эффективной заменой выступают витаминсодержащие комбинированные препараты с Диклофенаком, выпускаемые в виде капсул с модифицированным высвобождением (Нейродикловит, Блокиум В12, Клодифен Нейро), и комбинации с другими активными веществами – лидокаином, парацетамолом (Диклокаин, Олфен-75, Паноксен). Только лечащий врач может подсказать, какой препарат лучше выбрать в конкретном случае.
Источник