Амосин при воспалении легких

Это обусловлено тем, что их можно применять в ситуациях, когда необходимо использовать относительно недорогие, малотоксичные препараты с широким спектром действия. Классическими представителями бета-лактамных антибиотиков являются аминопенициллины, самым популярным и доступным из которых является амоксициллин.

Амоксициллин впервые был получен в 1973 г. путем химической модификации ампициллина, при этом новый антибиотик, унаследовав от препарата-прародителя ряд общих свойств, приобрел и определенные отличия, что позволило ему занять достойное место в схемах антибактериальной терапии пациентов с самой различной патологией.

Фармакокинетические особенности амоксициллина позволяют использовать его с высокой клинической эффективностью в амбулаторных условиях. При пероральном приеме препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность доставляет 85–90% (у ампициллина – только 40%) и не зависит от приема пищи. Амоксициллин создает более высокие и стабильные концентрации в крови и мокроте по сравнению с препаратом-прародителем, что позволяет использовать его при некоторых кишечных инфекциях, например, бактериальной дизентерии. Выводится препарат почечным путем без образования метаболитов, создавая при этом в моче бактерицидные концентрации.

Вышеперечисленные особенности амоксициллина делают его препаратом выбора при лечении бактериальных инфекций различной локализации у детей и взрослых, в первую очередь на этапе поликлинического лечения.

АМОСИН® – современный представитель группы синтетических аминопенициллинов на российском фармацевтическом рынке с 2002 г. Препарат производится компанией ОАО «Синтез» (г. Курган).

АМОСИН® обладает широким спектром противомикробного действия, активность в отношении не только кокковой флоры, на которую действуют природные пенициллины, но и гемофильной палочки, энтерококков, грамотрицательных бактерий, главным образом кишечной группы – кишечной палочки, индолотрицательного протея, сальмонелл, шигелл.

АМОСИН® является оптимальным средством при лечении:

инфекций ЛОР-органов (отит, синусит, бактериальная ангина);
пневмонии;
острых инфекций почек и мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит);
некоторых кишечных инфекций (сальмонеллез, дизентерия).

Важная особенность АМОСИНА® – его активность в отношении Helicobacter pylori – этиологического агента хронического гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. АМОСИН® особенно эффективен в комбинации с антацидами, препаратами висмута и метронидазолом.

ПРИМЕНЕНИЕ при бактериальных осложнениях ГРИППА и ОРВИ

Грипп – острое респираторное вирусное заболевание, вызываемое вирусами гриппа А и В, являющееся наиболее массовой инфекцией, характеризуется поражением верхних и/или нижних дыхательных путей.

Наибольшие жертвы грипп собирает среди людей преклонного возраста, страдающих хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, сахарным диабетом, заболеваниями почек, гемоглобинопатиями (лица «высокого риска»), а также дети с неустойчивой, слабой иммунной системой.

Источник инфекции – сам больной человек, в т.ч. и с атипичными формами без выраженной лихорадки и интоксикации. Заражение происходит воздушно-капельным путем. Ведущую роль в эпидемическом процессе играет антигенная изменчивость вируса, особенно вируса А. К новому антигенному варианту возбудителя у населения отсутствует иммунитет, что и является причиной быстрого распространения инфекции.

Вирус гриппа, размножаясь в респираторном тракте, вызывает метаплазию реснитчатого эпителия, физиологической функцией которого является очищение дыхательных путей от пыли, бактерий и т.д. Если мерцательный эпителий разрушается, он уже не может в полной мере выполнять свои защитные функции, и бактерии с большей легкостью проникают в легкие. Основным осложнением гриппа, да и других ОРВИ, становится пневмония.

Пневмония подразделяется на «первичную» вирусную пневмонию, вторичную бактериальную пневмонию или на сочетание обеих.

В первом случае вирус гриппа поражает легкие, вызывая тяжелую пневмонию, но это редкое осложнение. Вторичная бактериальная пневмония – одно из наиболее частных осложнений гриппа, при котором смертность составляет около 25 % из всех грипп-ассоциированных смертей.

Основными возбудителями пневмонии при гриппе являются пневмококки и стафилококки. На кафедре госпитальной терапии №2 ММА им. И.М. Сеченова был проведен сравнительный анализ их течения, и клиническая симптоматика внебольничной стафилококковой пневмонии не имела достоверно значимых отличий от пневмококковой пневмонии. Ни в одном случае назначения ампициллина, гентамицина или ципрофлоксацина положительного клинического эффекта не наблюдали.

Распространение устойчивых к пенициллину, макролидам и др., реже применяемым при лечении респираторной инфекции препаратам микроорганизмов поставило вопрос о целесообразности широкого применения этих препаратов. Результаты клинических и эпидемиологических исследований позволили сделать вывод, что влияние устойчивости к пенициллину на эффективность антибиотика не следует рассматривать однозначно. К настоящему времени накопилось достаточно данных, подтверждающих эффективность терапии высокими дозами АМОСИНА® (амоксициллина) внебольничной пневмонии. Данному препарату отдается предпочтение для лечения нетяжелой пневмонии у пациентов до 60 лет без сопутствующих заболеваний. У пациентов старше 60 лет и/или с сопутствующими заболеваниями рекомендуется использовать препараты амоксициллина/клавуаната или цефуроксима аксетила внутрь.

Всем детям с пневмонией назначают антибиотики, т.к. доступные методы исследования не позволяют быстро и точно дифференцировать вирусную и бактериальную этиологию заболевания.

С учетом спектра антимикробной активности, профиля безопасности, длительного опыта применения амоксициллин занимает важное место в практике врача-педиатра.

АМОСИН® выпускается в форме таблеток по 250, 500 мг и капсул по 250 мг.

На сегодняшний день АМОСИН®– это еще и единственный отечественный амоксициллин, выпускаемый в форме однодозированных пакетиков-саше, а значит, наиболее удобный для применения в детской практике.

Соб. инф. МА

Источник

Активное вещество

АМОКСИЦИЛЛИН

Производители

ОАО БИОХИМИК, ОАО СИНТЕЗ

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, белого цвета, №0; содержимое капсул — гранулы белого цвета.

1 капс.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг

[PRING] крахмал картофельный.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг
-«-	500 мг

[PRING] крахмал картофельный, магния стеарат, кальция стеарат, магния гидросиликат (тальк), повидон (коллидон 90F).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.

1 пак.
амоксициллин (в форме тригидрата)	125 мг

[PRING] поливинилпирролидон (повидон), глюкоза (декстроза), трилон Б (динатрия эдетат), натрия фосфат двузамещенный (натрия гидрофосфат), натрия -глутамата моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.

1.5 г — пакеты однодозовые (10) — пачки картонные.

1 пак.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг

3 г — пакеты однодозовые (10) — пачки картонные.

1 пак.
амоксициллин (в форме тригидрата)	500 мг

6 г — пакеты однодозовые (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Кислотоустойчив.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Действие развивается через 15-30 мин после введения и продолжается 8 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амоксициллин быстро и практически полностью (93%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250 мг Cmax в плазме крови составляет 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.

Распределение

Имеет большой Vd: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме у беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%.

Связывание с белками плазмы — 17%.

В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится на 50-70% с мочой в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), с желчью — 10-20%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев T1/2 составляет 3-4 ч.

При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается до 8.5 ч.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции органов дыхания (в т.ч. бронхит, пневмония);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит);
инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);
гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, цервицит);
инфекции органов ЖКТ (в т.ч. перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
лептоспироз;
листериоз;
болезнь Лайма (боррелиоз);
дизентерия;
сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
менингит;
эндокардит (профилактика);
сепсис.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела >40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания — по 0.75-1 г 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте от 2 до 5 лет — по 125 мг 3 раза/сут, в возрасте до 2 лет — 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения — 5-12 дней.

Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии.

Для лечения острой неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.

При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым — по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек (КК от 15 до 40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии — максимальная доза составляет 2 г/сут.

Правила приготовления суспензии

Однодозовый пакет

В чистый стакан наливают прокипяченую и охлажденную воду в количестве, указанном в таблице, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии.

Доза в пакете	Необходимое количество воды
125 мг	2.5 мл
250 мг	5 мл
500 мг	10 мл

После приема стаканчик промыть водой, высушить и хранить в сухом, чистом месте.

Побочное действие

Аллергические реакции: возможно — крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Противопоказания

аллергический диатез;
бронхиальная астма, поллиноз;
инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
печеночная недостаточность;
заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам;
детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул).

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, почечной недостаточности, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации противопоказано. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При проведении курса лечения Амосином необходимо осуществлять контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией редко развивается реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне применения Амосина следует избегать назначения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо провести дифференциальную диагностику и назначить соответствующую терапию.

Лечение следует продолжать еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры, направленные на поддержание водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, антибиотики группы аминогликозидов при одновременном применении замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает его абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) проявляют синергизм с амоксициллином; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.

Амоксициллин при одновременном применении повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола (риск развития межменструальных кровотечений), а также лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при одновременном применении с Амосином снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

При одновременном применении Амосина с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин при одновременном применении уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Амоксициллин при одновременном применении усиливает всасывание дигоксина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре от 15° до 25°С. Таблетки и капсулы следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Источник