Цефотаксим при воспалении желчного
Содержание
Структурная формула
Русское название
Цефотаксим
Латинское название вещества Цефотаксим
Cefotaximum (род. Cefotaximi)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C16H17N5O7S2
Фармакологическая группа вещества Цефотаксим
- Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A69.2 Болезнь Лайма
- A75.9 Сыпной тиф неуточненный
- D84.9 Иммунодефицит неуточненный
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- K65 Перитонит
- K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
- R78.8.0* Бактериемия
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
63527-52-6
Характеристика вещества Цефотаксим
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.
Фармакология
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.
Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T1/2 не превышает 2,5 ч.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).
Применение вещества Цефотаксим
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
Ограничения к применению
Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.
В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Цефотаксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Пути введения
В/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Цефотаксим
Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.
Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Антибиотики при холецистите – это важная часть комплексной терапии воспаления жёлчного пузыря. Симптоматически холецистит проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, температурой. Для купирования инфекции назначают антибактериальные препараты.
Помимо лечения антибиотиками и симптоматической терапии (например, желчевыводящими препаратами), рекомендуется придерживаться жидкой обезжиренной диеты. В этой статье мы рассмотрим симптомы и лечение и антибиотиками во время холецистита.
Дифференциальная диагностика
Холецистит чаще всего является следствием запущенной желчекаменной болезни (ЖКБ) и требует антибиотикотерапии для предупреждения осложнений в желчных путях. Так, у 20% больных с желчной коликой, которые пренебрегают лечением, развивается острая форма воспалительного заболевания.
Если не лечить острую форму, холецистит постепенно становится хроническим и осложняется воспалением соседних органов: холангитом, панкреатитом, холангиогепатитом и другими.
Более 90% случаев холецистита являются следствием закупорки жёлчным камнем.
Для подтверждения диагноза используют ультразвуковое исследование (УЗИ) органов брюшной полости, дополнительно могут назначаться лабораторные исследования.
К факторам риска относят:
- оральная контрацепция,
- беременность,
- генетическая предрасположенность,
- ожирение,
- диабет и другие метаболические нарушения,
- заболевания печени.
Без отсутствия своевременного лечения холецистита он переходит в хроническую форму. Лечение холецистита всегда комплексное и зависит от тяжести состояния и наличия осложнений. Чаще всего лечение проводится амбулаторно в домашних условиях, но в некоторых случаях может потребоваться пребывание в стационаре и даже хирургическое лечение.
Для борьбы непосредственно с инфекцией используются антибиотики. Подобрать действенный препарат может только врач исходя из клинической картины и данных лабораторных исследований.
Можно ли обойтись без антибиотиков во время холецистита?
Холецистит наступает, когда происходит инфицирование стенки жёлчного пузыря. Именно поэтому для борьбы с инфекцией у взрослых и детей назначаются антибиотики. Несмотря на то, что антибиотики при воспалении жёлчного пузыря сами по себе не способны вылечить холецистит, совсем обойтись без их применения невозможно.
Никакими народными методами подавить очаг инфекции в жёлчном пузыре не получится, самый максимум – стимулировать отток жёлчи, но не лечение инфекции.
Более того, без антибиотиков существует риск того, что инфекция перейдёт на соседние органы – попадет в жёлчные протоки, печень, поджелудочную железу. Запустить воспаление можно вплоть до того, что врачам придётся удалить жёлчный пузырь.
Антибактериальная терапия назначается в период обострения желчекаменной болезни, лечения калькулезной, острой и хронической формы холецистита. Используются препараты широкого спектра действия, чтобы максимально задавить инфекцию и не допустить осложнений.
Противопоказания для проведения антибактериальной терапии
Все противопоказания для применения антибиотиков во время холецистита и при желчнокаменной болезни являются относительными, что значит, в случае наличия противопоказаний у пациента, врач должен подобрать наиболее подходящий альтернативный вариант лечения.
Пересмотр назначений требуется в следующих случаях:
- наличие в анамнезе аллергии на антибиотики любой группы,
- инфекционный мононуклеоз,
- беременность на всех сроках,
- период лактации,
- наличие в анамнезе аллергической реакции на любые лекарственные препараты,
- тяжёлое декомпенсированное состояние больного.
Лучший антибактериальный препарат при холецистите
Многих волнует вопрос, какие же антибиотики выбрать лучше всего. Не существует какой-то одной «волшебной» таблетки для лечения холецистита.
Каждый препарат обладает своим спектром действия, особенностями его применения, потому подбирать антибиотик для лечения должен врач исходя из симптомов и проведенного обследования.
Существуют стандартные протоколы лечения холецистита, которыми руководствуются в выборе препаратов. Подробнее об этом можно узнать ниже в статье.
Воспаление жёлчного пузыря – тяжёлое заболевание, а самолечение холецистита не только недопустимо, но даже опасно. Для уточнения диагноза, подбора схемы лечения могут назначаться дополнительные исследования: УЗИ, культуральное исследование образцов (его ещё называют посевом), общий, биохимический анализ крови. Лечение холецистита всегда комплексное, но без антибактериальной терапии выздоровление не наступит.
Мировой стандарт антибактериального лечения
Чаще всего холецистит вызывает кишечная палочка E.coli и патогенный бактероид B. fragilis, а также некоторые виды клебсиеллы, энтерококков, псевдомонады. Учитывая особенности протекания этих инфекций, назначаются те группы антибиотиков, что обладают максимальным противомикробным действием. Так были разработаны стандартные схемы лечения при остром холецистите и при обострении хронического холецистита.
Наиболее рекомендуемыми антибиотиками считаются:
- пиперациллин + тазобактам (Ауротаз, Зоперцин, Ревотаз, Тазар, Тазпен),
- ампициллин + сульбактам (Амписид, Сульбацин, Уназин),
- амоксциллин + клавулановая кислота (Амоксиклав, Аугментин, Флемоклав),
- меропенем (Алвопенем, Арис, Демопенем, Европенем, Мипенам, Мерограм, Меронем, Ронем, Экспенем),
- имепенем + циластин (Препенем).
Ещё одна эффективная схема лечения включает в себя комбинацию цефалоспоринов третьего поколения с метронидазолом (Трихопол), который способен усиливать эффект лечения. Из цефалоспоринов чаще всего используют:
- цефотаксим (Цефантрал, Лораксим),
- цефтриаксон (Ауроксон, Белцеф, Лораксон, Цефограм),
- цефтазидим (Ауроцеф, Орзид, Фортум, Цефтадим),
- цефоперазон + сульбактам (Макроцеф, Сульперазон, Сульцеф),
- цефиксим (Лопракс, Сорцеф, Супракс, Цефикс).
Перечисленные антибиотики и торговые названия, под которыми они выпускаются, не единственные. В ряде случаев врач может назначать другие схемы, руководствуясь результатами анализов.
Препаратами второго выбора являются гентамицин, левомицетин, тетрациклины, эритромицин, некоторые другие виды антибиотиков.
В ряде случаев, когда помимо холецистита воспаляются жёлчные протоки (холангит) или есть другие осложнения, могут применяться несколько антибактериальных препаратов одновременно. Например, комбинации пенициллинов с фторхинолонами – чаще всего ампициллина с ципрофлоксацином. Или ампициллина с оксациллина (Ампиокс).
Дозировки препаратов зависят от тяжести протекания инфекции, подбираются индивидуально. В тяжёлых случаях рекомендуются уколы антибактериальных препаратов, в более лёгких можно принимать пероральные формы.
Лечение холецистита во время беременности и лактации
Для лечения холецистита у беременных используются те группы антибиотиков, что разрешены к использованию во время беременности. К ним относятся некоторые пенициллины, цефалоспорины, а в ряде случаев используют макролиды. Наиболее часто используются ампициллин + сульбактам (Амписид, Сульбацин, Уназин), цефтриаксон (Ауроксон, Белцеф, Лораксон, Цефограм), азитромицин (Сумамед, Хемомицин).
Перечисленные антибиотики относительно безопасны для плода и разрешены для использования во время беременности, если ожидаемая польза перекрывает возможный вред от их приёма.
А вот кормление грудью на время лечения придётся прекратить, чтобы вместе с молоком ребенок не получал порцию антибиотика. Предугадать последствия очень тяжело, потому стоит приостановить грудное вскармливание, пока мама принимает антибактериальные препараты.
Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением, принимая любые лекарства без консультации у врача. Некоторые антибиотики способны нанести непоправимый вред плоду, потому лечение во время беременности и лактации может назначить только доктор.
Особенности приёма и осложнения антибактериальной терапии
Во время лечения следует полностью отказаться от алкоголя, придерживаясь диеты при холецистите: исключение жирной пищи, избыточного потребления сахара, бобовых, кислых фруктов и ягод, консерв, копчёностей, острых блюд, крепкого кофе.
Важно полностью придерживаться схемы лечения, не изменять дозировку, не пропускать приём, не обрывать курс, даже если наступило полное выздоровление. Иначе может развиться резистентность инфекции к антибиотику, быстрый рецидив заболевания. Как и любые другие препараты, антибиотики имеют ряд побочных эффектов. Более детально о возможных побочных явлениях расписано в инструкции к препарату.
В отзывах пользователей можно найти самые разные побочные действия, но наиболее часто возникает:
- дисбактериоз, который приводит к нарушениям работы ЖКТ,
- дефицит витамина К, из-за чего могут возникнуть носовые кровотечения,
- кандидоз ротовой полости и других слизистых (например, молочница),
- аллергические реакции, если есть индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (эти признаки нельзя игнорировать).
Для профилактики побочных эффектов нужно чётко придерживаться инструкции и рекомендаций своего лечащего врача. После длительного приёма рекомендуется пропить курс пробиотиков для восстановления здоровой микрофлоры кишечника.
Видео
Холецистит, причины появления, его формы, симптомы, методы диагностики и лечения.
Загрузка…
Источник