Антигистаминные препараты при воспалении

Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.

Что такое антигистаминные препараты?

Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена. Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.

Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:

• противоаллергическое;
• противоотечное;
• антиспастическое;
• противозудное.

Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.

Показания

Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:

• продукты;
• лекарства;
• пыль;
• пыльца растений и т.д.

При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.

Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.

Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:

• конъюнктивит;
• ринит;
• дерматит (контактный, атопический);
• аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
• реакция на пыльцу цветущих растений;
• на лекарства;
• продукты питания;
• бытовую химию, косметику;
• холод или тепло;
• нейродермит;
• аллергическая экзема;
• и т.д.

Противопоказания

• тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
• беременность;
• кормление грудью;
• индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.

С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.
[adinserter block=»2″]

Препараты 1-го поколения

Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.

Действие этой группы имеет такие особенности:

• быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
• продолжительность действия – не более 8 часов;
• снижение мышечного тонуса;
• легкое анестезирующее действие;
• необходимость многократного приема в течение суток;
• развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
• при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
• седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
• большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
• нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
• нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами  и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.

При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям.  При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.

Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:

• глаукома;
• бронхиальная астма;
• аденома простаты.

К числу популярных препаратов относятся:

• Димедрол;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Диазолин;
• Фенкарол.

Препараты 2-го поколения

По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.

По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:

• длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
• отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
• не влияют на физическую активность;
• не снижают умственную активность;
• лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
• небольшой седативный эффект;
• среди недостатков – токсическое действие на сердце;
• ограничение по приему в пожилом возрасте;
• в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
• устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
• при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
• при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.

Среди популярных средств препаратов этой группы:

• Фенистил;
• Эбастин;
• Кестин;
• Активастин;
• Кларидол;
• Кларисенс;
• Кларотадин;
• Ломилан;
• ЛораГексал;
• Кларитин;
• Рупафин;
• Лоратадин;
• Аллергодил.

[adinserter block=»3″]
Противопоказано совмещать прием данных препаратов с такими группами средств:

• антидепрессантами;
• макролидами;
• противогрибковыми.

Препараты 3-го поколения

Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения. Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект. Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.

Действие препаратов:

• отсутствие седативного эффекта;
• значительная селективность;
• могут применяться для купирования сезонных обострений;
• подходит для различного возраста;
• устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
• быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
• длительность сохранения эффекта (до двух суток);
• лечение бронхиальной астмы;
• эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
• могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.

Популярные наименования:

• Зодак;
• Зиртек;
• Гисманал;
• Трексил;
• Телфаст;
• Цетиризин;
• Цетрин.

Препараты 4-го поколения

Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:

• практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
• длительный период действия;
• возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
• отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.

Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.

Среди известных наименований такие:

• Ксизал;
• Цетризин;
• Фенспирид;
• Бампин;
• Фексофенадин;
• Эбастин;
• Дезлоратадин;
• Эриус;
• Левоцетиризин;
• Телфаст.

Антигистаминные препараты для детей

Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.

Для детей важна форма выпуска лекарства:

• от 6 лет – таблетки;
• от 4-х лет – сиропы;
• до 2-х лет – капли.

Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.

К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.

Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.

Видео: Комаровский. Антигистаминные средства

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сегодня в продолжение прошлой  темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку  у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.

Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А  фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок»  я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.

К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»

Вот и пытаюсь врубиться…

Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы.  Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

Посему если что не так, извиняйте.

Итак,

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие  содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.  Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

H2 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.  Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти  средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином,  разрушить этот союз  непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику.  Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и  не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Поколения антигистаминных средств

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.

Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

1 поколение – препараты, которые оказывают  седативный эффект.

2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.

3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

1 поколение антигистаминных средств

Самые известные:  Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Их плюсы:

1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
4. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

1. Проникают через ГЭБ*, оказывают седативное и снотворное действие.
2. Действуют кратковременно.
3. Усиливают действие алкоголя.
4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Для информации:

*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.

Препараты 1 поколения  растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

2 поколение антигистаминных средств

Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).

Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы:

1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
2. Седативного действия не оказывают.
3. Действуют продолжительно.
4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности  фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются  в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

• Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
• Действуют быстро и длительно.
• Не оказывают седативного эффекта.
• Не снижают скорости реакции.
• Не усиливают действие алкоголя.
• Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
• Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
• Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
• Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

• Был эффективным.
• Начинал действовать быстро.
• Принимался один раз в день.
• Не вызывал сонливости.
• Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
• Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Антигистаминные средства

 1 поколение. 

Супрастин таблетки

• Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
• Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
• Вызывает сонливость.
• Беременным, кормящим противопоказан.
• Детям – с 3 лет (для данной формы).
• Масса побочных.
• Пожилым лучше не рекомендовать.
• Водителям нельзя.
• Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

• Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
• Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

• Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток.  Тогда вопросы вызывает кратность приема.
• Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
• У детей может вызывать повышенную возбудимость.
• Беременным, кормящим нельзя.
• Пожилым не рекомендовать.
• Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

• Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
• Начинает действовать через час.
• С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
• При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
• Кормящим нельзя.
• Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
• Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

• Начинает действовать через 30 минут после приема.
• Действие длится 24 часа.
• Не вызывает сонливости.
• Не вызывает аритмии.
• Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
• Лактация – нельзя.
• Беременность – с осторожностью.
• Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
• Не усиливает действие алкоголя.
• Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано,  что во время беременности прием противопоказан.  Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь

• Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
• Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
• Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
• Эффективен при холодовой аллергии.
• Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
• От алкоголя воздержаться.
• Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.

• Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
• После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
• Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
• Беременность, лактация – противопоказан.
• Детям: с 12 лет.
• Водителям можно.
• Сердечникам – с осторожностью.
• Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
• Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать. Их также удобно брать с собой в дорогу — их можно не запивать водой.

Фенистил (диметинден) капли, гель

• Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
• Показания: поллиноз, аллергические  дерматозы.
• Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
• Беременность – кроме 1 триместра.
• Кормящим нельзя.
• Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
• Действие алкоголя усиливает.
• Водителям – лучше не надо.
• Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
• Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

 3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп.

• Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
• Показания: поллинозы, крапивница.
• Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
• Побочные очень редко.
• Водителям можно (осторожно).
• Действие алкоголя не усиливает.

 Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

• Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
• Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – с 12 лет.
• Водителям – осторожно.
• Пожилым – осторожно.
• Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты 

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Беременным и кормящим не рекомендуются.

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок  у меня к вам вопросы:

1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
3. Есть, что добавить? Пишите.

До новой встречи на блоге для  трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова