Диклофенак от воспаления мышц
Инструкция
Активное вещество
ДИКЛОФЕНАК
Производители
ООО ОЗОН, ОАО СИНТЕЗ, ИНДУС ФАРМА ПВТ. ЛТД., ХЕМОФАРМ А.Д., АО БИОХИМИК, ООО ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ОАО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, АО МПЗ
Фармакологическое действие
НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).
Режим дозирования
При наружном применении количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза зависит от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.
Гель, мазь, спрей для наружного применения
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат следует наносить на кожу над областью воспаления 3-4 раза/сут, Детям в возрасте от 6 до 12 лет — до 2 раз/сут.
Длительность применения зависит от показаний и эффективности лечения. Через 2 недели применения препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.
Трансдермальный пластырь
Применяют в виде аппликаций на кожу.
Взрослым, пациентам пожилого возраста и подросткам старше 15 лет пластырь наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 часа. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.
При лечении повреждений мягких тканей пластырь применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.
Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — пустулезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто — эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
Противопоказания
«Аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата; III триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет и старше, в зависимости от применяемого препарата; повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.
С осторожностью: печеночная порфирия (в фазе обострения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пациенты пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью cнижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Особые указания
Наносить только на неповрежденные участки кожи.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Не следует использовать под воздухонепроницаемыми (окклюзионными) повязками.
Необходима осторожность при нанесении большого количества препарата на большие поверхности чувствительной кожи в течение продолжительного периода времени. При применении с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать суммарную максимальную суточную дозу.
В период применения следует избегать длительного пребывания на солнце.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные препараты, вызывающие фотосенсибилизацию — усиление действия лекарственных препаратов, способных вызывать фотосенсибилизацию.
Источник
Диклофенак используется в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства. Это лекарство из группы нестероидных противовоспалительных медикаментов, назначаемое при болевом синдроме, инфекционно-воспалительных патологиях, лихорадке и других состояниях. Показан пациентам старше шести лет. Рекомендуется проводить терапию под контролем врача.
Средство было разработано более сорока лет назад. Входит в список важнейших медикаментов. Специалисты рекомендуют воздержаться от длительного применения лекарства из-за высокого риска возникновения опасных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Состав и форма выпуска
Диклофенак натрия — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Содержание вещества и состав дополнительных химических соединения зависят от лекарственной формы. Вводится перорально, наружно, местно и внутримышечно.
Топическая форма
Производится в виде геля, таблеток, мази, раствора, свечей и капель.
Диклофенак в виде таблеток
В одной таблетированной форме содержится двадцать пять миллиграммов активного компонента. Предназначен для перорального использования (внутрь).
Диклофенак в виде геля
В одном грамме геля содержится десять или пятьдесят миллиграммов активного компонента. Дополнительные вещества: этиловый спирт, карбопол, вода, метилпарабен, триэтаноламин, масло лаванды.
Есть однопроцентный и пятипроцентный гель.
Диклофенак в виде свечей
В одной свече присутствует сто миллиграммов активного компонента. Также присутствуют твердые жиры, суппосир, ПЭГ 400.
Диклофенак в виде мази
В ста граммах топической формы лекарства присутствует один грамм активного компонента. Дополнительные химические соединения: ДМСО, пропиленгликоль, ПЭГ 400 и 1500.
Для наружного использования
Диклофенак в виде капель
В одном миллилитре жидкой лекарственной формы содержится один миллиграмм активного компонента. Дополнительные химические соединения: маннит, трометамол, вода, алкилдиметилбензиламмония хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, соляная кислота, макрогола глицерилрицинолеат.
Диклофенак в виде раствора
В одном миллилитре жидкой лекарственной формы содержится двадцать пять миллиграммов активного компонента. Дополнительные химические соединения: маннит, пропиленгликоль, фенилкарбинол, натриевый дисульфид, каустическая сода.
Внутримышечное введение.
Терапевтическое действие
Это нестероидное противовоспалительное средство. После введения активный компонент устраняет воспалительный процесс путем подавления выработки специфических медиаторов. Неселективно подавляет ЦОГ 1 и 2. Также действие лекарства способствует понижению температуры тела при лихорадочном состоянии. Применение в терапии болезней опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей помогает устранить отечность, болезненность и другие неприятные проявления. Нормализуется двигательная активность. Используется в кратковременной симптоматической терапии.
Побочные явления
Нежелательные реакции обусловлены специфическим действием активного компонента на разные ткани и органы. Выраженность негативных последствий приема зависит от используемых дозировок, лекарственной формы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.
Возможны аллергические реакции.
Побочные действия таблеток, раствора и свечей
- Пищеварительная система: позывы к рвоте, неприятные ощущения в абдоминальной области, жидкий стул, диспепсические явления, воспаление языка, воспаление слизистой рта, увеличение уровня аминотрансфераз, повышенное газообразование в кишечнике, воспаление толстой кишки, задержка стула, воспаление поджелудочной железы, поражение тканей пищевода, изъязвление желудка и кишки, желудочно-кишечное кровоизлияние, воспаление слизистой желудка, отсутствие аппетита, истощение, мелена, следы крови в рвотных массах, следы крови в стуле, воспаление печеночной ткани, сужение кишечника (стриктуры), нарушение функций печеночной ткани, некроз печеночной ткани.
- Нервная система: цефалгия, расстройство чувствительности, головокружение, кошмары, нарушение психики, асептическое воспаление оболочек мозга, нарушение памяти, непроизвольные мышечные сокращения, тревожность, нарушение кровообращения в мозге, сонливость, нарушение сна, нарушение ориентации в пространстве, снижение настроения.
- Сердце и сосуды: ощущение биения сердца, инфаркт миокарда, болезненность в области груди, увеличение кровяного давления, нарушение работы сердца, воспаление стенок вен, формирование тромбов.
- Кожный покров: высыпания, буллезное поражение, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, повышенная чувствительность к ультрафиолету, синдром Лайелла, дерматиты, ревматическая пурпура, зудение, эритемные реакции и другие аллергические осложнения.
- Иммунитет: повышенная чувствительность к компонентам, отек Квинке, понижение кровяного давления, шоковое состояние, анафилактические проявления и другие формы аллергии.
- Органы чувств: снижение остроты зрения, двойное зрение, нарушение слуха, расстройство вкуса, вертиго.
- Органы выделения и репродукции: острое нарушение работы печеночной ткани, следы крови в моче, разрушение сосочков почек, нефротический синдром, повышенный уровень протеинов в моче, воспаление интерстициальной ткани почек.
- Кроветворная система: снижение тромбоцитов, лейкоцитов, резкое снижение гранулоцитов и моноцитов, гемолитическая анемия, гипопластическая анемия.
- Другие: астма, отечность тканей, нарушение дыхание, воспаление легочной ткани.
Побочные действия геля и мази
- Иммунитет: отек Квинке, обширная площадь кожных высыпаний, другие аллергические проявления.
- Инфекции: высыпания с формированием пустул.
- Дыхательная система: нарушение дыхания, спазмирование бронхов.
- Кожный покров: повышенная чувствительность к ультрафиолету, эритемные реакции, высыпания, крапивница, дерматиты.
Раствор
Топическое средство действует преимущественно местно.
Побочные действия капель
- Местные проявления: болезненность, снижение остроты зрения, мутность роговицы, воспаление радужной оболочки.
- Иммунитет: зудение и покраснение глаз, отечность лица, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к ультрафиолету, эритематозные проявления и другие формы аллергии.
- Пищеварительная система: позывы к рвоте.
Усвоение и выведение
Пероральные формы быстро усваиваются в пищеварительном тракте и распределяются в организме. Питание снижает скорость всасывания активного компонента. Показатель биологической доступности составляет пятьдесят процентов. Вещество не накапливается в организме. Происходит преобразование химического соединения в печеночной ткани с участием системы Р450 CYP2C9. Выводится преимущественно с мочой и незначительно с желчью. Топические формы всасываются незначительно и действуют местно.
Показания к применению Диклофенака
- Патологии костей, мышц и суставов воспалительного характера, сопровождающиеся болезненностью, отечностью тканей и нарушением двигательной активности. Это спондилоартрит, ревматоидный артрит, бурсит и другие болезни.
- Болезненность с различными происхождением и локализацией, включая воспаление нервных тканей, боли в мышцах, неприятные ощущения после травм, цефалгию и зубную боль.
- Воспалительные процессы в мягких тканях.
- Применение для подготовки к лечению или после операции.
- Подготовка к хирургическому лечению катаракты (капли.)
- Воспаление после операции (капли.)
- Снижение риска формирования отечности сетчатки после хирургического лечения (капли.)
- Воспаление конъюнктивы или роговицы, не связанное с инфекцией (капли.)
Полный список показаний зависит от лекарственной формы. Рекомендуется получить консультацию врача для правильного определения показаний к лечению.
Противопоказания
Есть ограничения к применению, связанные с возможным негативным воздействием активного компонента на разные ткани и органы. Нужно проконсультироваться у врача для исключения рисков.
Основные противопоказания:
- Эрозия или изъязвление в области пищеварительного тракта.
- Вынашивание ребенка.
- Кровоизлияние в области пищеварительного тракта.
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственной формы или другим НПВС.
- Грудное вскармливание.
- Расстройство кроветворной функции.
- «Аспириновая» астма.
- Возраст до шести лет.
- Герпетический кератит.
Есть большой список состояний и факторов, при которых терапию нужно проводить осторожно и под врачебным контролем. Нужно ознакомиться со списком, указанным в официальной инструкции. Это сердечно-сосудистые патологии, болезни дыхательной системы, нарушение функций почечной или печеночной ткани, болезни крови, детский или пожилой возраст и другие состояния.
Инструкция по использованию Диклофенака
Способ применения зависит от лекарственной формы. Для снижения риска возникновения негативных последствий на фоне терапии нужно проконсультироваться у врача перед использованием. Специалист исключит противопоказания и назначит безопасную дозировку. Рекомендуется принимать средство как можно более коротким курсом. При этом следует использовать минимально эффективную дозировку.
Краткие инструкции по использованию описаны в справочных целях. Следует прочитать полную инструкцию.
Использование таблеток
Проглатывать во время приема пищи или после питания. Запивать водой. Не следует разжевывать или повреждать оболочку таблетки. Пациентам старше пятнадцати лет разрешается принимать от пятнадцати до двадцати пяти миллиграммов дважды или трижды в сутки. Когда появляется желаемый эффект терапии, рекомендуется перейти на поддерживающую дозировку (до пятидесяти миллиграммов в сутки). Дневная доза для ребенка старше шести лет рассчитывается с учетом двух миллиграммов на килограмм массы тела. Полученная доза делится на два или три приема в сутки.
Устраняет воспаление в суставе
Использование гели и мази
Только наружно. Дозировка определяется с учетом площади пораженной поверхности. Однократная дозировка однопроцентного геля составляет от двух до четырех граммов. Однократная дозировка пятипроцентного геля не должна быть больше двух граммов. Пациентам старше двенадцати лет использовать три или четыре раза в день. Ребенку от шести до двенадцати лет следует наносить не более двух граммов однопроцентного геля один или два раза в сутки.
Применение в детском возрасте проводится только под контролем врача.
Использование свечей
Свечи вводятся в прямую кишку, где происходит рассасывание лекарственной формы с попаданием активного компонента в кровоток. Взрослым пациентам следует использовать от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов дважды или трижды в день. Ребенку старше шести лет дневную дозу можно определить с учетом двух миллиграммов на килограмм массы тела.
Использование капель
Жидкая лекарственная форма вводится в мешок конъюнктивы до хирургического лечения по одной капле пять раз на протяжении трех часов. После хирургического лечения по одной капле три раза. Дальше по одной капле от трех до пяти раз в день. При других состояниях используют по одной капле до четырех или пяти раз в день.
Не следует применять дольше двадцати восьми суток.
Использование раствора
Проводится инъекционное введение лекарственного средства внутримышечно. Рекомендуется доверить проведение процедуры специалисту. Врач рассчитает дозировку и продолжительность приема с учетом состояния пациента.
Дополнительная информация
- Возможно появление нежелательных реакций на фоне одновременного использования лекарства вместе с другими медикаментами. Нужно уточнить у врача возможность проведения комбинированной медикаментозной терапии.
- Активный компонент увеличивает уровень некоторых медикаментов в кровотоке, включая дигоксин, средства лития и циклоспорин. Ухудшается действие мочегонных средств и повышается риск увеличения уровня калия в крови. На фоне применения вместе с медикаментами, разжижающими кровь, могут возникать кровоизлияния.
- Снижает действие снотворных медикаментов и препаратов, понижающих кровяное давление.
- Может повышать вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных средств, циклоспорина и стероидных лекарств.
- Усиливает эффективность лекарств, обуславливающих повышенную чувствительность организма к ультрафиолету.
- Для своевременного обнаружения осложнений врач должен контролировать состояние пациента во время лечения с помощью анализов. Контролируется состояние крови, почечной ткани, печени и желудочно-кишечного тракта.
- Возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует отказаться от опасных видов деятельности во время терапии, включая управление транспортным средством.
Полные и более точные сведения можно найти в официальной инструкции.
Аналоги лекарства
Существуют другие медикаменты на основе этого химического соединения. Нужно обратить внимание на дозировку, дополнительные компоненты и правила применения.
Известные аналоги:
- Ортофен.
- Диклак.
- Дикловит.
Аналог
Выбор аналогичного средства проводится вместе с лечащим врачом.
Отзывы и цены
По мнению врачей это средство хорошо устраняет воспалительные процессы и облегчает болевой синдром, однако существует риск возникновения опасных негативных последствий, включая нарушение работы сердца и сосудов. Не рекомендуется принимать средство слишком долго. Некоторые специалисты предпочитают назначать новые более безопасные медикаменты этой группы.
Средняя цена тридцати миллилитров мази составляет 50 рублей. Средняя цена пяти миллилитров глазных капель составляет 60 рублей. Средняя цена десяти свечей составляет 70 рублей. Двадцать таблеток можно купить за 45-60 рублей.
Видео
Это известное обезболивающее и противовоспалительное средство. Рекомендуется применять под врачебным контролем.
Источник