Амоксициллин в лечении воспаления при
Амоксициллин – антибиотик полусинтетического происхождения, разработанный в 1972 году. Его основой выступает органическое соединение 6-аминопенициллановая кислота, которая вырабатывается из культур плесневого грибка Penicillium chrysogenum.
Все о препарате
Благодаря наличию в составе гидроксильной группы активные вещества фармсредства не подвержены разрушению под воздействием желудочного сока и достигают высокой концентрации в крови за непродолжительное время.
Подобные свойства препарата позволяют использовать его в пероральной форме (через рот), не прибегая к инъекциям.
Антибиотик амоксициллин активен в отношении таких микроорганизмов:
- Стафилококки;
- Стрептококки;
- Шигеллы;
- Эшерихии (кишечная палочка);
- Гонококки;
- Менингококки;
- Сальмонеллы;
- Протей мирабилис.
Амоксициллин нарушает целостность клеточной стенки микроорганизмов в период их роста и размножения, вызывает разрушение и лизис (растворение) микробов.
При приеме внутрь в кровь поступает 93% активных веществ антибиотика, максимальная их концентрация в биологической жидкости наблюдается спустя 1-2 часа. Период полувыведения амоксициллина составляет около двух часов. Большая часть вещества выводится почками, частично в выведении участвуют клетки печени.
В продаже также встречается комбинированное антибактериальное средство – амоксициллин/клавулановая кислота. Клавулановая кислота усиливает действие основного антибиотика и помогает бороться с теми микробами, против которых амоксициллин бессилен. Кислота обладает иммуностимулирующими свойствами, увеличивая выработку лейкоцитов и ускоряя выздоровление.
Показания к использованию
Амоксициллин демонстрирует антибактериальную активность в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Его используют в терапии целого ряда заболеваний – от поражения органов дыхания до борьбы с урогенитальными инфекциями.
От чего помогает амоксициллин:
- ЛОР-заболевания – фарингит, ларингит, отит, гайморит, тонзиллит, синусит, пневмония;
- Болезни желудочно-кишечного тракта – дизентерия, брюшной тиф, энтероколит, перитонит, холангит, сальмонеллез, холецистит, язвенная болезнь, хронический бактериальный гастрит;
- Заболевания мочеполовой системы – пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, нефрит, эндометрит, гонорея;
- Инфекционные поражения внутренних органов и крови – сепсис, боррелиоз, менингит, эндокардит, лептоспироз, импетиго, рожа, дерматозы бактериальной природы.
Антимикробный препарат помогает в борьбе с микробами в суставах. Инструкция по применению к амоксициллину указывает на то, что средство можно применять для уничтожения болезнетворных бактерий, локализующихся в полости суставов, а также для профилактики осложнений.
Эффективен антибиотик при таких видах артрита:
- Реактивный – развивается как осложнение после перенесенных инфекций органов ЖКТ, дыхания и мочеполовой сферы.
- Инфекционный – возникает после проникновения микроорганизмов в полость сустава. Микробы могут попасть в ткани суставов через кровь, во время хирургического вмешательства, половым путем. Бактерии начинают интенсивно размножаться во внутренней среде, вызывая воспаление и поражение тканей. Чаще всего суставы атакуют золотистый стафилококк, стрептококк, гемофильная палочка – с этими возбудителями способен справиться амоксициллин.
- Посттравматический асептический (негнойный) – инфекции поражают суставы чаще всего вследствие переломов открытого типа. Раны, образующиеся в результате травмы, становятся воротами для патогенной микрофлоры. Этот вид артрита могут спровоцировать падения на сустав, ушибы с повреждениями хряща и кровотечением в суставную полость, вывихи разной степени тяжести с травмой связок или суставной капсулы.
- Гнойный – наиболее опасный вид артрита, связанный с активным размножением микробов в суставной жидкости. При этом поражаются окружающие ткани, появляются нагноения, что чревато заражением крови. Часто возбудителем гнойного артрита выступают стафилококки и стрептококки – они проникают в суставную полость с током крови и лимфы, а также в результате травм.
При ревматоидном артрите амоксициллин не используется – это заболевание имеет аутоиммунную природу и не связано с инфекциями. Антибиотик может быть назначен лишь в том случае, если к первичному воспалению присоединяется бактериальная инфекция.
Формы выпуска препарата
Поскольку Амоксициллин устойчив к разрушительному воздействию желудочного сока, парентеральное его применения (инъекции) нецелесообразно.
Медикамент используется перорально в нескольких формах:
- Капсулы дозировкой 250 мг и 500 мг – представляют собой гранулы, заключенные в желатиновую оболочку. Подходят для приема внутрь в неизменном виде или в качестве основы для приготовления лекарственной суспензии.
- Таблетки – 1000 мг и 500 мг в одной пилюле. Имеют белый или желтоватый оттенок, двояковыпуклую форму с насечкой для удобного дозирования. Каждая таблетка покрыта оболочкой, которая защищает средство от вредного влияния окружающей среды и обеспечивает равномерное поступление активного вещества в кровь.
- Гранулы для приготовления суспензии – выпускаются в темных флаконах в виде гранулированного порошка от белого до светло-желтого цвета. При добавлении воды из гранулированного порошка получается суспензия желтоватого оттенка с характерным фруктовым запахом. Амоксициллин суспензия чаще всего используется для лечения детей.
Амоксициллин: инструкция по применению
Антибактериальное средство назначается лишь в том случае, когда наличие инфекции в организме человека было подтверждено лабораторными исследованиями.
Препарат обладает массой побочных эффектов, поэтому самоназначение и бесконтрольный прием антибиотика может вызвать ряд нежелательных последствий и ухудшить состояние больного.
Точная дозировка лекарства определяется лечащим врачом. Что учитывается при составлении схемы лечения:
- Вид возбудителя;
- Возраст больного;
- Масса пациента;
- Особенности протекания основной патологии;
- Наличие противопоказаний;
- Отягощенность анамнеза;
- Сопутствующие заболевания;
- Статус пациента (к примеру, беременность).
Лечение инфекционных заболеваний амоксициллином продолжается в течение 10 дней. Терапию не прекращают еще 2-3 дня после того, как основные симптомы перестанут прослеживаться. При неосложненных инфекциях показан короткий курс антибиотикотерапии длительностью 2-3 дня.
Стандартная дозировка для взрослых пациентов составляет от 750 мг до 3000 мг в сутки, в некоторых случаях бывает достаточно 1500 мг. Суточную дозу необходимо разделить на несколько приемов.
Дозу для детей до 12 лет доктор рассчитывает индивидуально, исходя из массы тела. На 1 кг массы берется от 25 мг до 50 мг антибиотика, полученная суточная доза также делится на 2-4 раза. Дети, чей вес достигает 40 кг, должны получать такую же дозировку, что и взрослые.
У больных, чей анамнез отягощен почечной недостаточностью, суточная дозировка снижается в соответствии с почечным клиренсом (скоростью очищения плазмы крови от сторонних веществ).
Побочные действия
Инструкция к амоксициллину указывает на то, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов:
- Нарушения состава крови – изменения показателей гемоглобина, эозинофилов, тромбоцитов;
- Со стороны иммунной системы – аллергические реакции, непереносимость компонентов лекарства;
- Со стороны нервной системы – судороги, головокружения;
- Расстройства в работе печени, желудка и кишечника – дискомфорт в животе, рвота, тошнота, утрата аппетита, метеоризм, жидкий стул, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, холестатическая желтуха;
- Кожные проблемы – крапивница, зуд, гнойничковые высыпания, буллезный и эксфолиативный дерматит.
Как и все антибиотики, амоксициллин подавляет рост полезной микрофлоры, что провоцирует разрастание колоний патогенных грибов. После длительного приема лекарства повышается вероятность возникновения орального и вагинального кандидоза (стоматит и молочница).
Противопоказания к антибактериальному препарату
Достоинство амоксициллина заключается в том, что медикамент обладает минимумом противопоказаний. Однако отказаться от лечения средством придется больным с индивидуальной непереносимостью к амоксициллину и вспомогательным веществам таблеток и гранул.
С осторожностью фармпрепарат назначают таким категориям лиц:
- Страдающим астмой и аллергическим диатезом;
- Больным с почечной недостаточностью;
- Детям, недоношенным и новорожденным;
- Пациентам с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом.
Амоксициллин при беременности назначают лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать риск для плода. Если антибиотик назначен кормящей матери, необходимо рассмотреть вопрос о приостановлении лактации на период лечения.
Амоксициллин и алкоголь – насколько совместимы составы
Одновременный прием антибиотиков и спиртных напитков противопоказан. Указанное сочетание может вызывать тяжелые токсические поражения, вплоть до летального исхода.
Последствия несоблюдения рекомендации:
- Ярко выраженные аллергические реакции;
- Признаки интоксикации;
- Нарушения функций печени;
- Сбои в работе сердца, аритмии;
- Головная боль, головокружения, шум в ушах.
Спиртные напитки обладают анальгезирующим эффектом и на время притупляют острую боль. У пациента может возникнуть ложное впечатление об устранении болезненной симптоматики и возможности снизить прописанную дозу антибиотика. Это опасное заблуждение, поскольку на этот момент инфекция способна еще больше активизироваться и перейти в хроническую форму.
После окончания антибиотикотерапии допускается употребление малых доз алкоголя только спустя неделю после приема последней дозы лекарства.
Рекомендации пациентам, принимающим амоксициллин
- Необходимо строго придерживаться схемы приема антибиотика, прописанной лечащим врачом. Самостоятельно менять дозировку и длительность лечения без консультации со специалистом запрещается;
- Если врач не дал особых указаний по приему, разрешается воспользоваться инструкцией к препарату и принимать медикамент по стандартной схеме;
- Препарат принимают натощак или во время еды;
- Суспензию можно растворять в очищенной воде, молоке или фруктовом соке. Выпивать состав необходимо сразу – разбавленное вещество хранению не подлежит;
- Таблетки нельзя измельчать и растирать – пилюля принимается целиком, запивать ее нужно чистой водой;
- Для контроля за работой внутренних органов врач может назначать периодические лабораторные исследования – эту рекомендацию нельзя игнорировать;
- При одновременном приеме нескольких лекарственных средств необходимо оповестить доктора для коррекции лечения;
- Амоксициллин нужно хранить в темном сухом месте при комнатной температуре и подальше от детей;
- Если после вскрытия флакона с гранулированным порошком прошло больше двух недель, медикамент использовать нельзя.
Амоксициллин: аналоги антибиотика
Аналогами препарата являются все фармакологические средства на основе аминопенициллановой кислоты. К ним относятся:
- Оспамокс;
- Амосин;
- Амоксициллин Сандоз;
- Флемоксин солютаб;
- Амоксикар;
- Амоксиллат;
- Грюнамокс;
- Э-Мокс;
- Амоксициллин-ратиофарм;
- Амоксиклав;
- Аугментин.
Средняя цена амоксициллина в таблетках в российских интернет-магазинах составляет около 150 рублей. Капсулы и гранулы можно приобрести за 50-100 рублей за упаковку или флакон.
Амоксициллин: отзывы об антибиотике
Владислав, 49 лет «В первые дни простуды обратился к ЛОР-врачу и получил предписание на амоксициллин. Ожидал, что лекарство обойдется мне “в копеечку”, поэтому очень удивился, когда на кассе попросили оплатить всего 57 рублей. Пил 3 раза в день по одной таблетке. Чувствовать себя стал легче, но взамен появились жуткие боли внизу живота, к которым потом добавилась и диарея. В итоге пришлось пить аптечный йогурт для нормализации микрофлоры.»
Ольга, 53 года «Наслышана о побочных эффектах антибиотиков, поэтому стараюсь их избегать. Но когда меня одолел инфекционный артрит, ничего не оставалось, кроме как послушаться советов врача и начать пить амоксициллин. Быстрого излечения лекарство не дает, но уже на следующий день начала снижаться температура и уменьшаться признаки воспаления. Пришлось пропить весь 10-дневный курс, чтобы не допустить нагноения.»
Источник
Активное вещество
АМОКСИЦИЛЛИН
Производители
ХЕМОФАРМ А.Д., ООО БАРНАУЛЬСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, ОАО АВВА РУС, ОАО БИОХИМИК
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Источник