Флексен свечи при воспалении

При тех или иных заболеваниях нижней части кишечника или мочеполовых органов иногда целесообразнее использовать ректальные суппозитории, а не пероральные препараты. Особенно, если следствием патологии является развитие воспалительных процессов в этих областях. Среди нестероидных лекарственных средств такого типа (НВПС) профильными специалистами нередко назначаются свечи Флексен. Чем обусловлен такой выбор и каковы преимущества с недостатками у этого препарата.

…

Фармакология и фармакокинетика

Флексен относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НВПС). Действующее вещество препарата — кетопрофен, являющийся производным пропионовой кислоты. В одной свече содержится 100 мг активного компонента. В число остальных ингредиентов входят: кремний коллоидный дегидратированный, твердые глицериды.

При использовании лекарственное средство способствует снижению интенсивности болевых ощущений и воспаления. Также Флексен оказывает жаропонижающие действие.

Такие свойства обуславливаются способностью активного вещества снижать активность циклооксигеназов (ЦОГ), веществ участвующих в развитии воспалительных процессов и лихорадки, а следовательно и в появлении болевых ощущений.

Флексен обладает хорошим показателем абсорбции в желудочно-кишечном тракте при использовании в форме ректальных суппозиториев.

Это интересно! В каких случаях назначают Аскофен-п: показания к применению

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается спустя час после введения свечи в прямую кишку. Причем связь с белками составляет почти 100%. Благодаря способности легко проникать в синовиальную жидкость, концентрация кетопрофена в ней, уже спустя 4 часа после применения препарата, превышает таковую в плазме.

Важно! Метаболиты образуются путем взаимодействия действующего вещества с глюкороновой кислотой и в процессе гидроксилирования. Эти соединения выводятся из организма через почки и кишечник, причем преимущественно первыми. Период полувыведения кетопрофена составляет около 2 часов.

Показания и противопоказания

Основной причиной назначения свечей Флексен является наличие болевых ощущений в области малого таза, а также развитие воспалительных процессов или ревматических заболеваний в этой области. Показания к применению составляют следующий список:

остеоартроз;
подагра (острые приступы или хронические проявления);
болезнь Бехтерева;
различные виды артрита;
заболевания суставов и сухожилий, сопровождающиеся воспалением;
заболевания седалищного нерва;
радикулит;
миалгия;
различные травмы мышечной ткани (вывихи, растяжения);
заболевания вен и лимфатических узлов, сопровождающиеся воспалительными процессами.

Флексен инструкция по применению

Список противопоказаний к применению свечей включает следующие позиции:

различные заболевания желудочно-кишечного тракта в период обострения (особенно при наличии кровотечения);
серьезные дисфункции печени и почек;
состояния, характеризующиеся серьезным снижением количества лейкоцитов и тромбоцитов (лейкопения, тромбоцитопрения);
вынашивание ребенка (может назначаться в первом и втором триместре, но исключительно под наблюдением врача);
кормление грудью;
нарушенная свертываемость крови;
возраст до 15 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата и иным НВПС.

При наличии в анамнезе пациента различных патологий почек и печени, нарушений функционирования желудочно-кишечного тракта применять Флексен свечи следует с особой осторожностью. Это же касается первых дней после операционного вмешательства. В таких случаях необходим постоянный мониторинг состояния печени с почками — при любых отклонениях лечение нужно немедленно прекратить.

Это интересно! Как и сколько можно принимать Аркоксию в таблетках: инструкция по применению

Побочные действия

Возможные побочные эффекты препарата представлены в следующей таблице:

Пищеварительная система	— болевые ощущения в брюшной полости; — тошнота, иногда со рвотой; — непроходимость кишечника; — диарея; — эрозия стенок кишечника и их перфорация (в основном при систематической передозировке) — анорексия.
Центральная нервная система	— мигрени; — кратковременная потеря пространственной ориентации; — сонливость; — слабость; — шум в ушах.
Мочевыделительная система	— различные дисфункции почек.
Аллергические реакции	— крапивница; — спазм бронхов (в исключительных случаях).
Нижняя часть кишечника	— появление раздражения на слизистой; — боли при опорожнении кишечника.

Применение и дозировка

Назначением лекарства и расчетом суточной дозы должен заниматься исключительно лечащий врач. Схема лечения составляется, исходя из вида заболевания и его тяжести. Обычно рекомендуется использовать 1-2 суппозитория в день, однако при необходимости дозировка увеличивается до 300мг, то есть 3 свечи. Применять их следует через равные промежутки времени.

Флексен показания к применению

Инструкция по применению предлагает следующий способ использования:

1.Лечь на правый или левый бок и подтянуть верхнюю ногу к груди.

2.Вставить аккуратно свечу в задний проход и протолкнуть ее пальцем внутрь прямой кишки.

3.Подтянуть нижнюю ногу к груди и лежать в таком положении не менее получаса, во избежание вытекания лекарственного препарата по мере таяния суппозитория.

Внимание! Для лучшего всасывания препарата рекомендуется провести в положении лежа не менее часа.

Свечи Флексен в гинекологии

Свойства лекарства позволяют применять его и при лечении различных гинекологических заболеваний. Наиболее оправдано такое решение при диагностировании следующих состояний:

заболевания матки и влагалища, сопровождающихся активным или острым воспалением;
аднексит (воспаление распространяющееся на маточные трубы и яичники);
болезненные менструации вызванные различными аномалиями развития матки;
болевые ощущения в области малого таза, вызванные заболеваниями мочеполовой системы.

Целесообразно использование лекарственного средства в послеоперационный период, для купирования болей и воспаления. Помимо этого суппозитории прописываются при лечении бесплодия, хронических заболеваниях органов малого таза, во время комплексной терапии.

При назначении гинекологом максимальная суточная доза составляет 300 мг, то есть три суппозитория. В большинстве случаев хватает 1-2 свечи в день. Срок лечения должен определяться исключительно лечащим врачом.

Это интересно! От чего помогает Фламакс: инструкция по применению

Использование Флексена при геморрое

При геморрое использование ректальных суппозиториев Флексен обуславливается их способностью снимать боль и снижать интенсивность воспаления. То есть препарат назначается в составе комплексной терапии воспаления геморроидальных узлов.

Однако способность снимать только симптоматические проявления не позволяет использовать лекарственное средство в качестве основного лечения.

В число противопоказаний применения Флексена входит анальное кровотечение, поэтому назначение препарата при обострении патологии категорически не рекомендуется.

Профильные специалисты не советуют использовать суппозитории и при наличии внешней или комбинированной форм геморроя.

При лечении патологии анальных вен вставлять суппозиторий следует со всей аккуратностью, во избежание повреждения воспаленных геморроидальных узлов. Суточная дозировка не отличается от обычной — 1-2 свечи в сутки. При интенсивном воспалении, сопровождающемся серьезным болевым синдромом количество суппозиториев можно увеличить до 3.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременный прием Флексена и других НПВС. В этих случаях резко повышается вероятность появления участков эрозии с последующим кровотечением или даже перфорацией стенок кишечника.

Кетопрофен имеет свойства снижать эффективность препаратов, понижающих артериальное давление, поэтому при их совместном использовании нужно корректировать дозу антигипертензивных средств.

Это интересно! От чего помогает и как принимать Амелотекс: инструкция по применению таблеток

С аккуратностью следует принимать и тромболитики одновременно с Флексеном — повышается опасность появления кровотечения.

Также с большой осторожностью следует принимать препараты на основе кетопрофена вместе со следующими лекарственными средствами:

ацетилсалициловая кислота;
гепарин;
тиклопедин;
средства на основе лития;
диуретики;
пробенецид;
метотрексат;
варфарин.

В этих случаях пациент в обязательном порядке должен периодически наблюдаться у лечащего врача и по мере необходимости сдавать необходимые анализы крови.

Аналоги и цена

В число аналогов (синонимов) препарата входят следующие отечественные и импортные лекарственные средства:

Артрум;
Фламакс;
Артрозилен;
Кетонал;

Внимание! Средняя цена на упаковку суппозиториев Флексен (12 штук) составляет 143 рубля.

Свечи Флексен одни из самых эффективных представителей НВПС, применяющихся ректально. Такая форма призвана в самые короткие сроки доставлять действующее вещество к очагу воспаления, особенно если он находится в области малого таза.

Видео: Свечи Флексен ректальные

Свойства препарата позволяют быстро снизить интенсивность воспаления, уменьшить болевой синдром, что особенно полезно в составе комплексной терапии. Однако, как и любой другой препарат, использовать суппозитории без назначения врача (самолечение) не рекомендуется — лекарственное средство обладает рядом противопоказаний.

Источник

Действующее вещество

— кетопрофен (ketoprofen)

Состав и форма выпуска препарата

Суппозитории ректальные от белого до кремовато-белого цвета, торпедообразной формы, однородные, жирные на ощупь.

Вспомогательные вещества: глицериды твердые полусинтетические — 1850 мг, кремния диоксид коллоидный — 50 мг.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кетопрофен быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90%. При дозе 100 мг в лекарственной форме с обычным высвобождением Cmах в плазме крови составляет 10.4 мкг/мл и достигается через 1 ч 22 мин.

При в/в ведении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.

При однократном в/м введении в дозе 100 мг кетопрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а Cmax (1.3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность повышается линейно с увеличением дозы.

Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч.

Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и после приема внутрь достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. При в/в введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1.5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0.8 мкг/мл, а в плазме крови — 0.3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Css кетопрофена в плазме крови определяются даже через 24 ч после его приема. После однократного в/м введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

Показания

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз; слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендите, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетопрофену, а также салицилатам или другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек; декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет; для ректального применения — воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.

С осторожностью

Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; умеренная печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA); артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВС, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).

Дозировка

Применяют внутрь, ректально, парентерально.

При приеме внутрь дозу и частоту применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Ректально — по 100 мг 1-2 раза/сут.

В/в или в/м разовая доза — 100-200 мг. Частота введения зависит от показаний и клинических симптомов.

Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с применением других лекарственных форм кетопрофена (таблетки, капсулы, ректальные суппозитории). Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко — геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, депрессия, астения; нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезия, спутанность или потеря сознания, периферическая полиневропатия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна — бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов в крови, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Прочие: нечасто — периферические отеки, усталость; редко — кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Местные реакции: при ректальном применении — ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.

Кетопрофен повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг/нед.). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ч.

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение кетопрофена с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению нарушения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/нед., следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Кетопрофен может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).

Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Совместное применение кетопрофена с ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Особые указания

При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применения кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применени кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит имеющийся риск для плода. В таком случае кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозу максимально коротким курсом.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) применение не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), подтвержденной гиперкалемии, прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Описание препарата ФЛЕКСЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник