Азитромицин против воспаления легких

Пневмония – острое воспалительное заболевание легочной ткани инфекционной природы, при котором в патологический процесс вовлекается альвеолярная система и интерстициальная ткань. Для благополучного исхода болезни пневмония любой тяжести и этиологии требует своевременного и правильно подобранной этиотропной терапии, направленной на уничтожение возбудителя. Одним из препаратов выбора для лечения острых инфекций дыхательных путей является Азитромицин.

Фото1

Свойства препарата и принцип действия

Азитромицин относится к лекарственным средствам группы макролидов и характеризуется широким спектром антимикробной активности.

Свое бактериостатическое действие он осуществляет за счет связи действующего соединения с рибосомами и подавления синтеза белков, входящих в различные структуры бактериальных клеток, вследствие чего прекращается дальнейшее размножение патогенных организмов.

В больших концентрациях способен оказывать бактерицидный эффект и действует на бактерии, располагающиеся как внутри клеток тела человека, так и в межклеточном пространстве.

Микроорганизмы, обладающие чувствительностью к антибиотику:

золотистый стафилококк;
стафилококки группы А, В, С;
пневмококк;
гемофильная палочка;
нейсерии;
клостридии;
микоплазмы.

Поскольку основными возбудителями внебольничной пневмонии являются пневмококк, гемофильная палочка и стафилококковая флора, Азитромицин является оптимальным антибиотиком для лечения данной патологии.

После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается в кровь и распределяется по организму, накапливается в тканях и клеточной жидкости, где через 3-4 часа достигается необходимое количество действующего вещества. Способен накапливаться в очагах бактериальной инфекции и сохраняться в эффективной концентрации спустя 5-7 дней с момента прекращения лекарственной терапии.

Схема и дозировка при воспалении легких

У взрослых

Фото2 Для медикаментозной терапии пневмоний любой тяжести препарат используется в лекарственной форме в виде капсул (250 мг или 500 мг антимикробного соединения), на курс терапии должно приходиться 1,5 грамма антибиотика.

Длительность приема составляет 3 дня.
Взрослым и детям старше 12 лет при массе тела больше 45 килограмм, необходимо принимать по 1 капсуле (500 мг) 1 раз в сутки за час до приема пищи или спустя 2 часа после него.
При лечении пожилых людей и лиц с незначительными нарушениями печеночной и почечной функций используется такая же дозировка и кратность приема.

У детей

При лечении пневмонии у детей препарат может использоваться в виде капсул и дозированного порошка для приготовления суспензии.

Продолжительность курса – 3 суток.
Детям от 6 до 12 лет назначается по 250 мг в сутки (1 капсула) после приема пищи.

В возрасте до 6 лет Азитромицин применяется в виде суспензии, дозировка лекарственного средства рассчитывается врачом-педиатром в индивидуальном порядке с учетом массы тела ребенка.

Способ приготовления: содержимое упаковки (50 мг, 100 мг 200 мг или 400 мг вещества в зависимости от необходимой дозировки) необходимо растворить в прокипяченой воде комнатной температуры и перемешать до получения однородной взвеси. Длительное хранение готовой суспензии не допускается.

Курс медикаментозной терапии составляет 5 суток.
При весе ребенка 5-8 килограмм для суспензии используются саше по 50 мг, 10-14 килограмм – 100 мг, 15-24 килограмм – 200 мг, 25-34 килограмм – 300 мг, 35-44 килограмм – пакетики, содержащие 400 мг действующего вещества.
В первый день терапии суспензия принимается из расчета 10 мг/кг веса ребенка, в последующие дни – по 5-10 мг/кг веса 1 раз в день.

Особенности

Возможность применения 1 раз в сутки из-за длительного периода выведения и эффекта накапливания в тканях.
При инфекционно-воспалительной патологии нижних дыхательных путей назначается коротким курсом на 3-5 дней.
Для лечения лиц, страдающих заболеваниями печени и почек, а также у пациентов с выраженным нарушением сердечного ритма используется с осторожностью.
Пища замедляет всасывание лекарственного вещества в желудке, поэтому прием препарата совместно с пищевыми продуктами и алкоголем не рекомендуется.

При беременности и грудном вскармливании

Фото3 Поскольку действующее соединение препарата обладает способностью накапливаться в грудном молоке, во время лечения и первые 10 дней после отмены антибиотика необходимо прекратить кормление грудью.

В первом триместре беременности данное лекарственное средство не используется, на поздних сроках вынашивания ребенка Азитромицин назначают только в том случае, когда польза для организма матери будет значительно выше потенциального риска для плода.

Противопоказания

Азитромицин не назначается при:

заболеваниях, сопровождающихся тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (терминальные стадии цирроза печени, хронической болезни почек);
в детском возрасте до 12 лет или при массе тела до 45 килограмм (для таблетированной лекарственной формы);
грудном вскармливании;
аллергические реакции на лекарственные средства группы макролидов;
совместном приеме с эрготамином, гепарином.

Побочные эффекты

Аллергические проявления: крапивница, кожный зуд, отек Квинке, анафилактические реакции;
головокружение, головные боли, повышенная утомляемость и сонливость в дневные часы;
обратимые нарушения слуха, исчезающие после отмены препарата;
ощущение сердцебиения, тяжесть в грудной клетке;
тошнота, вздутие живота, диарея;
острый спазм бронхов при внутривенном введении;
вагинальный кандидоз, дисбактериоз.

Симптомы передозировки препаратом

Возникают при несоблюдении врачебных рекомендаций, приеме лекарства без соответствия с инструкцией по применению, случайном проглатывании капсул детьми. Интоксикация соединениями Азитромицина проявляется в виде тошноты, рвоты и временной потере слуха.

ВАЖНО! При первых признаках передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.

Полезное видео

Ознакомьтесь визуально о свойствах препарата Азитромецин и лечении, на видео ниже:

Азитромицин – современное противомикробное средство, эффективно подавляющее жизнедеятельность практически всех микроорганизмов, вызывающих пневмонию, что делает его препаратом первого выбора для лечения этого заболевания.

Оцените статью:

Загрузка…

Источник

Уникальные свойства азитромицина позволили этому антибиотику из группы макролидов стать препаратом выбора для лечения самых разных воспалительных бактериальных заболеваний, в том числе и пневмонии.

Действия препарата

Азитромицин обладает бактериостатическим, а в высоких дозах и бактерицидным действием по отношению к основным возбудителям инфекций нижних дыхательных путей: пневмококку, золотистому стафилококку, гемофильной палочке и другим, а также активен против внутриклеточных атипичных возбудителей, таких как хламидии, микоплазма и легионелла.

При какой форме заболевания назначают

Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении нетяжелых внебольничных пневмоний, в том числе в качестве эмпирической антимикробной терапии (терапии, начатой до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к антибиотикам), а также при лечении пневмоний, вызванных так называемыми атипичными возбудителями (внутриклеточными), на долю которых, по некоторым данным, приходится до 40 процентов всех случаев внебольничных пневмоний.

При тяжелых формах заболевания с высокой вероятностью бактериемии азитромицин применяют внутривенно (у взрослых пациентов) либо сочетают пероральный прием азитромицина с цефалоспоринами или с ингибитор—защищенными пенициллинами.

Преимущества и недостатки азитромицина в лечении пневмонии

Широкое применение азитромицина в лечении внебольничных пневмоний обусловлено не только чувствительностью к этому препарату большинства возбудителей инфекций нижних отделов дыхательных путей, но и его уникальными особенностям, выгодно отличающим макролиды от других групп антибиотиков.

Азитромицин быстро всасывается в кровь, но при этом дольше других антибиотиков сохраняется в организме. Это позволяет принимать его один раз в день коротким курсом.

На сегодняшний день, азитромицин является единственным в мире антибактериальным препаратом, курс которого составляет всего три для при нетяжелых инфекциях дыхательных путей. При этом действие препарата продолжается в течение 5-7 дней после окончания курса лечения.

Еще один несомненный плюс азитромицина — его способность накапливаться в большой концентрации в очаге инфекции, в данном случае — в бронхолегочных структурах. Так, при приеме 500 мг азитромицина его концентрация в слизистой бронхов в 200 раз, а в бронхоальвеолярном секрете в 80 раз превышает сывороточную.

К недостаткам препарата можно отнести тот факт, что его не рекомендуют использовать внутривенно у детей до 16 лет, а в таблетированной форме — у детей до 12 лет, а также пусть и не слишком частые, но все же возможные нежелательные побочные действия, в том числе вероятность нарушения слуха при внутривенном введении больших доз препарата.

Также при эмпирической терапии пневмонии важно учитывать ситуации, в которых предполагается инфицирование пневмококком, резистентным к пенициллину и макролидам, что нередко встречается у детей и пожилых пациентов.

Способ применения и дозировка

Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от возбудителя и тяжести течения заболевания, переносимости, возраста и формы выпуска препарата.

Взрослым при нетяжелой внебольничной пневмонии обычно назначают по 500 мг один раз в сутки. Курс лечения может составлять от 3 до 7 дней.

При тяжелом, требующем госпитализации, течении пневмонии азитромицин в течение двух дней вводят в той же дозировке внутривенно, а затем переходят на пероральный прием до общего курса 7–10 дней.

Доза для детей с массой до 45 кг рассчитывается, исходя из их веса — 10 мг/кг в день.

Пероральные формы препаратов принимать следует за час до или через два часа после еды. Важно так же соблюдать равные промежутки во времени между приемом препарата, а при пропуске, стремиться принять препарат как можно раньше.

Противопоказания

Азитромицин в таблетированной форме и в форме внутривенных инъекций противопоказан детям. Пациенты этой категории ( старше 6 месяцев ) могут принимать его в виде суспензии.

Также противопоказаниями к применению азитромицина являются тяжелое поражение печени и почек, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью его применяют при беременности, лактации, аритмии, удлиненном желудочковом комплексе на ЭКГ и при одновременном приеме таких препаратов как дигоксин и варфарин.

Предостережения

Антациды и алкоголь снижают усвоение азитромицина. А антибиотики тетрациклинового ряда, наоборот, усиливают его действие. Несовместим азитромицин с гепарином.

Источник

Воспаление лёгких – это наиболее частая причина смертности в мире от инфекций. Каждый год миллионы людей переносят это опасное заболевание, поэтому до сих пор актуальным остаётся правильный подбор антибактериальных препаратов. Выбор лекарства для лечения пневмонии осуществляют, опираясь на многие факторы. Необходимо учитывать чувствительность возбудителя, фармакокинетику препарата, противопоказания и возможные побочные эффекты. Немаловажную роль в выборе медикамента играет способ применения и частота лечения. Азитромицин при пневмонии часто становится препаратом выбора №1, так как этот антибиотик губительно действует на многие патогенные микроорганизмы, а принимать его нужно всего лишь раз в сутки.

Принцип выбора антибиотика при патологиях лёгких

Специалисты подбирают антибиотики для лечения инфекций нижних дыхательных путей, основываясь на данных о наиболее частых возбудителях этих патологий. Такой подход обусловлен тем, что не во всех поликлиниках есть возможность быстро сделать бакпосев мокроты и определить, какой микроорганизм спровоцировал болезнь. В некоторых случаях при воспалении лёгких наблюдается непродуктивный кашель, поэтому взять образцы мокроты весьма затруднительно.

Выбор антибиотика часто затрудняется и тем, что врач не имеет возможности постоянно отслеживать течение болезни и при необходимости оперативно корректировать лечение. Разные антибиотики имеют разное фармакологическое действие, они по-разному проникают в разные ткани и жидкости в организме. Так в клетки хорошо проникают всего несколько видов антибиотиков – макролиды, тетрациклины и сульфаниламиды.

В том случае, если к антибактериальному препарату возбудитель чувствителен, но лекарство достигает очага воспаления в недостаточной концентрации, то эффекта от такого лечения не будет. Но нужно понимать, что при таком приёме улучшения состояния больного не наблюдается, а устойчивость микробов к антибиотику появляется.

Очень важным аспектом при выборе антибиотиков является безопасность лекарственного препарата. В условиях домашнего лечения выбор чаще всего отдают пероральным препаратам. Доктора стараются подбирать такие лекарственные средства, кратность приёма которых минимальная, а эффективность высокая.

В педиатрической практике при выборе антибактериальных препаратов отдают предпочтение сиропам и суспензиям с активным веществом широкого спектра действия.

Какие возбудители вызывают пневмонию

Простудные заболевания у детей и взрослых нередко переходят в обструктивный бронхит, а при отсутствии должного лечения и присоединении бактериальной микрофлоры могут перейти в пневмонию.

Наиболее частым возбудителем пневмонии остаётся пневмококк, реже болезнь провоцируют микоплазмы, хламидии и гемофильная палочка. У молодых людей заболевание чаще всего вызывается одним возбудителем. У стариков, при наличии сопутствующих заболеваний, болезнь провоцирует смешанная микрофлора, где присутствуют как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Долевая пневмония во всех случаях вызывается стрептококком. Стафилококковая пневмония встречается реже, в основном у лиц преклонного возраста, у людей с вредными привычками, а также у пациентов, которые длительно находятся на гемодиализе или переболели гриппом.

Довольно часто определить возбудителя не удаётся. В этом случае антибактериальные препараты назначаются путём проб. В последнее время возросло количество пневмоний, которые вызваны атипичными возбудителями.

Азитромицин при пневмонии у взрослых и детей даёт хорошие результаты. Он обычно хорошо переносится пациентами всех возрастных групп и редко даёт побочные эффекты.

Азитромицин относится к группе макролидов. Этот антибактериальный препарат часто назначается при непереносимости антибиотиков из группы пенициллинов.

Общее описание Азитромицина

Азитромицин выпускается в капсулах с разной дозировкой активного вещества. Лекарственный препарат относится к группе макролидов. Он обладает выраженной активностью по отношению к грамположительным, грамотрицательным, анаэробным и внутриклеточным возбудителям.

Срок годности лекарственного препарата составляет 2 года. Хранить его необходимо в прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

Применение при пневмонии

В инструкции по применению Азитромицина при пневмонии указано, что принимать лекарственное средство необходимо в таких дозировках:

Дети старше 12 лет и взрослые пьют по 1 капсуле, что содержит 500 мг активного вещества, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения чаще всего составляет 3 дня.
Дети от 6 до 12 лет принимают по 1 капсуле, в которой содержится 250 мг активного вещества, всего один раз в день.
Детям до 6 лет целесообразно назначать суспензию. Дозировку высчитывает лечащий врач индивидуально, в зависимости от возраста маленького пациента.

В руководстве к лекарственному препарату сказано, что интервал между приёмами антибиотика должен составлять около суток. В этом случае в крови поддерживается постоянно высокая концентрация лекарства.

Категорически запрещено превышать рекомендованную дозировку Азитромицина. Нужно понимать, что препарат отличается пролонгированным действием и период полувыведения очень длительный.

Особенности лечения Азитромицином

Азитромицин при воспалении лёгких с большой осторожностью применяют у больных с хроническими заболеваниями печени, так может развиться гепатит и тяжелая печёночная недостаточность. Если появились признаки нарушения работы печени, которые проявляются желтухой, потемнением мочи и склонностью к кровотечениям, то терапию антибактериальным препаратом прекращают и проводят обследование пациента.

Если у пациента наблюдается умеренное нарушение функции почек, то лечение воспаления лёгких Азитромицином должно проводиться под контролем врача.

Если антибактериальный препарат используется для лечения более 3 суток, то может развиться псевдомембранозный колит. Это состояние может сопровождаться диспепсическими расстройствами, включая сильную диарею.

При лечении антибиотиками из группы макролидов повышается риск развития сердечной аритмии. Это необходимо учитывать при лечении людей с патологиями сердца.

Особенности лечения пневмонии у детей

При лечении пневмонии у детей, необходимо правильно подбирать лекарственную форму препарата. Для лечения деток до 6 лет следует брать суспензию, так как проглотить ребёнку капсулу целиком очень проблематично, а если высыпать порошок из капсулы, то малыш не захочет его глотать из-за слишком горького вкуса.

При тяжёлых инфекциях нижних дыхательных путей дозировку рассчитывает лечащий врач, он же определяет и продолжительность терапии. В большинстве случаев курс лечения длится три дня, но при тяжком течении пневмонии может быть рекомендован и недельный курс. Ребёнок должен принимать лекарство в одно и то же время. Это обеспечивает постоянно высокую концентрацию противомикробного средства в крови.

Нельзя прерывать лечение при улучшении состояния больного. Если не пропить полный курс антибиотиков, может развиться суперинфекция, которая плохо поддаётся лечению.

Азитромицин – это антибиотик широкого спектра, пролонгированного действия. После приёма последней капсулы лечебная концентрация активного вещества в крови сохраняется на протяжении трёх суток. Благодаря такому свойству этот макролид становится препаратом выбора №1 при лечении пневмонии.

Источник

Сарыгина О.Д.

Внебольничная пневмония (синонимы: домашняя, амбулаторная) — это острое заболевание, возникшее во внебольничных условиях, сопровождающееся симптомами инфекции нижних дыхательных путей (температура, кашель, боли в груди, одышка) и «свежими» очагово-инфильтративными изменениями в легких при отсутствии очевидной диагностической альтернативы.

Внебольничные пневмонии (ВБП) условно можно разделить на 3 группы:

1. Пневмонии, не требующие госпитализации. Данная группа больных — самая многочисленная, на ее долю приходится до 80% всех больных пневмонией; эти больные имеют легкую пневмонию и могут получать терапию в амбулаторных условиях; летальность не превышает 1-5%.

2. Пневмонии, требующие госпитализации больных в стационар. Эта группа составляет около 20% всех пневмоний, больные имеют фоновые хронические заболевания и выраженные клинические симптомы, риск летальности госпитализированных больных достигает 12%.

3. Пневмонии, требующие госпитализации больных в отделения интенсивной терапии. Такие пациенты определяются как больные с тяжелой внебольничной пневмонией. Летальность при тяжелой пневмонии составляет около 40%.

Причинами развития воспалительной реакции в респираторных отделах легких могут быть как снижение эффективности защитных механизмов организма, так и массивность дозы микроорганизмов и/или их повышенная вирулентность. Аспирация содержимого ротоглотки — основной путь инфицирования респираторных отделов легких, а значит, и основной патогенетический механизм развития пневмонии. В нормальных условиях ряд микроорганизмов (например, Streptococcus pneumoniae) могут колонизировать ротоглотку, но нижние дыхательные пути при этом остаются стерильными. В случаях же повреждения механизмов «самоочищения» трахеобронхиального дерева, например, при вирусной респираторной инфекции, создаются благоприятные условия для развития пневмонии. В отдельных случаях самостоятельным патогенетическим фактором могут быть массивность дозы микроорганизмов или проникновение в респираторные отделы легких даже единичных высоковирулентных микроорганизмов, устойчивых к действию защитных механизмов организма, что также приводит к развитию пневмонии.

Этиология ВБП непосредственно связана с нормальной микрофлорой, колонизирующей верхние отделы дыхательных путей. Из многочисленных микроорганизмов лишь некоторые, обладающие повышенной вирулентностью, способны при попадании в нижние отделы дыхательных путей вызывать воспалительную реакцию.

Такими типичными возбудителями внебольничной ВБП являются: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Определенное значение в этиологии внебольничной ВБП имеют атипичные микроорганизмы, хотя точно установить их этиологическую значимость сложно: Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae, Mycoplazma pneumoniae, Legionella pneumophila.

К типичным, но редким возбудителям ВБП относятся: Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, реже — другие энтеробактерии.

Streptococcus pneumoniae — самый частый возбудитель ВБП у лиц всех возрастных групп. В связи со сложностью идентификации возбудителя начальная терапия ВБП в подавляющем большинстве случаев носит эмпирический характер. Выбор препаратов основывается на данных о частоте встречаемости определенных патогенов в разных возрастных группах, локальном уровне антибиотикорезистентности, клинической картине заболевания и эпидемиологических сведениях.

Начальный выбор антимикробного препарата производится эмпирически (т.е. до получения результатов микробиологического исследования), так как:

— как минимум, в половине случаев ответственный микроорганизм не удается выявить даже при помощи самых современных методов исследования, а существующие микробиологические методы довольно неспецифичны и малочувствительны;

— любая задержка этиотропной терапии пневмоний сопровождается повышенным риском развития осложнений и летальности пневмонии, тогда как своевременно и правильно выбранная эмпирическая терапия позволяет улучшить исход заболевания;

— оценка клинической картины, рентгенологических изменений, сопутствующих заболеваний, факторов риска и тяжести пневмонии в большинстве случаев позволяет принять правильное решение о выборе адекватной терапии.

В то же время необходимо стремиться к уточнению этиологического диагноза, особенно у больных с тяжелой пневмонией, поскольку такой подход может оказать влияние на исход заболевания. Кроме того, преимуществами «направленной» терапии являются уменьшение количества назначаемых препаратов, снижение стоимости лечения, снижение числа побочных эффектов терапии и уменьшение потенциала селекции резистентных штаммов микроорганизмов.

Выбор стартовой терапии зависит от тяжести заболевания, места терапии, клинических и эпидемиологических факторов. Так как нередко сложно сразу определить тип возбудителя ВБП, препаратами широкого применения являются макролиды, обладающие широким спектром антимикробного действия.

Как показывает анализ зарубежных данных, макролиды эффективны у 80-90% пациентов с ВБП. Это определяется их адекватным спектром активности, включающим большинство потенциальных возбудителей, в т.ч. микоплазмы, хламидии и легионеллы, а также благоприятными фармакокинетическими свойствами, обусловливающими создание высоких концентраций в легких. Важным фактором, определяющим эмпирический выбор макролидов, является и низкий уровень устойчивости к ним ряда микроорганизмов. Например, микоплазмы проявляют постоянную чувствительность к антибиотикам данной группы, развития резистентности к ним не описано. В России уровень устойчивости к макролидам самого распространенного возбудителя ВБП S. Pneumoniae составляет менее 5%. Более того, у ряда микроорганизмов чувствительность к макролидам восстанавливалась после периода снижения интенсивности их использования.

К достоинствам макролидов также относятся низкая токсичность и хорошая переносимость, включая низкий аллергогенный потенциал. Частота реакций гиперчувствительности при их применении не превышает 0,5%, что значительно ниже таковой при лечении пенициллинами (до 10%) и цефалоспоринами (до 4%), в связи с чем макролиды считаются средствами выбора у пациентов с аллергией к 3-лактамным антибиотикам.

В североамериканских руководствах по лечению ВБП макролиды рассматриваются в качестве препаратов первого выбора. Их эффективность и безопасность подтверждается результатами мета-анализа клинических исследований.

Высказывается мнение, что макролиды не только оказывают терапевтический эффект, но и позволяют предотвратить носительство атипичных возбудителей, что может привести к уменьшению частоты повторных случаев ВБП и снижению заболеваемости.

Вышеперечисленные факторы обусловливают широкое применение макролидов у взрослых и детей при инфекциях нижних дыхательных путей, начиная с 1952 г., когда на международном фармацевтическом рынке появился первый представитель данной фармакологической группы — эритромицин. В последующие годы были разработаны новые антибиотики из группы макролидов, отличающиеся от эритромицина прежде всего улучшенными фармакокинетическими свойствами и лучшей переносимостью.

Самым широко применяемым среди современных макролидов является азитромицин. Более чем 20-летний опыт применения в клинической практике азитромицина свидетельствует о его поистине всемирном признании. За это время препарат прекрасно зарекомендовал себя в лечении различных инфекционных заболеваний, и прежде всего бронхолегочных инфекций. Согласно результатам исследования Европейского общества антимикробной химиотерапии (ESAC), проведенного в 2001-2002 гг., в большинстве стран Европы макролиды занимают второе место по объему потребления среди антибиотиков, применяющихся в амбулаторной практике, уступая только пенициллинам. Азитромицин и кларитромицин входят в «первую пятерку» наиболее активно продаваемых в мире антимикробных препаратов. Потребление азитромицина достигает колоссальных объемов и продолжает неуклонно возрастать. В 1999 г. азитромицин был самым назначаемым макролидным средством в мире (IMS Drug Monitor, 1999), а объем его продаж в 2002 году превысил 1 млрд. долларов США.

Особенности азитромицина

по сравнению с другими

макролидами

Азитромицин (Зитроцин) является полусинтетическим антибиотиком из группы 15-членных макролидов или азалидов. Такая химическая структура обусловливает его улучшенную фармакокинетику, прежде всего значительно повышенную кислотоустойчивость (по сравнению с эритромицином в 300 раз), лучшее всасывание из желудочно-кишечного тракта и более надежную биодоступность. Особенностями азитромицина, отличающими его от других макролидов, являются очень длительный период полувыведения (до 79 часов) и способность создавать более высокие концентрации в тканях. Азитромицин превосходит другие макролиды и по способности накапливаться внутриклеточно. Он активно захватывается фагоцитами и доставляется в очаги инфекционного воспаления, где его концентрации на 24-36% превышают концентрации в здоровых тканях. Способность проникать в фагоциты у азитромицина в 10 раз выше, чем у эритромицина .

Благодаря высокой липофильности азитромицин (Зитроцин) хорошо распределяется по организму, достигая в различных органах и тканях уровня, намного превышающего минимальные подавляющие концентрации (МПК) для основных возбудителей инфекций соответствующей локализации. Внутриклеточные концентрации препарата в 10-100 раз превышают таковые в плазме крови. Наибольшие концентрации создаются в миндалинах, аденоидах, экссудате среднего уха, слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете, а также в эпителии альвеол. Высокий уровень препарата в бронхах и легких поддерживается в течение нескольких суток после его отмены. Спектр действия азитромицина шире, чем эритромицина, за счет таких микроорганизмов, как Borrelia burg-dorferi, Helicobacter pylori, внутриклеточный комплекс Mycobacterium avium, Cryptosporidium spp. и Toxoplasma gondii. Активность азитромицина в отношении грамположительных микроорганизмов сравнима с таковой эритромицина, однако по активности в отношении грамотрицательных микроорганизмов in vitro он превосходит эритромицин. В частности, азитромицин в 2-8 раз активнее эритромицина в отношении H. influenza, включая 3-лактамазопродуцирующие штаммы, которые встречаются примерно в 20-40% случаев. Азитромицин превосходит эритромицин по активности в отношении Legionella spp., H. ducreyi, Campylobacter spp. и некоторых других микроорганизмов. Препарат действует на всех основных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей, включая S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, M. pneumoniae и С. pneumoniae. Согласно данным японских авторов азитромицин сохраняет активность и в отношении пневмококков, резистентных к другим макролидам .

Азитромицин (Зитроцин) оказывает постантибиотический эффект, в т.ч. в отношении таких возбудителей внебольничной пневмонии, как S. pneumoniae и Н. influenzae.

Преимуществом азитромицина перед остальными макролидами, а также большинством антибиотиков других групп является однократный прием в сутки и короткий курс лечения, что удобно и для детей, и для их родителей. Удобный режим приема, в свою очередь, повышает аккуратность выполнения терапевтических рекомендаций.

К достоинствам азитромицина относятся высокая безопасность и хорошая переносимость, обусловленные как благоприятным профилем побочных реакций, так и низким потенциалом клинически значимых лекарственных взаимодействий. Согласно результатам мета-анализов частота отмены азитромицина из-за побочных реакций составляет 0,7% при инфекциях нижних дыхательных путей и 0,8% при инфекциях верхних дыхательных путей. Частота отмены антибиотиков сравнения по результатам этих мета-анализов составила для амоксициллина/клавуланата — 2,3-4%, цефаклора — 1,3-2,8%, эритромицина -1,9-2,2%, кларитромицина — 0,9-1%. В клинических исследованиях азитромицин редко вызывал серьезные побочные реакции, причинно-следственная связь которых с препаратом полностью не установлена.

Способность макролидов вступать в лекарственные взаимодействия преимущественно определяется их влиянием на ферменты системы цитохрома Р450 в печени. По степени угнетения цитохрома Р450 они располагаются в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Таким образом, в отношении лекарственных взаимодействий азитромицин (Зитроцин) более безопасен, чем большинство других макролидов. В отличие от эритромицина и кларитромицина он не вступает в клинически значимые взаимодействия с циклоспорином, цизапридом, пимозидом, дизопирамидом, астемизолом, карбамазепином, мидазоламом, дигоксином, статинами и варфарином.

Азитромицин (Зитроцин) рекомендуют принимать перед едой, так как под влиянием пищи его биодоступность, по некоторым данным, может снижаться. Однако в 3 исследованиях показано, что пища не влияет на биодоступность азитромицина в таких лекарственных формах, как таблетки по 250 мг, порошки по 1000 мг и детская суспензия по 500 мг [49]. Результаты этих исследований свидетельствуют, что прием азитромицина (Зитроцин) можно не «привязывать» к приему пищи, что еще в большей степени облегчает применение препарата.

Таким образом, основные свойства азитромицина, позволяющие удерживать прочные позиции в лечении не только внебольничных пневмноний, но и других инфекций дыхательных путей, сводятся к следующим:

— высокая активность против основных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, Enterobactericae);

— активность против внутриклеточных атипичных возбудителей;

— низкая резистентность S. pneumoniae и H. influenzae к азитромицину;

— высокая концентрация в различных бронхолегочных структурах;

— наличие постантибиотического эффекта;

— отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами;

— удобный режим дозирования;

— наличие препарата в различных лекарственных формах.

В современном обширном арсенале антибактериальных препаратов, предназначенных для лечения бронхолегочных инфекций, азитромицин продолжает занимать важное место.

Источник