Индометацин от воспаления прямой кишки

Лечение геморроя должно быть комплексным, поэтому оно требует применения сразу нескольких медикаментозных средств различных по механизму действия. Проктологи часто назначают Индометацин при геморрое, поскольку действие препарата направлено на купирование воспалительного процесса, что помогает устранить основные симптомы заболевания. Препарат выпускается в различных фармакологических формах, делая его универсальным средством для лечения как внутреннего, так и наружного геморроя. Индометацин помогает быстро унять болезненность, уменьшить отечность поврежденных тканей и снять чувство жжения в прямой кишке.

Какую форму выпуска применить при геморрое?

Индометацин выпускается в нескольких фармакологических формах:

• капсулы;
• таблетки;
• суппозитории;
• мазь;
• гель.

Терапия заболевания включает в себя применение препарата в любой форме, однако специалисты рекомендуют использовать Индометацин в свечах. Ректальные суппозитории активней устраняют проявления заболевания, поскольку они действуют непосредственно на очаг воспаления.

Преимущества препарата в форме ректальных свечей:

• Мгновенный эффект. Активные вещества лекарственного средства быстро всасываются слизистой оболочкой прямокишечного канала, что позволяет снять симптоматику заболевания в короткие сроки.
• Удобная форма выпуска. Размеры суппозитория не создают дискомфорт при их введении в анальный канал, а прохождение свечей по прямой кишке не вызывает безболезненных ощущений.
• Доступность. Лекарственное средство можно недорого купить в аптеке, что делает его применение длительным.

При местном использовании Индометацина наблюдается меньше побочных явлений, поэтому применение суппозиториев и мазей, гораздо безопаснее

Для системного воздействия на организм Индометацин при геморрое можно использовать в виде капсул и таблеток. Такие формы препарата рекомендовано применять в стадии обострения заболевания, когда у пациента наблюдается выраженная симптоматика, которая сопровождается высокой температурой и сильным болевым синдромом. Длительность лечения составляет три-четыре недели, при условии регулярного употребления препарата в дозировке 0,025 г–0,05 г три раза в сутки.

Использование Индометацина должно согласовываться с лечащим врачом, так как препарат имеет множество противопоказаний и побочных явлений, которые могут усугубить течение заболевания.

Механизм действия

Индометацин – это нестероидный противовоспалительный препарат, который применяется для терапии заболеваний различного генеза. В своем составе лекарственное средство содержит индолилуксусную кислоту, обладающую свойствами подавления очагов воспаления. Препарат обладает выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим и противоотечным действием.

Перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с проктологом, который на основании лабораторных и инструментальных исследований подберет оптимальную форму лекарственного средства

Свечи Индометацин при геморрое оказывают следующие эффекты:

• купируют болевой синдром;
• устраняю отечность тканей;
• подавляют активность патогенной микрофлоры;
• восстанавливает соединительную ткань;
• способствует заживлению анальных трещин;
• служит профилактикой тромбоза геморроидальных узлов.

При местном применении Индометациновой мази и геля улучшение наблюдается уже через 15–20 минут после нанесения. Лекарственное средство в короткие сроки устраняет негативные симптомы заболевания, способствуя снижению болезненности и чувству жжения в анальной области.

Особенности применения

Лечение геморроя с помощью препарата должно осуществляться согласно инструкции по его применению в комплексе с другими антигеморроидальными лекарственными средствами.

От фармакологических форм Индометацина зависит его действие на очаг воспаления:

• Капсулы. Предназначены для быстрого купирования воспалительных явлений. Они покрыты оболочкой, которая легко растворяется в кишечнике. В своем составе капсулы имеют дополнительные вещества, усиливающие действие от препарата. Пациенту необходимо принимать капсулы 3–4 раза вдень.
• Суппозитории. Их рекомендуют применять при внутренней форме заболевания, когда очаг воспаления локализуется непосредственно в прямой кишке. Свечи содержат крахмал и твердые жиры, выпускаются в торпедообразной форме. Вводить свечи необходимо 2 раза в день, утром и перед сном.
• Мазь. Предназначена для наружного применения, когда воспалительный процесс локализуется вокруг анального отверстия. Способствует быстрой регенерации анальных трещин. Для легкого нанесения мази в ее состав включен парафин, димексид, а также воск. Наносить мазь нужно легкими движениями 3 раза в день.

Длительность использования препарата зависит от выраженности клинической картины, а также стадии и тяжести заболевания.

В каких случаях не рекомендуется использование препарата?

Индометацин противопоказан в случае следующих сопутствующих патологий:

• сердечно-сосудистая недостаточность;
• заболевания органов пищеварительной системы в стадии обострения;
• дисфункция печени;
• почечная недостаточность;
• нарушения механизмов свертываемости крови;
• высокое артериальное давление;
• период беременности и лактации;
• бронхиальная астма;
• врожденные пороки сердца.

Препарат не рекомендуется применять детям, не достигшим 14 лет. Отмечено, что прием препарата в период вынашивания ребенка может негативно сказываться на развитии плода, поскольку действующие вещества лекарственного средства проникают через трансплацентарный барьер.

Побочные явления

Перед началом лечебных мероприятий важно помнить, что самолечение негативно сказывается на здоровье. Перед приемом Индометацина нужно проконсультироваться со специалистом, который подберет оптимальную схему лечения в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

В случае передозировки лекарственного средства у пациентов отмечаются симптомы общего недомогания

Помимо своих положительных качеств, Индометацин может оказывать негативное воздействие на организм, которое проявляется следующими симптомами:

• Головная боль, головокружение, расстройство сна.
• Повышение артериального давления, учащение пульса.
• Снижение аппетита, изжога, метеоризм.
• Сильный зуд вследствие аллергии.

Негативные симптомы проявляются в легкой форме, поэтому не вызывают сильного дискомфорта у больного. Но если побочные явления становятся выраженными необходимо уменьшить дозу препарата и сообщить об этом лечащего врача.

Как правильно вводить свечи при геморрое

Для достижения терапевтического эффекта от действия суппозиториев, необходимо провести подготовку ректального канала. Чтобы активное вещество препарата могло полностью всосаться рекомендуется сделать клизму, а также провести гигиенические мероприятия в области заднего прохода.

Процедуру по введению свечи необходимо осуществлять в положении на боку

Вводить индометациновые свечи необходимо в следующем порядке:

1. Предварительно вынуть лекарственное средство из холодильника, чтобы свеча нагрелась и размягчилась.
2. Принять положение на боку с подведенными к животу коленями.
3. Аккуратными движениями ввести суппозиторий в анальный канал.
4. Полежать 20–30 минут для полного растворения свечи.

Если введение свечи показано один раз в день, то ее лучше ставить перед отходом к ночному сну. Это поможет быстрее проникнуть действующему веществу в слизистую оболочку прямой кишки.

Таким образом, Индометацин – это эффективный препарат, который быстро снимает симптомы геморроя в период обострения. Однако применять лекарство нужно по назначению лечащего врача, так как оно имеет множество противопоказаний и побочных явлений.

Отзывы

Екатерина, 32 года
По назначению проктолога начала ставить свечи Индометацина 2 раза вдень в течение 10 дней. Улучшения самочувствия отметила уже после 3 применения. По окончании курса ушла боль, дискомфорт и чувство жжения в прямой кишке. Это хороший препарат, который я всегда использую при обострении заболевания.

Дмитрий, 45 лет
Прошел курс лечения Индометациновыми свечами, через 10 дней прошли все симптомы геморроя. Однако на 5 день лечения заметил дискомфорт в животе и легкую головную боль, но вводить свечи не прекращал, так как результат от их действия превышал негативные проявления.

Михаил, 29 лет
Обратился к проктологу уже на второй стадии геморроя, так как ранее особого дискомфорта он мне не доставлял. Во время осмотра врач обнаружил у меня небольшие анальные трещины, для лечения которых назначил Индометациновую мазь. Отмечу, что стоимость препарата порадовала, он был недорогим. После 2 дельного применения мази зажили не только трещины, но и уменьшилась болезненность и дискомфорт в анальной области.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Индометацин

Латинское название вещества Индометацин

Indomethacinum (род. Indomethacini)

Химическое название

1-(4-Хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индол-3-уксусная кислота

Брутто-формула

C19H16ClNO4

Фармакологическая группа вещества Индометацин

• НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G54.5 Невралгическая амиотрофия
• H10.9 Конъюнктивит неуточненный
• H35.8 Другие уточненные ретинальные нарушения
• H44.9 Болезнь глазного яблока неуточненная
• H60.9 Наружный отит неуточненный
• H66.9 Средний отит неуточненный
• I31.3 Перикардиальный выпот (невоспалительный)
• J02.9 Острый фарингит неуточненный
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• K07.6 Болезни височно-нижнечелюстного сустава
• K08.8.0* Боль зубная
• K12 Стоматит и родственные поражения
• K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта
• L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
• M02.3 Болезнь Рейтера
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
• M08 Юношеский [ювенильный] артрит
• M10.0 Идиопатическая подагра
• M13.9 Артрит неуточненный
• M19.9 Артроз неуточненный
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M54.1 Радикулопатия
• M54.3 Ишиас
• M54.5 Боль внизу спины
• M60.9 Миозит неуточненный
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
• M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
• M71.9 Бурсопатия неуточненная
• M75.0 Адгезивный капсулит плеча
• M77.9 Энтезопатия неуточненная
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]
• M89.0 Алгонейродистрофия
• M93.9 Остеохондропатия неуточненная
• N70 Сальпингит и оофорит
• N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
• N94.3 Синдром предменструального напряжения
• O66.9 Затрудненные роды неуточненные
• Q28 Другие врожденные аномалии [пороки развития] системы кровообращения
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• R51 Головная боль
• T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
• T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
• T14.9 Травма неуточненная
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

53-86-1

Характеристика вещества Индометацин

НПВС, производное индолуксусной кислоты.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде. Умеренно растворим в этаноле, хлороформе, эфире. Растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.

В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Применение вещества Индометацин

Для системного применения (внутрь, в/м, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматизм. Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), перикардит (симптоматическое лечение), роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Для местного применения (при аппликации на кожу)

Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, в т.ч. тендовагинит, тендинит, синдром «плечо-рука», бурсит, миалгия; радикулит (ишиас, люмбаго). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, псориатический артрит, ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.

В офтальмологии (капли глазные): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.

В стоматологии (системное и накожное применение): артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава, воспалительные заболевания тканей полости рта, миалгия, невралгия, послеоперационный период.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для системного применения: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное или из ЖКТ), врожденные пороки сердца, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, в т.ч. тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло; нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, цирроз печени с портальной гипертензией, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет); для ректального применения (дополнительно): ректальное кровотечение, проктит, геморрой; для накожного применения: беременность (III триместр — для нанесения на большие поверхности), нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Для накожного применения: беременность (I и II триместры), период лактации, детский возраст до 6 лет.

В офтальмологии (капли глазные): эпителиальный герпетический кератит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С.

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Индометацин

Системные побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вертиго, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (из ЖКТ, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном применении в высоких дозах — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, анафилактический шок, бронхоспазм, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, фотосенсибилизация; асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения; местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

При нанесении на кожу: аллергические реакции; зуд и гиперемия кожи, сыпь в месте аппликации, сухость кожи, жжение; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.

При закапывании в глаз: аллергические реакции; при длительном применении — помутнение роговицы, конъюнктивит, системные побочные эффекты.

Взаимодействие

Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li+, что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (алтеплаза, стрептокиназа и урокиназа) и повышает риск развития кровотечений. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышае