Ацетилсалициловая кислота против воспаления
Главная
Библиотека
Болезни мочеполового тракта у женщин
Аспирин как противовоспалительное средство, показания, противопоказания
С точки зрения большинства пациентов, аспирин (ацетилсалициловая кислота) на самом деле обладает многогранным и мощным действием. Он ослабляет воспалительный процесс, снижает температуру тела, снимает боль, а также за счет разжижения крови предупреждает тромбообразование. Но хотя аспирин — давно известное лекарство, его все равно следует принимать под контролем врача.
Противовоспалительные свойства аспирина обусловлены его способностью ингибировать (подавлять) выработку простагландинов — гормонообразных веществ, которые являются производными холестерина. Есть предположение, что простагландины способствуют воспалительному процессу и имеют отношение к менструальным болям, мигрени и другим сильным и слабым болевым ощущениям. При ежедневном приеме аспирина в больших дозах (до 10 таблеток по 0,3 г) можно эффективно и недорого пролечить ревматоидный артрит, хотя сейчас на смену этому лекарственному средству приходят более действенные препараты. Однако при гиперприеме возникают серьезные побочные эффекты. Высока вероятность развития язвенной болезни, отрыжки, тошноты, рвоты, звона в ушах, дисфункции печени. Антикоагуляционная активность аспирина может обусловить внутреннее кровотечение и как следствие — железодефицитную анемию.
Многие люди часто путают аспирин с другим не менее распространенным болеутоляющим средством безрецептурного отпуска — ацетаминофеном (Тайленол, Датрил), полагая, что они являются взаимозаменяемыми. Ацетаминофен действительно способен снижать температуру тела и снимать болевые ощущения, однако он не уменьшает воспаление и не разжижает кровь.
В связи с изобилием патентованных препаратов на фармацевтическом рынке многие пациенты не знают, какое именно химическое вещество с анальгезирующими свойствами входит в состав применяемого ими лекарства. Производители лекарств стараются убедить потребителей, что в выпускаемом ими препарате есть какой-то уникальный ингредиент, благодаря которому лекарство становится особенно эффективным по сравнению со всеми остальными. Тем не менее пациенты часто отдают предпочтение проверенным средствам, хотя аспирин остается всего лишь аспирином — в чистом ли виде или в сочетании с другими компонентами, под патентованным или родовым наименованием, дорогой или дешевый — это все равно не более чем все та же ацетилсалициловая кислота. Причин отказываться от покупки обычного аспирина, который можно запивать молоком или принимать во время еды, чтобы смягчить его отрицательное действие на слизистую оболочку желудка, нет.
У новорожденных аспирин может приводить к тяжелым кровотечениям, поэтому беременным женщинам (особенно в последнем триместре), а также кормящим матерям от приема этого препарата рекомендуется отказаться. Если женщина все-таки принимала аспирин, ей следует непременно сообщить об этом врачу, поскольку во время родов велика опасность массивного кровотечения. В ходе ряда исследований проверялось предположение о том, что применение аспирина чревато врожденными пороками развития у плода, однако однозначного подтверждения этой гипотезы получить не удалось.
Из правила, касающегося приема аспирина во время беременности, есть исключения. Речь идет о пациентках, страдающих антифосфолипидным синдромом. Антифосфолипидные антитела способствуют сгущению крови. При данном синдроме уровень этих антител в крови у женщин довольно высок, что сильно увеличивает риск выкидыша или мертворождения, поэтому беременным предписывают ежедневно принимать по одной таблетке аспирина в детской дозировке. Еще одно исключение — применение аспирина в низких дозах для предупреждения преэклампсии у женщин с такой патологией в анамнезе. Благодаря аспирину риск преэклампсии во время последующих беременностей можно снизить с 20 процентов до 2.
Применение аспирина оказывает благотворный эффект на организм при раке толстой и прямой кишки, коронарной болезни сердца. Однако от этого лекарства необходимо отказаться всем, у кого в анамнезе есть язвенная болезнь, гастрит, астма, подагра, крапивница, недостаточность витамина К или фактора свертывания, и тем, кто хотя бы раз в жизни перенес профузное кровотечение.
В аптеках можно купить другие салицилаты (фармацевтическая группа, в которую входит аспирин). При ревматоидном артрите, остеоартрозе и других формах артрита снять болевые ощущения лучше, чем аспирин, помогает сальсалат (Дисальцид, Амигесик), а также салицилат холина и магния. Не следует принимать эти лекарственные средства при повышенной чувствительности к салицилатам, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, порфирии, кровотечениях, при хронической дисфункции почек. Разные препараты из класса салицилатов нельзя сочетать, поскольку они усиливают действие друг друга, повышая токсичность салициловой кислоты.
С. Айзенштат
«Аспирин как противовоспалительное средство, показания, противопоказания» статья из раздела Болезни мочеполового тракта у женщин
Читайте также в этом разделе:
- Виды противовоспалительных лекарственных средств
- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), показания, противопоказания, препараты
- Вся информация по этому вопросу
Источник
15 января 2018
Воспаление – это естественная реакция организма, возникающая в результате повреждения. Лекарственные средства, классифицируемые как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе аспирин, обычно ослабляют эту реакцию схожими способами. Возникает вопрос, возможно ли применение аспирина при воспалении? Взаимосвязь между аспирином и воспалением имеет отношение к уникальным эффектам этого препарата на клеточном уровне.
Такие НПВП, как ибупрофен и ацетаминофен, оказывают похожее воздействие на этом уровне, однако оно имеет не такой масштаб, как воздействие аспирина.
Одним из компонентов, вовлеченных в воспалительный ответ, является фермент циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1), белок, который помогает активировать другие соединения, известные как простагландины. В норме простагландины заставляют клетки иммунной системы высвобождать соединения, которые вызывают воспаление. Аспирин действует, подавляя ферменты ЦОГ, на это действие и опирается взаимосвязь между аспирином и воспалением.
Большинство НПВП подавляют фермент ЦОГ-1 обратимо, однако аспирин подавляет его необратимо, что делает динамику взаимодействия аспирина с воспалением уникальной.
Посредством аспирина к ферменту ЦОГ добавляется группа атомов, называемых ацетильной группой. Такое добавление не позволяет ферменту ЦОГ связываться с простагландинами, предотвращая любую активацию и заставляя организм вырабатывать еще больше фермента ЦОГ-1, чтобы формирование воспалительного процесса могло продолжаться.
Взаимосвязь между аспирином и воспалением также напрямую затрагивает другие белки, которые имеют отношение к факторам данного явления. В качестве одного из таких факторов в воспалительном процессе участвует белок, известный как ядерный фактор «каппа-би», который обладает способностью проникать в клетки. Оказываясь внутри клеток, ядерный фактор «каппа-би» попадает в их ядро, где хранится генетическая информация, и заставляет клетки переключаться на выработку воспалительных химических веществ.
livestrong.com
Аспирин может предотвращать развитие воспаления на нескольких уровнях. Подобная универсальность делает его полезным в лечении самых разных воспалительных реакций с различными причинами. Аспирин вызывает и другие виды взаимодействий, как с клетками, так и с белками, которые позволяют этому препарату также ослаблять лихорадочные состояния и боли, не зависящие от перечисленных эффектов.
Аспирин, как было показано, оказывает воздействие, которое распространяется и на ядерный фактор «каппа-би». Этот препарат не позволяет расщепляться другому белку, ингибитору «каппа-би». Обычно ингибитор «каппа-би» помогает блокировать ядерный фактор «каппа-би» за пределами клеток, поддерживая его в неактивном состоянии.
В ходе развития воспалительной реакции ингибитор «каппа-би», как правило, разрушается другими белками, называемыми киназами, однако аспирин препятствует этому процессу. Благодаря этому, ингибитор «каппа-би» остается вне клеток и может продолжать выполнять свою функцию по поддержанию ядерного фактора «каппа-би» в неактивном состоянии. Таким образом, ядерный фактор «каппа-би» оказывается неспособным влиять не генетическую информацию клеток, и клетки не формируют воспалительные белки.
Ссылки по теме:
Аспирин провоцирует приступ астмы
Способен ли детский аспирин предотвращать сердечный приступ?
Источник: wisegeek.com
аспирин, воспаление
Комментарии закрыты.
Источник
Активное вещество
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
Производители
ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО ВЕРОФАРМ, АО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО МАРБИОФАРМ, ООО ОЗОН, ОАО ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ОАО БЗМП, ЗАО МЕГА ФАРМ, ЗАО МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО ДАЛЬХИМФАРМ, АО ПФК ОБНОВЛЕНИЕ, ЗАО ПФК ОБНОВЛЕНИЕ
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Режим дозирования
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Источник