Индометацин при воспалении суставов

По данным ВОЗ, 80% населения в возрасте 30 – 50 лет имеют заболевания позвоночника и суставов, в том числе у детей школьного возраста выявлены различные нарушения осанки, которые в дальнейшем могут привести к более серьезным заболеваниям. Почти 100% лиц пожилого возраста имеют возрастные изменения в позвоночнике и суставах.

Обращаемость за помощью к врачу составляет только 25%. Спортсмены каждый день сталкиваются с мелкими травмами, растяжениями, ушибами. Такие травмы не представляют угрозу жизни, но вызывают ограничение движения и боль. Статистика говорит, что многие пользуются различными лечебными мазями, которые снимают отек, боль и восстанавливают подвижность. К таким относится и мазь Индометацин-биосинтез, с инструкцией по применению, ценами и отзывами которой, можно ознакомиться ниже.

Общие сведения

Индометацин – международное название: «Индометацин» (Indometacinum). Препарат фармакологической группы не гормональных противовоспалительных лекарственных препаратов.

Цены от 50 рублей за препарат отечественного производителя, и незначительно дороже, от 70 рублей – импортного. Мазь можно купить в любой из ближайших аптек или  выписать в интернет-аптеке.

Химическое название:

1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислота.

Состав:

Активный компонент: Индометацин, производное индолуксусной кислоты. Наполнители могут иметь разный состав, но действующее активное вещество во всех мазях и гелях от разных производителей, имеет одинаковый процент по отношению к мазевой основе.

Производители:

«Фармахим – Софарма» (Болгария); «Акрихин» ОАО Россия;

«Биосинтез» – ОАО Россия; белорусские заводы медицинских препаратов – «Борисово», и «Фармтехнология»; Швейцария – «Актавис Лтд».

Все фармацевтические компании выпускают препарат для наружного применения в удобных лекарственных емкостях:

• 10 % Индометацин – Акри: 1) мазь в алюминиевом тюбике 40 г; 2) в темной стеклянной баночке 50 г. – «Акрихин»;
• Индометацин – Софарма, мазь 40 г., 10%;
• Индометациновая мазь 10% – «Борисово» – 40 г.;
• Индометацин – «Фармтехнология», – 10% гель в тубах по 30, 50, 90, и 120 г.
• Индометацин 10% – Actavis Ltd. – мазь желтого или коричневого цвета, туба 45 г
• 5% и 10% Индометацин – гель в тубах по 40 г, Швейцария.

Хранить в сухом помещении, при t0 не более -25 °C, в затемненном месте. Не применять после даты окончания срока годности.

Показания к применению мази

Препарат назначают при заболеваниях, при которых поражаются суставы:

• диффузные заболевания соединительной ткани – ревматизм, ревматоидный артрит, поражение суставов при нарушении обмена – подагра;
• боли в позвоночнике: анкилозирующий спондилит, остеохондроз, радикулит, радикулоневрит, люмбаго, грыжа дисков;
• псориатические артропатии;
• травматические повреждения мышц, сухожилий, связок, растяжения, вывихи, ушибы, синовиты, тендовагиниты, бурсопатии;
• миалгии различного происхождения, невралгии, невриты;
• тромбофлебиты;
• болезнь Бехтерева.

Как действует препарат и от чего помогает

Фармакологическое действие:

• Препарат оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное, противоотечное, жаропонижающее действие.
• Купирует болевой синдром, уменьшает скованность и увеличивает подвижность в суставах.
• Снимает наружные проявления воспаления: отек, гиперемию, гипертермию.
• Через неделю лечения появляется стойкий противовоспалительный эффект.
• Восстанавливаются функции сустава.

Механизм противовоспалительного действия Индометацина обусловлен уменьшением проницаемости сосудистой стенки, улучшением микроциркуляции в очаге воспаления, снижением экссудации и пролиферации за счет подавления биосинтеза основных внутриклеточных медиаторов воспалительной реакции: простагландинов Е и I, за счет которых происходит расширение сосудов, увеличение экссудации, повышение болевого порога чувствительности нервных окончаний.

Инструкция для применения мази Индометацин

Только для наружного применения: при поражении суставов и мышечно-связочного аппарата в виде 10% мази или геля: 4 – 5 см мази наносить на участок воспаления и слегка растереть, 3 раза в сутки взрослым. Детям от 14 лет по 2 см 2 раза. Можно накладывать мазь в виде аппликации. Временной перерыв для аппликации мази не менее 6 часов. Курс от 7 дней до 2- 4-х недель, на усмотрение врача.

Очень эффективно и быстро снимает боль, отек и воспаление при обострении и приступах подагры: ультразвуковой фонофорез 10% индометациновой мази, № 10-15 процедур. Лечение лучше проводить курсами: весной и осенью. Суточная доза взрослым и детям старше 14 лет – 5 г мази.

Какие могут быть подобные действия и противопоказания

Из побочных действий могут появиться нежелательные кожные реакции аллергического характера: гиперемия, жжение, зуд, сыпь в местах нанесения мази. При длительном применении или значительной площади аппликации, могут быть осложнения общего характера: чаще это тошнота, боли в животе, головокружения, нарушение сна, колебания артериального давления, тахикардия, изменение формулы крови.

Противопоказания

Не назначать с противовоспалительными препаратами этой же группы, при выявленной повышенной чувствительности к Индометацину, лейкопении, нарушение свертываемости крови невыясненной этиологии. Гемофилия и период обострения язвенной болезни также являются противопоказанием. Мазь нельзя наносить на поврежденную кожу и слизистые. Не назначать течение 3-его триместра беременности, в период кормления, и маленьким детям. С осторожностью и строго под контролем врача назначать пациентам пожилого возраста, лицам с аллергическим анамнезом, бронхиальной астме, полипами слизистой носа. Лицам с нарушениями психики.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь или лекарственные препараты, содержащие спирт! При использовании препарата более 10 дней проверять число тромбоцитов и лейкоцитов в крови.

Отзывы, применявших мазь или гель Индометацин

• Ангелина, 41 год: Моему сыну-подростку, назначали Индометациновую мазь, когда он заболел реактивным артритом коленного сустава. Назначили ее два раза в сутки. У сына аллергия, но мазь аллергической реакции не было. Лечение прошло успешно. Мазь имеет несколько резковатый запах.
• Андрей, 37 лет: Из своего опыта: мазь с индометацином очень эффективна при остеохондрозе. Мне прописал врач во время обострения поясничного остеохондроз. Через пять дней боли как будто и не было.

Анализ отзывов показывает, большинство из них положительные. Наиболее часто отмечается, что Индометацин – мазь или гель быстро и эффективно помогает при ушибах, растяжении связок и воспалении суставов различного генеза, при болях в позвоночнике и спине. Некоторые отмечают, что мазь Индометацин при остеохондрозе эффективнее гелей: Найз и Фастум. Эффект наступает быстрее, если мазь накладывать в виде аппликаций или физиотерапевтических процедур с мазью или гелем. Много положительных отзывы оставляют спортсмены, использующие мазь при ушибах и растяжении связок.

Вывод: мазь эффективно снимает болевой симптом, признаки воспаления, восстанавливает подвижность в суставах. Применять мазь по назначению врача.

Чтобы не доводить себя до использования препаратов, народные средства от болей в суставах на видео:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Индометацин

Латинское название вещества Индометацин

Indomethacinum (род. Indomethacini)

Химическое название

1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислота

Брутто-формула

C19H16ClNO4

Фармакологическая группа вещества Индометацин

• НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G54.5 Невралгическая амиотрофия
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H35.8 Другие уточненные ретинальные нарушения
• H44.9 Болезнь глазного яблока неуточненная
• H60.9 Наружный отит неуточненный
• H66.9 Средний отит неуточненный
• I31.3 Перикардиальный выпот (невоспалительный)
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• K07.6 Болезни височно-нижнечелюстного сустава
• K08.8.0* Боль зубная
• K12 Стоматит и родственные поражения
• K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта
• L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
• M02.3 Болезнь Рейтера
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
• M08 Юношеский [ювенильный] артрит
• M10.0 Идиопатическая подагра
• M13.9 Артрит неуточненный
• M19.9 Артроз неуточненный
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M54.1 Радикулопатия
• M54.3 Ишиас
• M54.5 Боль внизу спины
• M60.9 Миозит неуточненный
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
• M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
• M71.9 Бурсопатия неуточненная
• M75.0 Адгезивный капсулит плеча
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]
• M89.0 Алгонейродистрофия
• M93.9 Остеохондропатия неуточненная
• N70 Сальпингит и оофорит
• N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
• N94.3 Синдром предменструального напряжения
• O66.9 Затрудненные роды неуточненные
• Q28 Другие врожденные аномалии [пороки развития] системы кровообращения
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• R51 Головная боль
• T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
• T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

53-86-1

Характеристика вещества Индометацин

НПВС, производное индолуксусной кислоты.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.

В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Применение вещества Индометацин

Для системного применения (внутрь, в/м, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Для местного применения (при аппликации на кожу)

Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.

В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.

В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения: беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Для накожного применения: беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.

В офтальмологии (капли глазные): эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Индометацин

Системные побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (из ЖКТ, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.

При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития ?